Põhiline / Hüpofüüsi

Lühiajalise toimega insuliini preparaatide ülevaade

Insuliinravi on insuliini kasutamine meditsiinilistel eesmärkidel. Seda meetodit kasutatakse laialdaselt mitte ainult suhkurtõve raviks, vaid ka psühhiaatrilises praktikas, maksapatoloogia, ammendumiseni, furunkuloosist ja kilpnäärmehaigustest. On olemas suur hulk sünteetilisi ravimeid, mis jagunevad rühmadesse sõltuvalt toime algusest ja selle kestusest.

Lühiajalise toimega insuliin on üks ravirežiimi "osalejatest". See on üsna populaarne, kuna see võimaldab teil kiiresti veresuhkru näitajaid vähendada. Kaasaegsed abinõud on maksimaalse ravitoime saavutamiseks minimaalsete kõrvaltoimetega. Veelgi enam kaalutakse, mis on parim lühike insuliin ja selle omadused.

Ravimite erinevus

Meetme alguses eristatakse järgmiste ravimitüüpide "tipp" ja mõju kestuse algust:

  • Lühiajalise toimega insuliin - seda nimetatakse ka toiduks. See suudab peibutisid peatada ja 10 kuni pool tundi pärast süstimist toimuda. Sellesse rühma kuuluvad ultra-lühikesed ja lühitoimelised ravimid.
  • Pikendatud insuliin - teine ​​nimi - "basaal". Need hõlmavad keskmise kestusega ravimeid ja pika toimeajaga ravimeid. Nende kasutuselevõtu eesmärk põhineb normaalse hulga insuliini toel veres kogu päeva jooksul. Nende toime võib tekkida 1-4 tunni jooksul.

Lisaks reaktsioonikiirusele on ravimite rühmi ka teisi erinevusi. Näiteks süstitakse lühikese insuliini ettepoole kõhu seina piirkonnas, nii et imendumise protsessid toimuvad kiiremini. Pikemateks insuliinideks on parim reie manustamine.

Ülipeelsed ja lühikesed tegevused on pidevalt seotud toidule vastuvõtmisega kehas. Neid manustatakse enne sööki glükoositaseme vähendamiseks kohe pärast söömist toidu koostises süsivesikutega. Pikaajaliselt toimivaid ravimeid kasutatakse hommikul ja õhtul rangelt graafiliselt. Neil puudub seos toiduga.

Lühikesed insuliinid

Igal ravimil on teatud omadused koostises ja mõju inimkehale, mida tuleks kaaluda üksikasjalikumalt.

Humalog

Ravimi kasutamise juhised viitavad sellele, et see tööriist on iniminsuliini analoog. Selle struktuur sisaldab molekulis mõnede aminohapete jääkide vastupidist järjestust. Kõigist lühitoimelistest insuliinidest on see kõige kiiremini algus ja lõpp. Vere glükoosisisalduse langus tekib 15 minuti jooksul pärast süstimist, kestab kuni 3 tundi.

Tähistamised Humalog:

  • insuliinist sõltuv diabeedi tüüp;
  • individuaalne talumatus muude hormoonipõhiste ravimite vastu;
  • hüperglükeemia, mis leiab aset pärast söömist, mida ei muudeta muul viisil;
  • insuliinisõltumatu tüüp hüpoglükeemiliste ravimitega tablettide suhtes;
  • insuliinsõltumatu diabeedi vorm koos operatsiooniga või sellega kaasnevad haigused, mis suurendavad "magusa haiguse" ilminguid.

Lühikese insuliini annus valitakse individuaalselt. Viaali Humalog'i võib süstida mitte ainult nahaalusena, vaid ka lihasesse, veeni. Kassetid - ainult subkutaanselt. Ravimit manustatakse enne söömist organismi (kuni 6 korda päevas), kombineerides seda pikkade insuliinidega.

Kasutusele võetavad kõrvaltoimed võivad olla mõõdukas veresuhkru taseme langus prekooma, kooma, visuaalse patoloogia, allergiliste reaktsioonide, lipodüstroofia (subkutaanse rasvakihi vähenemine sagedase manustamise kohas).

