Põhiline / Hüpoplaasia

Pika toimega insuliin ja selle nimetus

Suhkurtõbe iseloomustab suutmatus keha lagundada glükoosi, mille tulemusena see pannakse verdesse, põhjustades kudede ja siseorganite funktsionaalsuse mitmesuguseid häireid. 1. tüüpi diabeedi puhul on see tingitud pankrease ebapiisavast insuliinitoodangust. Ja selle hormooni täiendamiseks organismis annavad arstid oma patsientidele pikatoimelise insuliini. Mis see on ja kuidas need ravimid töötavad? Seda ja palju muud arutatakse praegu.

Miks mul on insuliini süsti vaja?

Pika toimeajaga insuliin kontrollib veresuhkru taset tühja kõhuga. Neid ravimeid määrab ainult arst, kui sõltumatu patsiendi veresuhkru kontrollimine kogu nädala jooksul näitab selle näitaja olulisi rikkumisi hommikutundidel.

Lisaks võib välja kirjutada lühikese, keskmise või pika toimeajaga insuliinid. Selles suhtes on kõige tõhusamad loomulikult pikatoimelised ravimid. Neid kasutatakse 1. ja 2. tüüpi diabeedi raviks. Injekteeritakse intravenoosselt 1-2 korda päevas.

Tuleb märkida, et pikaajalist insuliini võib määrata isegi juhtudel, kui diabeetik juba määrab ise lühiajalise süstimise. See ravi võimaldab teil anda keha vajalikku tuge ja vältida paljude tüsistuste tekkimist.

Pikk insuliin hakkab toimima juba 3-4 tundi pärast manustamist. Samal ajal on veresuhkru taseme langus ja patsiendi seisundi märkimisväärne paranemine. Selle kasutamise maksimaalne toime ilmneb 8-10 tunni pärast. Saadud tulemus võib kesta 12 kuni 24 tundi ja see sõltub insuliini annusest.

Minimaalne toime võimaldab saavutada insuliini annust koguses 8010 Ed. Nad töötavad 14-16 tundi. Insuliini kogus 20 Ed. ja suudab hoida veresuhkru taset ligikaudu päevas tavapärasel tasemel. Tuleb märkida, et kui ravimit määratakse annustes, mis on suuremad kui 0,6 U. 2-3 süsti erinevatesse kehaosadesse - reie, käe, kõhuga jne pannakse 1 kg kaalu korraga.

Tähtis on laiendatud insuliini korralikult kasutada. Seda ei kasutata vere glükoosisisalduse stabiliseerimiseks pärast sööki, kuna see ei toimi nii kiiresti kui näiteks lühitoimelist insuliini. Lisaks on vajalik insuliini süstimine rangelt vastavalt ajakavale. Kui te jätate vahele süstimise aja või pikendate / lühendate nende vahele jäävat lõhet, võib see kaasa tuua patsiendi üldise seisundi halvenemise, kuna glükoosi tase püsib pidevalt "hüpata", mis suurendab tüsistuste tekkimise riski.

Pika toimega insuliinid

Pika toimeajaga nahaalused süstid võimaldavad diabeetikul kõrvaldada vajadus võtta ravimeid mitu korda päevas, kuna need võimaldavad kogu päeva jooksul kontrollida veresuhkru taset. See toime on tingitud asjaolust, et igat tüüpi pikaajalise toimega insuliin koosneb keemilistest katalüsaatoritest, mis pikendavad nende efektiivsust.

Lisaks on neil ravimitel veel üks funktsioon - nad aeglustavad suhkrute imendumist organismis, tagades seeläbi patsiendi üldise seisundi paranemise. Esimene efekt pärast süsti on täheldatud pärast 4-6 tundi, kuid see võib püsida 24-36 tundi, olenevalt diabeedi raskusastmest.

Pika toimeajaga insuliinipreparaatide nimetus:

Neid ravimeid peab määrama ainult raviarst, kuna on väga oluline arvutada ravimi õige annus, mis hoiab ära kõrvaltoimete esinemise pärast süstimist. Ravimit süstitakse subkutaanselt tuharade, reied ja käsivarsi piirkonnas.

Neid ravimeid säilitatakse temperatuuril-miinus 2 kraadi (võib olla külmkapis). See väldib ravimi oksüdeerumist ja granuleeritud segu tekkimist selles. Enne kasutamist pudel tuleb loksutada, et selle sisu muutuks homogeenseks.

Uute pika toimega insuliinid erinevad toime ja struktuuri kestuse poolest. Tavapäraselt on need jagatud kahte rühma:

  • identsed inimese hormoonidega;
  • loomset päritolu.

Esimesed ekstraheeritakse veiste pankreast ja on 90% diabeetikutega hästi talutavad. Ja need erinevad loominsuliinist ainult aminohapete kogusest. Sellised ravimid on kallimad, kuid neil on palju eeliseid:

  • maksimaalse terapeutilise toime saavutamiseks on vaja kasutada väiksemaid annuseid;
  • lipodüstroofia pärast nende kasutuselevõttu on palju vähem levinud;
  • Need ravimid ei põhjusta allergilisi reaktsioone ja neid saab hõlpsasti kasutada veresuhkru taseme kontrollimiseks allergiahaigetel.

Üsna sageli kogevad diabeetikud sõltumatult lühiajaliste ravimite asendamiseks pikaajalisi ravimeid. Kuid see on täiesti võimatu seda teha. Lõppude lõpuks täidavad kõik need ravimid oma ülesandeid. Seetõttu ei saa veresuhkru normaliseerimiseks ja oma heaolu parandamiseks mingil juhul üksinda korrektset ravi. Ainult arst peaks seda tegema.

Ülevaade

Narkootikume, mille nimetusi kirjeldatakse allpool, ei tohi mingil juhul kasutada ilma arsti retseptita! Ebaõige kasutamine võib põhjustada tõsiseid tagajärgi.

Basaglar

Insuliini sisaldav ravim, mille toime kestab 24 tundi pärast manustamist. Seda kasutatakse 1. tüüpi diabeedi korral koos lühitoimelise insuliini ja II tüüpi diabeediga kombinatsioonis hüpoglükeemiliste ravimitega.

Meetodid manustatakse subkutaanselt, mitte rohkem kui 1 kord päevas. Enne magamaminekut soovitatakse süstida samaaegselt. Basaglari kasutamise sageli kaasnevad kõrvaltoimed, mille hulgas on kõige tavalisemad:

  • allergia;
  • alajäsemete ja näo turse.

Tresiba

See on üks parimaid ravimeid, mis on iniminsuliini analoog. 90% patsientidest on hästi talutavad. Ainult mõnedel diabeetikutel põhjustab selle kasutamine allergilist reaktsiooni ja lipodüstroofiat (pikaajalisel kasutamisel).

Tresiba on pika toimeajaga insuliin, mis võib kontrollida veresuhkru taset kuni 42 tundi. Seda ravimit manustatakse korraga üks kord päevas. Selle annus arvutatakse individuaalselt.

Sellise ravimi pikk kestus on tingitud asjaolust, et selle koostisosad aitavad suurendada organismi rakkude insuliini töötlemise protsessi ja vähendavad selle elemendi tootmist maksas, mis võimaldab veresuhkru taset märkimisväärselt vähendada.

Kuid sellel ravimil on oma puudused. Seda saab kasutada ainult täiskasvanutel, see tähendab, et see on lastele vastunäidustatud. Lisaks sellele ei ole naistel raseduse ja imetamise ajal suhkurtõve raviks kasutamine võimatu, kuna see võib kahjustada tulevase lapse tervist.