Actrapid NM

Ravimi nimi (NM) ütleb, et selle toimeaine on biosünteetiline iniminsuliin. Actrapid NM vähendab glükoosi taset pool tundi, kestus - kuni 8 tundi. Ravimit on ette nähtud insuliinist sõltuva "magusa haiguse" tüübi ja 2. tüübi haiguse kombinatsiooniks järgmiste haigusseisunditega:

  • suhkru alandavate tablettide tundlikkuse vähenemine;
  • pragunenud haiguste esinemine (need, mis halvendavad haiguse kulgu);
  • kirurgilised sekkumised;
  • lapse kandmise aeg.

Actrapid NM on näidustatud hüperglükeemiliste seisundite (ketoatsidoos, hüperosmolaarne kooma), ülitundlikkus loomsete saaduste suhtes Langerhans-Sobolevi saarte rakkude transplantatsiooni taustal.

Lühikese insuliini kasutuselevõtt on võimalik 3-6 korda päevas. Kui patsiendile antakse sellele ainele üle teise inimese insuliin, ei muutu annus. Loomset päritolu ravimite üleviimise korral tuleb annust vähendada 10% võrra.

Insuman Rapid

Hormooni koostis, mis sarnaneb inimese insuliini molekulide struktuuriga. Selle sünteesis on kaasatud E. coli tüvi. Lühiajalise toimega insuliini toime ilmneb poole tunni jooksul ja kestab kuni 7 tundi. Insuman Rapid on saadaval süstlakorkide pudelites ja padrunides.

Ravimi manustamisnäited on sarnased Actrapid NM-iga. Seda süstitakse subkutaanselt 20 minutit enne sööki organismi sattumist, iga kord süstekohta vahetades. Insuman Rapid'i võib kombineerida pikaajaliste insuliinidega, millel on protamiinid deformeeriva aine kujul.

Homorap 40

Lühikese insuliini teine ​​esindaja, mille toime avaldub poole tunni jooksul ja võib ulatuda 8 tunnini. Kestus sõltub järgmistest teguritest:

  • ravimi annus;
  • manustamisviis;
  • süstekoht;
  • patsiendi individuaalsed omadused.

Tööriist kindlustab hädaolukordade ilmingud (diabeetiline kooma, prekoom), mis määratakse kirurgiliste sekkumiste ajal. Homorop 40 on näidustatud lastel ja noorukitel lastel lapsepõlves.

Ravimi süstimine toimub kuni 3 korda päevas, individuaalselt annuse valides. Seda võib manustada insuliinipumpade või sama süstlaga, kasutades mitmeid pikaajalisi insuliine.

Glükokortikosteroidide, beetablokaatorite, antidepressantide ja kombineeritud suukaudsete kontratseptiivide puhul on vajalik hormonaalse ravimi annuse kohandamine.

Humulin Regulyar

Inimese südames - rekombinantne iniminsuliin. Saadaval kassettides ja viaalides. Nahaalused (õlg, puusaliha, eesmine kõhu seina), intramuskulaarne ja intravenoosne manustamine. Süstekohta tuleb pidevalt muuta nii, et sama tsoon ei korduks sagedamini kui üks kord 30 päeva jooksul.

  • veresuhkru taseme langus;
  • kohalikud allergilised ilmingud (punetus, turse ja sügelus süstekohal);
  • süsteemsed allergiad;
  • lipodüstroofia.

Humulin Regular'i võib võtta sünnist. Sellisel juhul arvutatakse ravimi annus patsiendi kehamassi alusel.

Berinsuliin HU-40

Saadaval mitmes vormis. Allpool on arutletud insuliini ja selle omadusi.

Lühiajalise toimega insuliini ja pika toimeajaga insuliini kasutamise põhimõtted

Kuna vere glükoosisisalduse reguleerimise eest vastutav hormoon on avastatud, on aeg möödas, seega on ilmnenud eri liiki insuliine. Need erinevad toime kestuse, toime alguse kiiruse, manustamisviisi ja nii edasi. Mõtle, milline insuliin on parem ja mida peate teadma lühi- ja pikaajalise toimega ravimite kasutamise kohta.

Hormooni klassifikatsioon

Ligikaudu pool sajandit tagasi ekstraheeriti loomade pankreas lihtsat insuliini. Sellest ajast alates on seda suhkurtõve raviks kasutatud tänapäevani. Nüüd saavad teadlased sõltumatult valmistada insuliinipreparaate, ilma et kasutataks hormooni ekstraktsiooni loomade pankreast. See on nn rekombinantsed vahendid. Selle aja jooksul tekkisid nende hormonaalsete preparaatide mitmed variandid. Neil on erinev toime kestus, koostis ja muud omadused.

Lühiajalise toimega insuliinid jagunevad 2 tüüpi:

  1. Lühikesed insuliinipreparaadid - Aktrapid NM, Humodar R, Monodar, Biogulin R, Aktrapid MS, Monosuinsulin MK jne
  2. Ultrahort insuliin - Humalog ja Apidra.

Pikemate insuliinide puhul on need keskmise kestusega ja väga pikkad insuliinid. Need on insuliingink, insuliini isofaan ja muud ravimid.

Lühiajaliste diabeediravimite kasutamine

Lühiajalise insuliini võetakse pool tundi enne sööki. Kui ta siseneb, on patsient sunnitud sööma, vastasel juhul langeb veresuhkru tase järsult, mis võib isegi kaasa tuua teadvusekaotuse. Iga patsient määrab lühikese insuliini kasutusea, olenevalt toiduplaanist.

Kuna lühikese insuliini aktiivsus on selge ajapikkusega, on väga tähtis selle sisseviimine, nii et see piik langeks kokku söögikordade söömise ajal veres suhkru maksimaalse kogusega. Kui hormooni manustatakse ebapiisavas koguses, tekib hüperglükeemia (veres glükoosisisaldus), ülemäärases koguses tekib hüpoglükeemia (vastavalt defitsiit). Mõlemad olukorrad on patsiendile ohtlikud.

Arstid määravad lühikese insuliini süsti neile diabeetikutel, kellel on pärast sööki veresuhkru järsk tõus. Selle tüüpi hormooni kasutamine peaks olema vastutav, kuna lühitoimelised insuliinipreparaadid kauem kui veresuhkru tase. See tähendab, et pärast paari tunni möödumist allaneelamisest peate sööma midagi muud ja kõrvaldama hüpoglükeemia ilmnemise.

Lühikese insuliini kasutamise põhimõtted

On olemas teatud eeskirjad ülitäpsuse (või lühikese) insuliini kasutamiseks. Need on järgmised:

  • hormooni tarbimine peaks toimuma enne peamist sööki;
  • ülitäpne insuliin sobib kõige paremini suu kaudu;
  • välistada süstekoha massaaž enne selle sisestamist, kuna see võib põhjustada hormooni ebaühtlast imendumist;
  • iga patsiendi jaoks arvutatakse insuliiniühikute hulk vahemikus 8-24 täiskasvanule ja kuni 8 lastele päevas.

Hormooni annust on lihtne ise arvutada. Selleks peate teadma, kui palju glükoosi ületatakse veres nälja ajal kui ka seda, kui palju leivakomponente toidu koostises esineb. Näiteks kui tühja kõhuga patsiendil on glükoosi tase 11,4 mmol / l, peab ta võtma 2 ühikut insuliini, et viia suhkur normaalseks, samuti veel mõned seadmed suhkru töötlemiseks toidust.

Lühikese insuliini tüübid

Apteekides saate osta erinevaid lühikesi insuliine. Need on Humulin, Actrapid, Insuman Rapid, Homoral ja ülalnimetatud ravimid. Kõikidel neil on oma omadused, mida tuleb konkreetse ravimi valimisel arvestada. Seepärast põhjustavad sageli pankreasesemete ravimid kõrvaltoimeid, kuna patsiendi keha seob selle toote tagasihaaramise.

Selleks, et kõrvaltoimed oleksid minimaalsed, on vaja süstida selget annust ravimit, mitte kaotada manustamise aega, valida uusi süstekohti ja korrektselt hoida hormooni ise.

Kuidas süstida lühikese insuliini, kui suhkur tõuseb?