Lantus

See on ka iniminsuliini analoog. Süstitakse subkutaanselt üks kord päevas samal ajal. See hakkab toimima 1 tunni jooksul pärast manustamist ja säilitab selle efektiivsuse 24 tunni jooksul. Sellel on analoog - Glargin.

Lantus on see, et seda saab kasutada noorukitel ja üle 6-aastastel lastel. Enamikul juhtudel on hästi talutav. Ainult mõned diabeedi põhjustavad allergilist reaktsiooni, alajäseme ödeemi ja lipodüstroofiat.

Levemir

See on iniminsuliini lahustuv basaalanaloog. Tegutseb 24 tundi, mis on tingitud detemirinsuliini molekulide selgesõnalisest iseseisvusest süstimise piirkonnas ja rasvhapete ahelaga albumiini sisaldavate ravimite molekulide seostumisel.

Seda ravimit manustatakse naha alla 1-2 korda päevas, sõltuvalt patsiendi vajadustest. Samuti võib see põhjustada lipodüstroofia esinemist, mistõttu tuleb süstekohti pidevalt muuta, isegi kui süste paigutatakse samasse kohta.

Pidage meeles, et pika toimeajaga insuliinid on tugevad ravimid, mida peate kasutama rangelt vastavalt skeemile, ilma süstimisaja puudumiseta. Nende ravimite kasutamise skeemi arst kirjutab individuaalselt välja, samuti nende annus.

Lühiajalise toimega insuliinid: uimastite nimed ja kasutamisviis

Insuliin on hormoon, mida toodab kõhunäärme endokriinseid rakke. Selle peamine ülesanne on süsivesikute tasakaalu säilitamine.

Diabeedi jaoks ettenähtud insuliinipreparaadid. Seda seisundit iseloomustab hormooni ebapiisav sekretsioon või perifeersetes kudedes selle toimemehhanismide rikkumine. Ravimid erinevad keemilise struktuuri ja toime kestuse poolest. Lühike vorme kasutatakse toiduga suletud suhkru vähendamiseks.

Insuliin on ette nähtud vere glükoosisisalduse normaliseerimiseks eri tüüpi diabeedi korral. Hormooni kasutamise näited on haiguse järgmised vormid:

  • 1. tüüpi diabeet, mis on seotud endokriinsete rakkude autoimmuunse kahjustusega ja absoluutse hormoonide defitsiidi tekkega;
  • Tüüp 2, mida iseloomustab insuliini suhteline puudumine sünteesi defekti tõttu või perifeerse kudede tundlikkuse vähenemine selle toimele;
  • rasedatel naistel esinev rasedusdiabeet;
  • pankrease haigus, mis on ägeda või kroonilise pankreatiidi tagajärg;
  • mittemuneetilised patoloogilised tüübid - Wolframi, Rogersi, MODY 5 sündroomid, vastsündinu diabeet ja teised.

Lisaks hüpoglükeemilisele toimele on insuliinipreparaatitel anaboolne toime - need soodustavad lihasmassi kasvu ja luukoe uuenemist. Seda vara kasutatakse sageli kulturismis. Siiski ei ole selle näidustuse ametlikes juhendites registreeritud ja hormooni kasutuselevõtmine tervele inimesele ähvardab veresuhkru järsu languse - hüpoglükeemia. Sellise seisundiga võib kaasneda teadvuse kaotus kuni kooma ja surma.

Sõltuvalt tootmismeetodist eraldatakse geneetiliselt muundatud ravimid ja inimanaloogid. Viimase farmakoloogiline toime on füsioloogilisem, kuna nende ainete keemiline struktuur on identne iniminsuliiniga. Kõik ravimid erinevad toime kestuse jooksul.

Päeva jooksul siseneb hormoon verd erinevate kiirustega. Selle basaalse sekretsiooniga saate säilitada suhkru stabiilse kontsentratsiooni, olenemata söögist. Stimuleeritud insuliini vabanemine toimub söögikordade ajal. Sellisel juhul väheneb glükoosi tase, mis sisestab kehasse süsivesikuid sisaldavad toiduained. Diabeedis rikutakse neid mehhanisme, mille tagajärjeks on negatiivsed tagajärjed. Seetõttu on haiguse ravimise üks põhimõte hormonaalse sekretsiooni õige rütmi verre taastamiseks.

Füsioloogiline insuliini sekretsioon

Lühitoimelisi insuliine kasutatakse toidutarbimisega seotud hormooni stimuleeritud sekretsiooni jäljendamiseks. Tausttasemed on pikaajalise toimega ravimid.

Erinevalt kiiretoimelistest vahenditest kasutatakse toiduainetest olenemata laiendatud vorme.

Insuliinide klassifikatsioon on esitatud tabelis:

Insuliini tüübid ja insuliinravi meetodid suhkurtõve korral

Selles artiklis õpid:

Sellise haigusega nagu suhkurtõbi vajab pidevat ravi, kuid mõnikord on ainus õige ravi insuliini süstimine. Tänapäeval on insuliini mitmesuguseid liike ja iga diabeediga patsient peab suutma mõista seda erinevaid ravimeid.

Diabeedi korral väheneb insuliini kogus (tüüp 1) või insuliiniga (2. tüüpi koega) tundlikkus ja kasutatakse hormoonasendusravi, mis aitab keha normaliseerida glükoosi taset.

1. tüüpi diabeediga on insuliin ainus ravi. II tüübi diabeedi korral algab ravi teiste ravimitega, kuid haiguse progresseerumisel on ette nähtud ka hormoonide süstimine.

Insuliini klassifikatsioon

Päritolu järgi on insuliin:

  • Sealiha See pärineb nende loomade pankreast, väga sarnane inimesega.
  • Veistest. See insuliin on sageli allergiline reaktsioon, kuna sellel on olulised erinevused inimese hormoonide suhtes.
  • Inimene Sünteesitakse bakterite abil.
  • Geneetiline tehnika. See on saadud seast, kasutades uusi tehnoloogiaid, tänu sellele muutub insuliin inimestele identseks.

Meetme kestuse jooksul:

  • ülitäpne tegevus (Humalog, Novorapid jne);
  • lühitoimed (Actrapid, Humulin Regulyar, Insuman Rapid jt);
  • tegevuse keskmine kestus (Protafan, Insuman Bazal jne);
  • pikaajaline tegevus (Lantus, Levemir, Tresiba jt).
Iniminsuliin

Lühikese ja lühikese toimeajaga insuliine kasutatakse enne iga söögikorda, et vältida glükoosi hüpamist ja normaliseerida selle taset. Keskmise ja pika toimeajaga insuliini kasutatakse niinimetatud alusteraapias, neid manustatakse 1-2 korda päevas ja suhkrut säilitatakse normaalsetes piirides pikka aega.

Ultrahort ja lühitoimeline insuliin

Tuleb meeles pidada, et mida kiiremini ravimi toime areneb, seda vähem on selle toime kestus. Ultrahutu toimega insuliinid hakkavad töötama pärast 10-minutilist manustamist, nii et neid tuleb manustada vahetult enne või vahetult pärast söömist. Neil on väga võimas mõju, peaaegu kaks korda tugevam kui lühiajalised ravimid. Suhkru alandav toime kestab umbes 3 tundi.

Suhkurtõve keerulises ravis neid ravimeid kasutatakse harva, kuna nende toime on kontrollimatu ja mõju võib olla ettearvamatu. Kuid need on hädavajalikud, kui diabeetik on söönud, ja unustas kasutusele võtta lühitoimelisi insuliine. Sellises olukorras lahendab probleem ülikergne ravim süstimine ja veresuhkru taseme normaliseerimine.

Lühiajalise toimega insuliin hakkab tööle pärast 30 minutit, süstige seda 15-20 minutit enne sööki. Nende vahendite kestus on umbes 6 tundi.

Insuliini toimeplaan

Kiiresti toimivate ravimite annus arvutab arst eraldi, ja ta õpetab patsiendi konkreetseid tunnuseid ja haiguse kulgu. Samuti sõltub patsiendi manustatav annus sõltuvalt tarbitud leivakomplektide kogusest. 1 leiva üksus sisestati 1 U lühitoimelise insuliini. Maksimaalne lubatud kogus ühekordsel taotlusel on 1 RÜ 1 kg kehamassi kohta, kui seda annust ületatakse, on võimalikud tõsised komplikatsioonid.

Lühikese ja ülikergse toimega ravimid süstitakse subkutaanselt, see tähendab subkutaanse rasvkoesse, see aitab kaasa ravimi aeglasele ja ühtlasele voolamisele veres.

Lühikese insuliini annuse täpsemaks arvutamiseks on diabeetikutele kasulik pidada päevikut, mis näitab toidu tarbimist (hommikusöök, lõunasöök jne), glükoosi tase pärast sööki, manustatavat ravimit ja selle annust ning suhkru kontsentratsiooni pärast süstimist. See aitab patsiendil tuvastada, kuidas ravim mõjutab teda spetsiifiliselt glükoosi.

Lühikese toimeajaga ja lühikese toimeajaga insuliine kasutatakse ketoatsidoosi tekkimisel erakorraliseks abiks. Antud juhul manustatakse ravimit intravenoosselt ja see toimub koheselt. Kiire toime muudab need ravimid asendamatuks abistajaks erakorraliste arstide ja intensiivravi osakondades.

Pika toimeajaga insuliinid: ravimite nimetused, hind, analoogid

Esimene tüüpi diabeediga insuliin ja harva teine ​​on diabeetikute jaoks oluline ravim. See asendab hormooni insuliini, mis peaks tekitama teatavas koguses kõhunääre.

Sageli on patsientidel välja kirjutatud ainult lühike ja ülitäpne insuliin, mida süstitakse pärast sööki. Kuid ka juhtub, et vajalik on pika toimeajaga insuliin, millel on teatud nõuded süstimise ajaks.

Allpool on toodud pikaajalise toimega insuliinide kaubanimed, nende farmatseutilised omadused ja juhtudel, kui nende süstid on vajalikud, samuti diabeetikute tagasiside pika toimeajaga insuliini kasutamisest.

Pika toimega insuliin

Esimese tüübi diabeetidega määratakse pika toimeajaga insuliin kui basaalinsuliin ja teise tüübi mono teraapia. Basaalinsuliini mõiste tähendab insuliini, mida tuleb organismis päevas toota, olenemata söögikordadest. Kuid esimese tüübi diabeediga ei pruugi kõik pankreasega patsiendid seda hormooni toota isegi minimaalsetes annustes.

Tüüp 1 ravi on igal juhul täiendatud lühikese või ülikihilise insuliini süstiga. Pika toimeajaga insuliini süstitakse hommikul tühja kõhuga üks kord päevas, harvemini kaks. Ravim hakkab toimima ühe kuni kolme tunni järel, aktiivne 12-24 tundi.

Juhud, mille korral pikaajalise toimega insuliini määramine:

  • dawn phenomenon supressioon;
  • veresuhkru stabiliseerumine hommikul tühja kõhuga;
  • teise tüüpi diabeedi ravi, et vältida selle üleminekut esimesele tüübile;
  • esimese tüübi diabeedi korral ketoatsidoosi vältimine ja beetarakkude osaline säilimine.

Eelnevalt oli pika toimeajaga insuliin valikul piiratud, patsientidel anti nimetusega Protofan NPH-insuliini. Sellel on hägune värvus ja see oli vajalik, et raputada viaal enne süstimist. Endokrinoloogide kogukond tuvastas praegu, et protofan avaldab negatiivset mõju immuunsüsteemile, stimuleerides seda insuliini antikehade tootmiseks.

Kõik see viib reaktsiooni, kus antikehad sisenevad insuliini, mis muudab selle inaktiivseks. Samuti võib seostatud insuliin oluliselt muutuda aktiivseks, kui see ei ole enam vajalik. See reaktsioon on suhteliselt nõrgalt ekspresseeritud ja nõuab suhkru väikest hüpet 2-3 mmol / l juures.

See ei tundu eriti haige, kuid üldiselt muutub kliiniline pilt negatiivseks. Hiljuti on välja töötatud muud ravimid, millel ei ole sellist mõju patsiendi kehale. Protafani analoogid:

Neil on läbipaistev värv, ei vaja segamist enne süstimist. Pika toimeajaga insuliini analoogi saab kergesti osta igal apteekil.

Vene Föderatsioonis Lantuse keskmine hind jääb vahemikku 3335 - 3650 rubla ja Protofan - 890-970 rubla. Diabeedi arvamused näitavad, et Lantus avaldab kogu päeva jooksul veresuhkru taset ühetaoliselt.

Enne pika toimeajaga insuliini määramist on endokrinoloog kohustatud nõudma, et patsient registreeriks veresuhkru kontrolli, mis tehti üks kuni kolm nädalat päevas. See näitab täielikku pilti vere glükoosisisest hüppest ja selle tüüpi insuliini vajadusest või tühistamisest.

Kui arst määrab ravimit, võtmata arvesse veresuhkru taseme kliinilist pilti, siis on parem pöörduda teise endokrinoloogi poole.

Farmakoloogiline rühm - insuliinid

Alamrühma ettevalmistused on välistatud. Luba

Kirjeldus

Insuliin (ladina keeles Insula-islet) on valgu-peptiidhormoon, mis on toodetud Langerhansi pankrease saarte β-rakkudes. Füsioloogilistes tingimustes moodustub β-rakkude insuliin preproinsuliinist, üheahelaline prekursorvalk, mis koosneb 110 aminohappejäägist. Pärast töötlemata endoplasmilise retikulumi ülekandmist läbi membraani lõhustatakse 24-aminohappe signaalpeptiid preproinsuliinist ja moodustub proinsuliin. Golgi seadmes sisalduv proinsuliini pikk kett on pakendatud graanuliteks, kus hüdrolüüsi tulemusena eraldatakse insuliini moodustamiseks neli põhilist aminohappejääki ja C-otsa peptiid (C-peptiidi füsioloogiline funktsioon ei ole teada).

Insuliini molekul koosneb kahest polüpeptiidahelast. Üks neist sisaldab 21 aminohappejääki (ahel A), teine ​​- 30 aminohappejääki (ahel B). Ketid on ühendatud kahe disulfiidsildiga. Kolmas disulfiidsild moodustub ahela A sees. Insuliingimolekuli kogu molekulmass on umbes 5700. Insuliini aminohappejärjestus loetakse konservatiivseks. Enamikul liikidel on üks valk, mis kodeerib ühte insuliini geeni. Erandiks on rottid ja hiired (neil on kaks insuliini geeni), nad toodavad kaks insuliini, mis erinevad B-ahela kahest aminohappejäägist.