Vere glükoosisisalduse suurenemise põhjused on erinevad. Igal juhul, kui diabeedihaigetel on see tase üle 10 mmol / l, peate sisestama lühikese insuliini. Ravimi soovitud doosi arvutamine on väga lihtne, kui suhkru tase on umbes 10 mmol / l süstitav 1 ühikuni, 11 mmol / l - 2 ühikut jne.

Kuid te ei tohiks teha kiirustavaid otsuseid ja mõtlematult hormooni süstida. On vaja mõista, miks veresuhkur tõusis, ja seejärel süstige ravimit aeglaselt ja täpse annusena. Vastasel juhul vähendab veri palju verega, see vähendab järsult glükoosisisaldust ja seejärel tõuseb see järsult uuesti. Sellised hüppavad ei tooda midagi head.

Maksimaalne lubatud ühikute arv on 7, isegi kui glükoosi tase ületab 16 mmol / L. Pärast nelja tunni möödumist analüüsige uuesti ja vajadusel süstige ülejäänud hormoon uuesti. Terapeutilise toime puudumisel (kui ravimite manustamisest hoolimata on suhkur pikka aega suhteliselt kõrge), peaksite minema haiglasse, kus nad analüüsivad ketooni kehasid. Te saate ka kiiret analüüsi kasutades katseribasid Uriket ja Uryglyuk.

Lühiajaline insuliin ja atsetoon uriinis

Kui keha saab vähe süsivesikuid, tuleb see ekstraheerida rasvast. Nende biokeemiliste muutuste käigus moodustub atsetoon, mis seejärel tuvastatakse uriinis. Pole tähtis, kui palju süsivesikuid veres täheldatakse. Sageli on see isegi vähenenud.

Juhul kui atsetoon avastatakse uriiniga ja suhkru sisaldus veres on kõrgem, järeldatakse, et insuliini puudus. Seda manustatakse uuesti kiirusega 20% hormooni lühikese vormi päevasest annusest. Kolme tunni pärast korrata analüüsi ja kui kõik jätkub, viiakse protseduur uuesti läbi.

Nagu teate, mõjutab atsetoon negatiivselt selle hormooni molekule. Ta hävitab need ja takistab neid töötama. Ja kui glükoosi langust süstimise ajal ei täheldata, manustatakse seda kuni indikaatorite normaliseerimiseni. Samuti on vaja oodata, kuni atsetoon vabaneb kehast. Kuid samal ajal jätkake suhkru toimivuse jälgimist, nii et need oleksid normaalsed.

Kas kõrgem temperatuur mõjutab ravimi annust?

Kui diabeeti põdeva patsiendi temperatuur tõuseb üle 37,5 kraadi, tuleb asendusteraapiat korrigeerida. Selleks mõõtke glükoosi taset, arvutage ravimi õige kogus, suurendades annust 10% võrra. Nii tehke enne iga sööki, kuni kehatemperatuur normaliseerub.

Kui äkki tõuseb kehatemperatuur märkimisväärselt (näiteks kuni 39 kraadi), siis kohandatakse annust rangemalt, suurendades seda 20-25% võrra. Nad lõpetavad pikkade insuliinipreparaatide manustamise, kuna kõrgel temperatuuril nad lihtsalt kokku kukuvad.

Arvutatud annus jaotub kogu päeva jooksul ühtlaselt kuni 3-4 annuseni, seostades ravimi manustamise otse kergesti seeditavate süsivesikute saamiseni. Seda ravi jätkatakse, kuni temperatuur normaliseerub. Kui pärast seda tekib veres ülejäänud atsetoonid, minge konkreetsetele lähenemisviisidele veidi kõrgemale.

Kuidas arvutada annus treeningu ajal

Harjutus aitab tõsta veresuhkru taset. Lihased vajavad rohkem energiat, nii et maks vabastab seotud glükoosi molekulid ja viskab need verre. Seetõttu, kui analüüs näitab suhkru olemasolu kontsentratsioonis 16 mmol / l või kõrgemal, on iga koormus keelatud enne seda indikaatori normaliseerimist. Ja alles siis saate midagi teha.

Kui suhkru tase on väiksem kui 10 mmol / l, võib harjutus isegi vähendada selle kogust. Siin tuleb teil ka meetmega järgida, et mitte hüpoglükeemia seisundit mitte teenida. Kui füüsiline koormus on lühike, ei saa te annust kohandada. Selleks piisab, kui sööda keha kiirete süsivesikutega iga 30 minuti tagant.

Pikaajalise füüsilise koormuse korral vähendatakse hormooni annust vastavalt harjutuste kestusele ja koormuse raskusastmele 10-50% võrra. Mõnikord kohandage isegi pikkade insuliinide annuseid.

Tuntud ravimid pikk insuliin

Teine diabeetikutele manustatav hormoonide rühm on pikk insuliinide hulk. Nende sissejuhatus on väga oluline. Lõppude lõpuks tajutab keha kõige loomulikumalt seda ravi, mis sarnaneb selle loomuliku elutööga. Tervislikus kehas toodetud hormooni ei toodeta samaaegselt - selle tase veres säilib õigel tasemel. Pikaajalise toimega insuliin võimaldab sellisel juhul asendusravi maksimaalselt võrrelda. Diabeetikud nimetavad seda eesmärki ka väljendiks "püsiv taust".

Pikenenud insuliin

Niisiis kasutatakse pikaajalist insuliini organismi jäljendamise korraldamiseks, nagu oleks ta ise selle hormooni välja töötanud. Praeguseks on loodud palju tööriistu, mis võimaldavad saavutada sarnase efekti. Esiteks on need keskmise toimeajaga insuliinipreparaadid (kuni 16 tundi). Need hõlmavad järgmist:

  • Biosuliin N;
  • Humulin NPH;
  • Gensulin N;
  • Insuman Bazal jne

Samuti on müügil pikatoimeline insuliin, mille tööaeg on üle 16 tunni. See on Lantus, Tresiba, Levemir. Neid ravimeid arendati viimati ja need on tõesti head. Nii et kõik teised hormoonid on veidi ebaselged, nii et ampulli koos nendega valatakse palmes, et ühtlaselt lahust segada. See laiendatud insuliin on täiesti läbipaistev ega sisalda lisandeid, mis võivad muuta selle häguseks.

Keskmine insuliini nimetatakse ka maksimaalseks insuliiniks, samuti lühikeseks. Kuid insuliinil ei ole pikaajalist toimet. Seetõttu tuleb ravimi annuse arvutamisel arvesse võtta seda tegurit. Vastasel juhul on kõigi hormoonide kasutamisel olemas üldised reeglid, mida tuleb järgida.

See on tähtis! Pikaajalise toime insuliini manustatakse annuses, mis võimaldab hoida normaalset glükoositaset veres kogu päeva jooksul, kui toitu ei võeta. Normist kõrvalekalded võivad olla kuni 1-1,5 mmol / l. See tähendab, et kui kõik on õigesti valitud, peaks suhkru kogus jääma kindlaksmääratud piiridesse, mitte ületada neid ja mitte vähendama. Stabiilsus on üks tähtsamaid kriteeriume suhkruhaiguse edukaks asendusraviks.

Laiendatud insuliin süstitakse tavaliselt tuharate ja reideteni, vastupidiselt lühikestele vormidele, mis on õlavarre või kõhuga kaetud. Teisi kohti ei tohiks valida, sest tuharad tõstavad ravimit kogu kehas ühtlasemalt, tagades sujuva toime. Kuid hormoonide tippvormid süstitakse maosse, nii et nad imenduvad verd umbes samal ajal kui toiduga.

Insuliini annuse valik öösel

Kui teile näidatakse pika insuliini kasutamist, on kõigepealt vaja valida ööpäevane annus. Selleks on vaja välja selgitada, kuidas käes käib vere glükoos. Menetlus on lihtne, kuid ebamugav, sest iga 3 tunni järel, alustades kella 21st, peate ärkama ja mõõtma suhkrut kuni 6 hommikul.

Kogu selle aja jooksul peaks pika tüüpi hormooni sissetoomine veres sisalduva glükoosi tasemel olema sama. Kui kõik on kõikumised, on vaja annust kohandada ülespoole või allapoole.