Insuliini peamine struktuur erinevates bioloogilistes liikides, sh ja erinevates imetajates mõnevõrra erinev. Iniminsuliini kõige lähemal on sigade insuliin, mis erineb inimese hulgast aminohappega (sellel on alaniini jääk aminohappejäägi treoniini asemel ahelal B). Veiseinsuliin erineb inimese kolme aminohappejäägist.

Ajalooline taust. 1921. aastal vabasid Frederick G. Banting ja Charles G. Best, kes töötasid Toronto Ülikooli John J. R. McLeodi laboris, väljavõtteid kõhunäärmest (nagu hiljem osutus amorfseks insuliiniks), mis vähendas koerte vere glükoosisisaldust eksperimentaalse diabeediga. 1922. aastal võeti kasutusele pankreaseekstraktsioon esimesele patsiendile, 14-aastanele Leonard Thompsonile, kellel oli diabeet ja mis päästis tema elu. 1923. aastal töötas James B. Collip välja pankreas ekstraheeritud ekstrakti puhastamise meetodi, mis hiljem võimaldas aktiivsete väljavõtete valmistamist sigade ja veiste pankrease näärmetest, mis andsid korratavaid tulemusi. 1923. aastal anti Bantingile ja McLeodile insuliini avastamiseks Nobeli füsioloogia ja meditsiini auhind. 1926. aastal sai J. Abel ja V. Du-Vigno kristallilises vormis insuliini. 1939. aastal kiitis insuliini esmakordselt heaks FDA (Toidu- ja Ravimiamet). Frederick Sanger dekodeeris täielikult insuliini aminohappejärjestust (1949-1954). 1958. aastal pälvis Sanger Nobeli auhinna oma töö eest valkude, eriti insuliini struktuuri dekrüpteerimiseks. 1963. aastal sünteesiti tehisinsuliini. FDA kiitis esimese rekombinantne iniminsuliin heaks 1982. aastal. FDA heaks kiitis 1996. aastal FDA poolt heaks kiidetud ultralähise toimega insuliini analoog (lisproinsuliin).

Toimemehhanism. Insuliini toimemehhanismide rakendamisel mängib juhtivat rolli selle vastastikune mõju konkreetsete retseptoritega, mis paiknevad raku plasmamembraanil ja insuliini retseptori kompleksi moodustamisel. Koos insuliini retseptoriga siseneb insuliin rakku, kus see mõjutab rakuliste valkude fosforüleerimist ja käivitab paljude intratsellulaarsete reaktsioonide.

Imetajate puhul leitakse insuliini retseptoreid peaaegu kõigis rakkudes, nii klassikalistel insuliini sihtmärk-rakkudel (hepatotsüüdid, müotsüüdid, lipotsüüdid) kui ka verelibledel, ajus ja suguelunditel. Retseptorite arv erinevates rakkudes on 40 (erütrotsüütide) kuni 300 tuhat (hepatotsüütid ja lipotsüüdid). Insuliini retseptor sünteesitakse pidevalt ja laguneb, poolväärtusaeg on 7-12 tundi.

Insuliini retseptor on suur transmembraanne glükoproteiin, mis koosneb kahest a-subühikust, mille molekulmass on 135 kDa (igaüks sisaldab 719 või 731 aminohappejääki olenevalt mRNA splaissingust) ja kahte β-subühikut, mille molekulmass on 95 kDa (620 aminohappejääki). Subühikud on omavahel ühendatud disulfiidsidemetega ja moodustavad heterotetrameerset struktuuri β-α-α-β. Alfa-subühikud paiknevad rakuväliselt ja sisaldavad insuliini sidumissaidid, mis on retseptori äratundmise osa. Beetaühikud moodustavad transmembraanset domeeni, omavad türosiini kinaasi aktiivsust ja täidavad signaali muundamise funktsiooni. Insuliini seondumine insuliini retseptori a-alamühikuga viib β-subühikute türosiinkinaasi aktiivsuse stimuleerimisele nende türosiini jääkide autofosforüülimisega, α, β-heterodimeeride agregatsiooni ja hormooni retseptori komplekside kiire sisestamisega. Aktiveeritud insuliini retseptor käivitab biokeemiliste reaktsioonide kaskaadi, sh. teiste valkude raku fosforüleerimine. Esimene neist reaktsioonidest on nelja valgu fosforüülimine, mida nimetatakse insuliini retseptori substraatideks (insuliini retseptori substraat), IRS-1, IRS-2, IRS-3 ja IRS-4.

Insuliini farmakoloogilised toimed. Insuliin mõjutab peaaegu kõiki elundeid ja kudesid. Siiski on selle peamisteks eesmärkideks maksa-, lihas- ja rasvkude.

Endogeenne insuliin on süsivesikute metabolismi kõige olulisem reguleerija, eksogeenne insuliin on spetsiifiline suhkrut vähendav aine. Insuliini mõju süsivesikute ainevahetusele on tingitud asjaolust, et see suurendab glükoosi transportimist läbi rakumembraani ja selle kasutamine kudedes, aitab kaasa glükoosi muundamisele glükogeenis maksas. Insuliin inhibeerib ka endogeense glükoosi produktsiooni mahasurumisel glükogenolüüs (jaotus glükoosi glükogeeniks) ja glükoneogenees (süntees glükoosi suitsetamine süsivesikute allikate - näiteks aminohapetest, rasvhapped). Lisaks hüpoglükeemiale on insuliinil mitmeid muid toimeid.

Insuliini toime rasvade ainevahetusele avaldub lipolüüsi inhibeerimisel, mis viib vabade rasvhapete voolamise vähenemiseni vereringesse. Insuliin takistab ketooni kehade moodustumist kehas. Insuliin suurendab rasvhapete sünteesi ja nende järgnevat esterdamist.

Insuliin osaleb valkude ainevahetuses: see suurendab aminohapete transportimist kogu rakumembraanis, stimuleerib peptiidide sünteesi, vähendab valkude tarbimist kudedes ja pärsib aminohapete konverteerimist keto-hapeteni.

Insuliini toime kaasneb aktiveerimist või pärssimine mõned ensüümid: stimuleeritud glükogeeni süntetaasi, püruvaatdehüdrogenaasi heksokinaasiga pärsitud lipaasi (lipiide ja hüdrolüüs rasvkoest ja lipoproteiinilipaasi vähendades "tuhmumise" vereseerumi pärast sööki rikas rasvad).

Biosünteesi ja insuliini sekretsiooni füsioloogilises regulatsioonis pankreasega mängib olulist rolli glükoosi kontsentratsioon veres: koostise suurenemisega suureneb insuliini sekretsioon ja väheneb see aeglustub. Insuliini sekretsiooni lisaks glükoosile mõjutavad elektrolüüdid (eriti Ca2 + ioonid), aminohapped (sealhulgas leutsiin ja arginiin), glükagoon, somatostatiin.

Farmakokineetika. Insuliinipreparaate süstitakse s / c, intramuskulaarselt või intravenoosselt (in / in, manustatakse ainult lühikese toimeajaga insuliine ja ainult diabeetilise preomona ja kooma). Insuliini suspensioonidesse sisenemist / sisseviimist on võimatu. Insuliini temperatuur peaks olema toatemperatuuril külm insuliin imendub aeglasemalt. Kliinilises praktikas on pidev insuliinravi kõige optimaalne viis s / c manustamine.

Imendumise täielikkus ja insuliiniefekti algus sõltub süstekohast (tavaliselt insuliini süstitakse kõhtesse, reiedesse, tuharadesse, õlavarreltesse), annust (insuliini süstimise maht), insuliini kontsentratsiooni ravimil jne.

Insuliini imendumine verd süstekohas sõltub paljudest teguritest, nagu insuliin, süstekoht, kohalik verevoolu kiirus, lokaalne lihaste aktiivsus, süstitava insuliini kogus (soovitatav on süstida rohkem kui 12-16 u ühes kohas). Enim siseneb insuliin esiosa kõhu seina nahaalusesse kudedesse, aeglasemalt õlast, reie esipinnast ja aeglasemalt allapopulaarsest ja tuharest. See on tingitud loetletud alade nahaaluse rasvkoe vaskulariseerumisest. Insuliini toimeprofiil on nii erinevate inimeste kui ka sama isiku jaoks oluliselt kõikunud.

Veri insuliini seondub alfa ja beeta globuliinid, OK - 5-25%, kuid võib suurendada sidumist raviks esinemise tõttu seerumiantikehade (antikehi insuliiniravile tootmise viib insuliiniresistentsuse, kasutades kaasaegseid ülipuhas insuliinipreparaatidest harva ) T1/2 vere hulk on alla 10 minuti. Enamik insuliini, mis vabaneb vereringesse, läbib proteolüütilise lagunemise maksas ja neerudes. See eritub kiiresti neerude (60%) ja maksa (40%) kaudu; vähem kui 1,5% eritub muutumatul kujul uriiniga.

Praegu kasutatavad insuliinipreparaadid erinevad mitmel viisil, sealhulgas päritoluallika järgi, toime kestus, lahuse pH (happeline ja neutraalne), säilitusainete olemasolu (fenool, kresool, fenool-kresool, metüülparabeen), insuliini kontsentratsioon - 40, 80, 100, 200, 500 U / ml.

Klassifikatsioon. Insuliinid liigitatakse tavaliselt päritolu järgi (veised, sigad, inimene, samuti inimese insuliini analoogid) ja toime kestuse.

Sõltuvalt allikad silmapaistval loomset päritolu insuliinide (peamiselt sea insuliinipreparaatidest), poolsünteetilist inimese insuliini preparaadid (valmistati sea insuliini ensümaatilisel transformatsioon) iniminsuliinidega geenitehnoloogiliselt (rekombinantse DNA saadakse geenitehnoloogia).

Meditsiiniliseks kasutamiseks oli insuliin varem saadud peamiselt veiste pankreasest ja seejärel sigade pankrease näärmetest, kuna sigade insuliin on inimese insuliinile lähemal. Kuna veiseliha insuliin, mis erineb inimese kolmest aminohappest, põhjustab sageli allergilisi reaktsioone, täna seda praktiliselt ei kasutata. Sigade insuliin, mis erineb inimese ühe aminohappest, põhjustab vähem tõenäoliselt allergilisi reaktsioone. Insuliinipreparaatide korral võib ebapiisava puhastamise korral esineda lisandeid (proinsuliin, glükagoon, somatostatiin, valgud, polüpeptiidid), mis võivad põhjustada erinevaid kõrvalreaktsioone. Kaasaegsed tehnoloogiad võimaldavad saada puhastatud (monopiik-kromatograafiliselt puhastatud insuliini "piigi" vabanemist), väga puhastatud (monokomponentne) ja kristalliseeritud insuliini preparaate. Loomse päritoluga insuliini preparaatidest eelistatakse sigade pankreas saadud mono-maksimaalset insuliini. Geenitehnoloogia abil toodetud insuliin on täielikult kooskõlas iniminsuliini aminohappekompositsiooniga.

Insuliini aktiivsus määratakse bioloogilisel meetodil (võime alandada veresuhkrut küülikutes) või füüsikalis-keemilisel meetodil (elektroforeesi abil paberil või paberkromatograafia abil). Ühe toimimisühiku või rahvusvahelise ühiku jaoks võta aktiivsus 0,04082 mg kristalset insuliini. Inimese kõhunääre sisaldab kuni 8 mg insuliini (ligikaudu 200 U).

Insuliinipreparaatidest kestuse jaguneb preparaadid lühi- ja kiiretoimeline - matkivad normaalne füsioloogiline insuliini sekretsiooni kõhunäärme poolt vastuseks stimulatsioonile, preparaadid pikenemine ja pikaajalise toimega preparaate - matkivad basaal (taust) insuliini sekretsiooni, samuti kombineeritud preparaadid (Kombineerides kahe etapiga).

Siin on järgmised rühmad:

Ultrahutu toimega insuliinid (hüpoglükeemiline toime tekib 10-20 minutit pärast s / c manustamist, saavutatakse maksimaalne kontsentratsioon keskmiselt 1-3 tundi, toime kestus on 3-5 tundi):

- insuliin lispro (Humalog);

- aspartinsuliin (NovoRapid Penfill, NovoRapid FlexPen);

- insuliinglulisiin (apidra).

Lühiajalise toimega insuliinid (toime algab tavaliselt 30-60 minutit, maksimaalselt 2-4 tundi, toime kestus kuni 6-8 tundi):

- lahustuv insuliin [inimese geenitehnoloogia] (Actrapid HM, Gensulin R, Rinsulin R, Humulin Regular);

- lahustuv insuliin [inimese poolsünteetiline] (Biogulin R, Humodar R);

- lahustuv insuliin [sigade monokomponent] (Actrapid MS, Monodar, Monosuinsulin MK).

Pika toimeajaga insuliini preparaadid - sisaldavad keskmise toimeajaga ravimeid ja pika toimeajaga ravimeid.

Keskmise toimeajaga insuliinid (algusega 1,5-2 h, tipp pärast 3-12 h, kestus 8-12 h):

- Insuliini isofaan (inimese geenitehnoloogia) (Biosulin N, Gansulin N, Gensulin N, Insuman Bazal GT, Insuran NPH, Protafan NM, Rinsulin NPH, Humulin NPH);

- insuliini isofaan [inimese poolsünteetiline] (Biogulin N, Humodar B);

- insuliini isofaan [sea segu monokomponent] (Monodar B, Protafan MS);

- insuliini tsinki suspensioon (Monotard MS).

Pika toimeajaga insuliinid (algusega 4-8 h, maksimaalne aeg 8-18 h, kestus 20-30 h):

- insuliinglargiin (Lantus);

- detemirinsuliin (Levemir Penfill, Levemir FlexPen).

Kombineeritud insuliini preparaadid (kahefaasilised preparaadid) (hüpoglükeemiline toime algab 30 minutit pärast s / c manustamist, jõuab maksimaalselt 2-8 tunni pärast ja kestab kuni 18-20 tundi):

- kahefaasiline insuliin [inimese poolsünteetiline] (Biogulan 70/30, Humodar K25);

- kahefaasiline insuliin [inimese geneetiliselt muundatud] (Gansulin 30P, Gensulin M 30, Insuman Comb 25 GT, Mikstard 30 NM, Humulin M3);

- bifaasiline aspartaat (Novomix 30 Penfill, Novomix 30 FlexPen).