Pöörake tähelepanu ajutisele piirkonnale, kus ilmnes kõrvalekalle. Näiteks kui patsient läheb voodisse, on tema suhkru tase 6 mmol / l, keskööl - 6,5 mmol / l, kuid kell 03:00 tõuseb ta juba 8,5 mmol / l. See tähendab ainult üht asja - liiga vähe manustati öösel insuliini ja patsient ärkab üleliigsed numbrid. Seetõttu tuleb annust korrigeerida ülespoole. Kuid on ka erandeid.

Mõnel juhul ei pruugi süsivesikute sisalduse suurenemine üldse viidata hormoonide puudumisele, mis reguleerivad nende taset. Juhtub, et selline hüpata on seotud hüpoglükeemiaga, nii et öösel üritab organism uuesti olukorda taastada ja glükoosi taset suurendada, et kompenseerida selle puudumist muul ajal.

Sel juhul näitavad endast mitut näpunäidet:

  • Kui kahtlete suhkru kasvamise põhjuste suhtes öösel, tasub vaadata kindlat ajavahemikku (meie puhul 24: 00-3: 00), kuid testide perioodilisusega on kella 1 kell. Kui selles intervallis on hetki, kui glükoosikontsentratsioon langeb alla stabiilse taseme, on täiesti võimalik järeldada, et organism üritab tagasi pöörata. Siis tuleb vähendada hormooni kogust.
  • On vaja võtta arvesse toitu, mida päevas süüdi, kuna see mõjutab ka hormooni pikkade vormide ravi efektiivsust.
  • Õige insuliiniviiruse veresuhkru õigeks hindamiseks välistada lühikese insuliini ja glükoositaseme esinemine toidus. Selle saavutamiseks on parem jätta õhtusööki või veeta seda palju varem kui tavaliselt.
  • Soovitatav on valmistada õhtusööke selliselt, et see sisaldab ainult süsivesikuid sisaldavaid tooteid, kuna rasvade olemasolu ja valkude arv võib mõjutada uuringu tulemusi. Nagu on teada, on rasvade ja valkude metabolism palju aeglasem kui süsivesikute sisaldus, mistõttu nende esinemine veres võib tõsta suhkru taset ja hinnata insuliini laiendatud vormide efektiivsust vale.

Pika insuliini ööpäevase annuse valimine

Basaal (pikk) insuliini ööpäevane annus määratakse samal viisil kui ööannus. Selleks näivad nad nälga kogu päeva ja analüüse teevad iga tund. Tänu sellele lähenemisviisile on võimalik välja selgitada, millistes ajagraafides on täheldatud glükoosiväärtuse suurenemist ja kus toimub majanduslangus.

Kuid on patsiente (näiteks väikesi lapsi), keda ei saa selliseid radikaalseid uuringuid läbi viia. Siis nad ei jäta näljaseks ega võta neist verest vaid teatud ajavahemike järel. Näiteks saate ühel päeval hommikusööki vahele jätta ja hommikueineid mõõta, teine ​​- lõunasöök ja kolmas õhtusöök.

Pikaajalisi insuliine manustatakse tavaliselt 2 korda päevas ja seda enam, kui nüüdisaegset ravimit Lantus manustatakse ainult üks kord.

Nagu juba mainitud, on enamik ravimeid tipptasemel. See tähendab, et 6-8 tunni jooksul pärast süstimist toimub selle hormooni maksimaalne sisaldus veres, nii et peate sööma midagi leibaühiku koguses, nii et hüpoglükeemia ei arene.

Tuleb meeles pidada, et kui mingil põhjusel tuleb basaalinsuliini annust muuta, siis tehakse kordusuuringuid, et veenduda kõikide arvutuste tegemisel ja veenduda, et see on täpselt annus, mida organism vajab. Kui valitud on pika tüüpi hormooni kogus, määratakse lühikeste vormide annus.

Nii on välja töötatud kahte tüüpi insuliini - pikk ja lühike. Esimesed on vajalikud, et pidevalt säilitada hormoonide tase veres õigel tasemel. Teine - nii et keha kiiresti toime tulla glükoosi üha pärast sööki. Mõlemal juhul on oluline annuse õigesti valida, tehes seda eksperimentaalselt. See samm on väga tähtis, kuna glükoositaseme säilitamine normaalses vahemikus on garantii, et diabeet ei arene ega paraneks.