Ultrahutu toimega insuliinid on iniminsuliini analoogid. On teada, et endogeenne insuliin pankrease β-rakkudes ja hormooni molekulid lühikese toimeajaga insuliini valmistatud lahustes on polümeriseerunud ja on heksameerid. Kui s / c manustatakse heksameerseid vorme, imendub aeglaselt ja hormooni maksimaalne kontsentratsioon veres, mis on sarnane tervele inimesele pärast söömist, on võimatu luua. Esimene lühikese toimeajaga insuliini analoog, mis imendub subkutaansest koest 3 korda kiiremini kui iniminsuliin, oli insuliin lispro. Insuliin lispro on inimese insuliini derivaat, mis saadakse kahe aminohappejäägi vaheldumisi insuliini molekulis (lüsiin ja proliin B-ahela positsioonides 28 ja 29). Insuliingmolekuli modifitseerimine hävitab heksameeride moodustumise ja tagab ravimi kiire voolamise verd. Peaaegu kohe pärast s / c süstimist kudedes lahustuvad insuliin lispro molekulid heksameeride kujul kiiresti monomeerideks ja sisenevad verdesse. Teine insuliini analoog - aspartinsuliin tekkis, asendades proliini asendis B28 negatiivselt laetud asparagiinhappega. Nagu insuliin lispro, pärast sc süstimist, laguneb see kiiresti ka monomeerideks. Glulisiini insuliinis aitab glutamiinhappes kiiremini imendumine kaasa aminohappe asparagiininsuliini asendi asendis B3 lüsiinile ja lüsiinile asendis B29 glutamiinhappe kohta. Ultrakliinilise insuliini analooge võib sisestada vahetult enne sööki või pärast sööki.

Lühitoimelised insuliinid (mida nimetatakse ka lahustuvateks) on lahused puhvris, mille neutraalsed pH väärtused (6,6-8,0). Need on ette nähtud nahaaluseks, vähem - intramuskulaarseks manustamiseks. Vajadusel manustatakse neid ka intravenoosselt. Neil on kiire ja suhteliselt lühike hüpoglükeemiline toime. Pärast subkutaanset süstimist toimub 15-20 min pärast maksimaalselt 2 tunni möödudes; Kogu toime kestus on ligikaudu 6 tundi. Neid kasutatakse peamiselt patsiendi jaoks vajaliku insuliiniannuse määramiseks haiglas ja ka kiire (kiireloomulise) toime korral - diabeetilise kooma ja prekooma korral. T / T kasutuselevõtuga /1/2 5 minuti pärast manustatakse seejärel diabeetilise ketoatsidootilise kooma insuliini sisse / tilguti. Lühiajalise toimega insuliinipreparaate kasutatakse ka anaboolsete ainetena ja neid manustatakse reeglina väikestes annustes (4-8 RÜ 1-2 korda päevas).

Keskmise toimeajaga insuliinid on vähem lahustuvad, nad imenduvad nahaalusest koest aeglasemalt, mille tulemusena neil on pikem toime. Nende ravimite pikaajaline toime saavutatakse spetsiaalse pikendaja - protamiini (isofaan, propafan, basaal) või tsingi olemasolu kaudu. Tsingi kristallide olemasolu tõttu on insuliini imendumine insuliinginkisisaldust sisaldavatest preparaatidest nõrgenenud. NPH-insuliin (neutraalne protamiin Hagedorn või isofaan) on insuliini ja protamiini sisaldav suspensioon (protamiin on kaliiblast isoleeritud valk) stöhhiomeetrilises vahekorras.

Pika toimeajaga insuliinid hõlmavad insuliinglargiini, DNA rekombinantse tehnoloogia abil saadud humaaninsuliini analoogi - esimest insuliinravimit, millel puudub märkimisväärne toime tipp. Insuliinglargiin saadakse kahe modifikatsiooniga insuliini molekulis: asendades A-ahelaga (asparagiini) glütsiiniga positsioonis 21 ja kinnitades kaks arginiini jääki B-ahela C-otsa külge. Ravim on selge lahus, mille pH on 4. Happeline pH stabiliseerib insuliini heksameere ja annab ravimi pikka ja prognoositava imendumise nahaaluskoest. Kuid pH taseme tõttu ei saa insuliinglargiini kombineerida lühiajalise toimega insuliinidega, millel on neutraalne pH. Insuliinglargiini ühekordne süst sisaldab 24-tunnist glükeemilist kontrolli, mis ei ole piik. Enamikul insuliini preparaatidel on nn. Toime "peak", märgitud, kui insuliini kontsentratsioon veres ulatub maksimumini. Insuliinglargiinil puudub ilmne tipp, sest see vabaneb vereringesse suhteliselt konstantsel kiirusel.

Pikaajalise toimega insuliinipreparaadid on saadaval erinevates doseerimisvormides, millel on erineva kestusega hüpoglükeemiline toime (10 kuni 36 tundi). Pikaajaline toime vähendab päevaste süstide arvu. Neid toodetakse tavaliselt suspensioonidena, manustatuna ainult subkutaanselt või intramuskulaarselt. Diabeetilise kooma ja pre-koomaasi korral ei kasutata pikaajalisi ravimeid.

Kombineeritud insuliini preparaadid on teatud suhetes neutraalse lahustuva lühikese toimeajaga insuliini ja insuliini-isofaani (keskmine toime kestus) suspensioonid. Selline erineva toimeajaga insuliinide kombinatsioon ühes preparaadis võimaldab patsiendil säästa kahe süstiga ravimite eraldi kasutamist.

Näidustused. Insuliini kasutamise põhinäitaja on 1. tüüpi diabeet, kuid teatud tingimustel on see ette nähtud ka 2. tüüpi diabeedi raviks, sh. vastupidavus suukaudsetele hüpoglükeemilistele ainetele, raskete kaasuvate haigustega, kirurgiliste sekkumiste ettevalmistus, diabeetiline kooma, diabeediga rasedatel naistel. Lühitoimega insuliinidele kasutada mitte ainult diabeedi kuid ka mõnedes teistes patoloogilisi protsesse, näiteks temperatuuril kokku vähenemise (anaboolseid aine), furunkuloosi türeotoksikoos, haigused, mao (atoonia, gastroptosis), krooniline hepatiit, algkujul tsirroosi samuti mõnedes vaimuhaigustes (insuliini suurte annuste manustamine - nn hüpoglükeemiline kooma); seda kasutatakse mõnikord kui "polariseerivate" lahuste komponenti, mida kasutatakse ägeda südamepuudulikkuse raviks.

Insuliin on diabeedi peamine spetsiifiline ravi. Suhkurtõve ravi toimub vastavalt spetsiaalselt välja töötatud skeemidele, millel on erineva toimeajaga insuliinipreparaadid. Ravimi valik sõltub haiguse kulgu raskusastmest ja omadustest, patsiendi üldisest seisundist ning ravimi suhkru taset alandava toime alguse kiirusest ja kestusest.

Kõiki insuliinipreparaate kasutatakse toiduainete piiratud energiasisaldusega toitumisrežiimi kohustuslikus järgimises (1700 kuni 3000 kcal).

Insuliini annuse määramisel lähtuvad nad glükoositasemest ja päevast ning glükoosuria tasemest päevas. Lõplik annuse valik toimub hüperglükeemia, glükosuuria vähendamise ja patsiendi üldise seisundi kontrolli all.

Vastunäidustused. Insuliin on vastunäidustatud haigused ja seisundid, mis esinevad koos hüpoglükeemia (insulinoom näiteks), akuutne maks, kõhunääre, neerud, maohaavand ja kaksteistsõrmiksoole haavand, kompenseerimata südamehaigused, ägeda koronaarpuudulikkusega ja teisi haigusi.