Lühiajalise toimega insuliinid: uimastite nimed ja kasutamisviis

Insuliin on hormoon, mida toodab kõhunäärme endokriinseid rakke. Selle peamine ülesanne on süsivesikute tasakaalu säilitamine.

Diabeedi jaoks ettenähtud insuliinipreparaadid. Seda seisundit iseloomustab hormooni ebapiisav sekretsioon või perifeersetes kudedes selle toimemehhanismide rikkumine. Ravimid erinevad keemilise struktuuri ja toime kestuse poolest. Lühike vorme kasutatakse toiduga suletud suhkru vähendamiseks.

Insuliin on ette nähtud vere glükoosisisalduse normaliseerimiseks eri tüüpi diabeedi korral. Hormooni kasutamise näited on haiguse järgmised vormid:

  • 1. tüüpi diabeet, mis on seotud endokriinsete rakkude autoimmuunse kahjustusega ja absoluutse hormoonide defitsiidi tekkega;
  • Tüüp 2, mida iseloomustab insuliini suhteline puudumine sünteesi defekti tõttu või perifeerse kudede tundlikkuse vähenemine selle toimele;
  • rasedatel naistel esinev rasedusdiabeet;
  • pankrease haigus, mis on ägeda või kroonilise pankreatiidi tagajärg;
  • mittemuneetilised patoloogilised tüübid - Wolframi, Rogersi, MODY 5 sündroomid, vastsündinu diabeet ja teised.

Lisaks hüpoglükeemilisele toimele on insuliinipreparaatitel anaboolne toime - need soodustavad lihasmassi kasvu ja luukoe uuenemist. Seda vara kasutatakse sageli kulturismis. Siiski ei ole selle näidustuse ametlikes juhendites registreeritud ja hormooni kasutuselevõtmine tervele inimesele ähvardab veresuhkru järsu languse - hüpoglükeemia. Sellise seisundiga võib kaasneda teadvuse kaotus kuni kooma ja surma.

Sõltuvalt tootmismeetodist eraldatakse geneetiliselt muundatud ravimid ja inimanaloogid. Viimase farmakoloogiline toime on füsioloogilisem, kuna nende ainete keemiline struktuur on identne iniminsuliiniga. Kõik ravimid erinevad toime kestuse jooksul.

Päeva jooksul siseneb hormoon verd erinevate kiirustega. Selle basaalse sekretsiooniga saate säilitada suhkru stabiilse kontsentratsiooni, olenemata söögist. Stimuleeritud insuliini vabanemine toimub söögikordade ajal. Sellisel juhul väheneb glükoosi tase, mis sisestab kehasse süsivesikuid sisaldavad toiduained. Diabeedis rikutakse neid mehhanisme, mille tagajärjeks on negatiivsed tagajärjed. Seetõttu on haiguse ravimise üks põhimõte hormonaalse sekretsiooni õige rütmi verre taastamiseks.

Füsioloogiline insuliini sekretsioon

Lühitoimelisi insuliine kasutatakse toidutarbimisega seotud hormooni stimuleeritud sekretsiooni jäljendamiseks. Tausttasemed on pikaajalise toimega ravimid.

Erinevalt kiiretoimelistest vahenditest kasutatakse toiduainetest olenemata laiendatud vorme.

Insuliinide klassifikatsioon on esitatud tabelis:

Lühitoimelised insuliinid: parimad uimastite nimed

Insuliini kasutuselevõtt suhkurtõve asendusravina on praegu ainus meetod hüperglükeemia kontrollimiseks I tüüpi haiguse ja insuliinisõltuval 2. tüüpi diabeedil.

Insuliinravi viiakse läbi sellisel viisil, et viia hormoon veres füsioloogilisse ühte nii lähedal kui võimalik.

Seetõttu kasutatakse subkutaanse koe imendumise erineva kestusega ravimeid. Pikad insuliinid jäljendavad hormooni põhisekretsiooni, mis ei ole seotud toidule seedimisega soolestikus, ning lühikesed ja ülitäpsed toimivad insuliinid aitavad vereringet vähendada pärast söömist.