Kasutamine raseduse ajal. Suhkurtõve peamine ravimiravim raseduse ajal on insuliinravi, mida viiakse läbi hoolika järelevalve all. 1. tüüpi diabeedi korral jätkatakse insuliinravi. 2. tüüpi suhkurtõve korral tühistatakse suukaudsed hüpoglükeemilised ravimid ja viiakse läbi dieetteraapia.

Gestational diabetes mellitus (rase diabeet) on süsivesikute metabolismi häire, mis ilmnes esmakordselt raseduse ajal. Gestationaalne suhkurtõbi on seotud perinataalse suremuse riski suurenemisega, kaasasündinud väärarengute esinemissagedusega ja diabeedi progresseerumise ohuga 5-10 aastat pärast sünnitust. Rasedusdiabeedi ravi algab dieediga. Kui toitumisravi on ebaefektiivne, kasutatakse insuliini.

Varasema või rasedusdiabeediga suhkurtõvega patsientide puhul on oluline säilitada metaboolsete protsesside piisav reguleerimine raseduse ajal. Vajadus insuliini järele võib väheneda raseduse esimesel trimestril ja teise ja kolmanda trimestri suurenemisel. Sünnituse ajal ja vahetult pärast seda võib insuliini vajadus oluliselt väheneda (suureneb hüpoglükeemia oht). Nendes tingimustes on oluline vere glükoosisisalduse kontrollimine.

Insuliin ei tungi platsentaarbarjääri. Kuid emaka IgG antikehad insuliini läbivad platsenta ja põhjustavad tõenäoliselt lootele hüperglükeemiat, neutraliseerides sellest eraldatud insuliini. Seevastu insuliin-antikeha komplekside soovimatu dissotsieerumine võib lootele või vastsündinule kaasa tuua hüperinsulineemia ja hüpoglükeemia. Näidati, et üleminek veiste / sigade insuliini preparaatidelt monokomponendilistele preparaatidele on seotud antikehade tiitri vähenemisega. Sellega seoses on raseduse ajal soovitatav kasutada ainult iniminsuliini preparaate.

Insuliini analoogid (nagu teisedki uued ravimid) määratakse raseduse ajal ettevaatlikult, ehkki puuduvad usaldusväärsed andmed kõrvaltoimete kohta. Vastavalt FDA tunnustatud soovitused (Food and Drug Administration), selgitada välja võimalus uimastite kasutamine raseduse ajal, insuliini preparaat vastavalt puu tegevus on liigitatud B (uuring loomade paljunemisvõimele on näidanud kahjulikku toimet lootele ja adekvaatseid ja hästi kontrollitud uuringuid rasedatel naised ei viidud läbi) või C-kategooria (loomade reproduktsiooniuuringud näitasid ebasoodsat toimet lootele ning rasedad naised ei läbi piisavalt rangelt kontrollitud uuringuid, kuid võimalikud eelised, mis on seotud uimastite kasutamisega rasedatel naistel, võivad põhjustada selle kasutamist, hoolimata võimalikust riskist). Seega kuulub lisproinsuliin B-klassi ja aspartinsuliini ja glargiini insuliini - klassi C.

Insuliinravi tüsistused. Hüpoglükeemia. Kasutusele liiga suuri annuseid, samuti puudus toidu tarbimisel süsivesikud võivad põhjustada soovimatuid hüpoglü seisund võib areneda hüpoglü kooma teadvusekadu, krambid ja depressiooni südame aktiivsust. Hüpoglükeemia võib tekkida ka täiendavate tegurite mõju tõttu, mis suurendavad insuliinitundlikkust (näiteks neerupealiste puudulikkus, hüpopituitarism) või suurendavad glükoosi imendumist kudedes (füüsiline koormus).

Varajasteks sümptomiteks hüpoglükeemia, mis on suures osas seotud aktiveerimist sümpaatilise närvisüsteemi (adrenergilise sümptomid) sümptomiteks on tahhükardia, külm higi, värisemine, aktivatsiooniga parasümpaatilise närvisüsteemi - tugev nälg, iiveldus ja surinat kõhunäärmeensüümi. Esimese hüpoglükeemia märgi puhul on vaja kiireid meetmeid: patsient peab jooma magusa tee või sööma paar suhkrutükki. Hüpoglükeemilise kooma korral süstitakse veeni 40% -line glükoosilahus koguses 20-40 ml või rohkem, kuni patsient lahkub koomaastmest (tavaliselt mitte rohkem kui 100 ml). Hüpoglükeemiat võib eemaldada ka glükagooni intramuskulaarse või subkutaanse manustamise teel.

Insuliinravi ajal on kehamassi suurenemine seotud glükosuuria kõrvaldamisega, toiduse tegelikule kalorikogusele, isu suurenemisele ja lipogeneesi stimulatsioonile insuliini toimel. Kui järgite toitumispõhimõtteid, võidakse seda kõrvaltoimet vältida.

Kaasaegsete kõrgelt puhastatud hormoonravimite (eriti geneetiliselt muundatud iniminsuliini preparaatide) kasutamine põhjustab suhteliselt harva insuliiniresistentsuse ja allergiate tekkimist, kuid sellised juhtumid ei ole välistatud. Äge allergilise reaktsiooni tekkimine nõuab kohe desensibiliseerivat ravi ja ravimi asendamist. Veiste / sigade insuliinipreparaatide reaktsioonide väljatöötamisel tuleks need asendada iniminsuliini preparaatidega. Lokaalseid ja süsteemseid reaktsioone (sügelust, lokaalne või süsteemne lööve, nahaalune sõlme moodustumise süstekohal) seostatakse ebapiisavalt insuliini puhastamine lisandite ja lehe veise või sea insuliini, erinedes aminohappejärjestus inimese.

Kõige sagedasemad allergilised reaktsioonid on nahk, mida vahendavad IgE antikehad. Mõnikord täheldatakse süsteemseid allergilisi reaktsioone ja IgG antikehade poolt vahendatud insuliiniresistentsust.

Hägune nägemine Silma murdumisest tingitud mööduvaid häireid esineb insuliinravi alguses ja need kaovad üksi 2-3 nädala jooksul.

Turse. Esimeste ravinädalate jooksul esineb mööduv jalgade paistetus vedelikupeetuse tagajärjel, nn. insuliini turse.

Kohalikud reaktsioonid hõlmavad lipodüstroofiat korduval süstimisel (harv komplikatsioon). Lüotroofia (subkutaanse rasvkoe kadumise kadumine) ja lipohüpertroofia (nahaaluse rasva ladestumine) eraldamine. Neil kahel riigil on erinev olemus. Lipoatroofia - immunoloogiline reaktsioon, mis on tingitud peamiselt halva puhastatud loomset päritolu insuliinipreparaatide manustamisest, praktiliselt ei leita. Lipohüpertroofia areneb väga puhastatud inimese insuliinipreparaatidega ja võib esineda süstimise tehnika häirete korral (külm ettevalmistus, alkohol läheb naha alla) ja ka preparaadi enda anaboolse lokaalse toime tõttu. Lipohüpertroofia loob kosmeetiline defekt, mis on patsientide probleem. Selle defekti tõttu on ravimi imendumine vähenenud. Lipohüpertroofia tekke vältimiseks on soovitatav pidevalt muuta süstekohti samas piirkonnas, jättes need kahe takistuse vahele vähemalt 1 cm.

Manustamiskohas võib esineda lokaalseid reaktsioone, nagu valu.

Koostoimimine Insuliinipreparaate saab omavahel kombineerida. Paljud ravimid võivad põhjustada hüpoglükeemiat või hüperglükeemiat või muuta diabeediga patsiendi ravivastust. Te peate arvestama koostoimega, mis on võimalik koos insuliini samaaegse kasutamisega teiste ravimitega. Alfablokaatoritega ja beetaadrenergilist agonistide suurendada sekretsiooni endogeense insuliini ja võimendama ravimi. Hüpoglü insuliini toime suurendamiseks suukaudsete aineid, salitsülaadid, MAO inhibiitorid (sh furasolidoon, prokarbasiin, selegiline), AKE inhibiitorid, bromokriptiini, oktreotiidile sulfoonamiidid, anaboolsed steroidid (eriti oksandroloon methandienone) ja androgeenide (suurenenud insuliinitundlikkus ja vastupidavuse tõstmiseks koe glükagooni, mis viib hüpoglükeemia, eriti kui tegemist on insuliiniresistentsuse, võivad vajada vähendatud annuses insuliini), somatostatiin analoogid, guanetidiin DIZO püramiide, klofibraat, ketokonasooli, liitiumi preparaadid, mebendasool, pentamiidi püridoksiin, propoksüfeen, fenüülbutasoon, fluoksetiin, teofülliin, fenfluramiin, liitiumi preparaadid, kaltsiumi preparaadid, tetratsükliinid. Chloroquine, kinidiin, hiniini vähendada lagunemist insuliini ja võib suurendada insuliini kontsentratsioon veres ja suurendavad hüpoglükeemiariski.

Karboanhüdraasi inhibiitorid (eriti atsetosolamiid), stimuleerides pankrease β-rakke, soodustavad insuliini vabanemist ja suurendavad retseptorite ja kudede tundlikkust insuliini suhtes; kuigi nende ravimite samaaegne kasutamine insuliiniga võib suurendada hüpoglükeemilist toimet, võib see toime olla ettearvamatu.

Mitmed ravimid põhjustavad tervetel inimestel hüperglükeemiat ja süvendavad diabeediga patsientide haiguse kulgu. Insuliini hüpoglükeemiline toime on nõrgenenud: retroviirusevastased ravimid, asparaginaas, suukaudsed hormonaalsed kontratseptiivid, glükokortikoidid, diureetikumid (tiasiid, etakrüünhape), hepariin, H antagonistid2-retseptorid, sulfiinpürasoon, tritsüklilised antidepressandid, dobutamiinile, isoniasiid, kaltsitoniin, niatsiin, sümpatomimeetikumid, danasooli klonidiin, CCB, diasoksiid, morfiin, fenütoiin, somatotropiini kilpnäärmehormoonid, fenotiasiini derivaadid, nikotiin, etanool,.

Glükokortikoidid ja epinefriin mõjutavad insuliini vastupidist toimet perifeersetes kudedes. Seega võib süsteemsete glükokortikoidide pikaajaline manustamine põhjustada hüperglükeemiat, kaasa arvatud suhkrutõbi (steroidne diabeet), mis võib esineda ligikaudu 14% -l patsientidest, kes võtavad süsteemseid kortikosteroide mitme nädala jooksul või lokaalsete kortikosteroidide pikaajalise kasutamise korral. Mõned ravimid inhibeerivad otseselt insuliini sekretsiooni (fenütoiin, klonidiin, diltiaseem) või kaaliumisisaldust (diureetikume). Kilpnäärmehormoonid kiirendavad insuliini metabolismi.

Kõige olulisemad ja sagedamini mõjutavad insuliin beetablokaatorid, suukaudsed hüpoglükeemilised ained, glükokortikoidid, etanool, salitsülaadid.

Etanool inhibeerib glükoneogeneesi maksas. Seda mõju täheldatakse kõigil inimestel. Sellega seoses tuleks meeles pidada, et alkohoolsete jookide kuritarvitamine insuliinravi taustal võib põhjustada raske hüpoglükeemia tekkimise. Väikeses koguses koos toiduga võetava alkoholiga ei tekita tavaliselt probleeme.

Beeta-blokaatorid võivad inhibeerida insuliini sekretsiooni, muuta süsivesikute ainevahetust ja suurendada insuliinile perifeerset resistentsust, mis põhjustab hüperglükeemiat. Siiski võivad nad ka inhibeerida katehhoolamiinide mõju glükoneogeneesile ja glükogenolüüsile, mis on seotud diabeedihaigete raske hüpoglükeemiliste reaktsioonide riskiga. Peale selle võivad ükskõik millised beeta-adrenergilised blokaatorid varjata adrenergilisi sümptomeid, mis on põhjustatud vere glükoosisisalduse vähenemisest (sh värisemine, südamepekslemine), mis häirib patsiendi hüpoglükeemia õigeaegset äratundmist. Selektiivne beeta1-adrenergilised blokaatorid (sh acebutolool, atenolool, betaksolool, bisoprolool, metoprolool) avaldavad neid toimeid vähemal määral.

MSPVAd ja suures annuses salitsülaadid inhibeerivad prostaglandiini E sünteesi (mis inhibeerib endogeense insuliini sekretsiooni) ja suurendab seega insuliini põhisekretsiooni, suurendab pankrease β-rakkude tundlikkust glükoosiks; samaaegsel kasutamisel koos hüpoglükeemilise toimega võib osutuda vajalikuks NSAIDide või salitsülaatide ja / või insuliini annuste kohandamine, eriti pikaajalise jagamise korral.

Hetkel toodetakse märkimisväärses koguses insuliini preparaate, sh. mis on tuletatud loomade pankreast ja sünteesitud geenitehnoloogia abil. Insuliinravi jaoks valitud ravimid on geneetiliselt muundatud kõrgelt puhastatud iniminsuliinid, millel on minimaalne antigeensus (immunogeenne aktiivsus), samuti iniminsuliini analoogid.

Insuliinipreparaate valmistatakse klaasviaalides, mis on hermeetiliselt suletud alumiiniumist kummist korkidega, spetsiaalselt niinimetatud. insuliini süstlad või süstlaknad. Süstla sulgurite kasutamisel on ravimid spetsiaalsetes viaalides (penfill).

Suukaudseks manustamiseks mõeldud insuliini ja suukaudseks manustamiseks mõeldud insuliini preparaatide intranasaalsed vormid. Insuliini koos pesuvahendi ja manustamisega aerosoolina nina limaskestal, saavutatakse efektiivne plasmakontsentratsioon nii kiiresti kui IV booluse manustamisel. Intranasaalseid ja suukaudseid insuliini preparaate arendatakse või tehakse kliinilisi uuringuid.

Täiendav Artikleid Kilpnäärme

Suhkruhaiguse tüsistused esinevad patsientidel, kes ei järgi patoloogia ravi soovitusi, hoolimata nende tervisest. Varem või hiljem ilmnevad soovimatud tagajärjed inimestele, kes ei jälgi nende dieeti, ega ka insuliini annuste hilinemist, olenemata haiguse tüübist.

Endokriinsüsteemi organid või sisesekretsioonisüsteemi näärmed toodavad bioloogiliselt aktiivseid aineid - hormoone, mis vabanevad nad verd ja mis levivad seda kogu kehas, mõjutavad erinevate elundite ja kudede rakke (sihtrakud), reguleerides nende kasvu ja aktiivsust need rakud on spetsiifilised hormoonretseptorid.

Insuliiniresistentsus ja kõrge veresuhkur on sageli diabeedi prekursorid. Insuliiniresistentsusega dieet kaalulanguse ja kehakaalu alandamiseks on vajalik, kuna see aitab vältida "magusa haiguse" tekkimist.