Looduslik ja sünteesitud insuliin

Insuliin viitab hormoonidele, millel on mitmeastmeline moodustamistsükkel. Esiteks, pankrease saartel, nimelt beeta-rakkudel, moodustub 110 aminohappe ahel, mida nimetatakse preproinsuliiniks. Signaalvalk eraldatakse sellest, ilmub proinsuliin. See valk on pakendatud graanuliteks, kus see on jagatud C-peptiidiks ja insuliiniks.

Sealiha insuliini lähim aminohappejärjestus. Treoniini asemel sisaldab ahel B alaniini. Veiste insuliini ja iniminsuliini peamine erinevus koosneb 3 aminohappejäägist. Loomadel toodavad insuliinid kehas antikehi, mis võivad põhjustada resistentsust manustatud ravimi suhtes.

Modernse insuliini süntees in vitro teostatakse geenitehnoloogia abil. Biosünteetiline insuliin on inimesele aminohapete koostises sarnane, toodetakse seda rekombinantse DNA tehnoloogia abil. On kaks peamist meetodit:

  1. Geneetiliselt muundatud bakterite süntees.
  2. Proinsuliinist moodustub geneetiliselt muundatud bakter.

Fenool toimib säilitusainetena lühikese insuliini mikroobse saastumise eest, kuna pika insuliin sisaldab parabeene.

Insuliini otstarve
Hormooni tootmine toimub pidevas kehas ja seda nimetatakse basaalseks või tausta sekretsiooniks. Selle ülesandeks on hoida normaalset glükoosi taset väljaspool sööki ja sissetuleva glükoosi assimilatsiooni maksast.

Pärast süsivesikute söömist soolestikust sisestage veri glükoosi kujul. Selle imendumise jaoks on vaja täiendavat insuliini. Seda insuliini vabanemist vereringesse nimetatakse toiduks (postprandiaalne) sekretsiooniks, mille tõttu algab glütserium 1,5-2 tunni pärast algsele tasemele ja sisenev glükoos siseneb rakkudesse.

1. tüüpi diabeedi korral ei saa beetarakkude autoimmuunkahjustuse tõttu sünteesida insuliini. Diabeedi manifestatsioonid esinevad saarekeha peaaegu täielikul hävitamisel. Esimesel diabeedi tüübil hakkab insuliin torkima haiguse esimestel päevadel ja kogu elu vältel.

Teist tüüpi diabeedi võib algselt kompenseerida pillidega, kus haigus on pikk, kuid pankreas kaotab oma hormooni moodustumise. Sellistel juhtudel manustatakse insuliini patsientidele koos pillidega või peamise ravimina.

Insuliin on ette nähtud ka vigastuste, operatsioonide, raseduse, nakkuste ja muude olukordade jaoks, kus suhkrusisaldust ei saa pillide abil vähendada. Eesmärgid, mis saavutatakse insuliini kasutuselevõtuga:

  • Normaalige tühja kõhu vere glükoosisisaldus ja vältige selle liigset suurenemist pärast süsivesikute söömist.
  • Suhkru minimeerimiseks uriinis.
  • Kõrvaldage hüpoglükeemia ja diabeetiline kooma.
  • Säilitage optimaalne kehakaal.
  • Normaaleerige rasvade ainevahetust.
  • Parandada diabeediga inimeste elukvaliteeti.
  • Diabeedi vaskulaarsete ja neuroloogiliste komplikatsioonide vältimiseks.

Need näitajad on iseloomulikud hästi kompenseeritud diabeedijuhtimisele. Rahuldava kompenseerimisega on täheldatud haiguse peamistest sümptomitest, hüpo-ja hüperglükeemilistest koomaalsetest seisunditest, ketoatsidoos.

Tavaliselt siseneb kõhunääre insuliin läbi sisselaskeveeni maksa, kus see pool hävib ja ülejäänud kogus jaotub kogu kehas. Insuliini sisseviimise tunnused naha all ilmnevad asjaolus, et see siseneb vereringesse viivituseni ja maksa ka hiljem. Seetõttu on veresuhkru tase mõneks ajaks tõusnud.

Sellega seoses kasutatakse erinevaid insuliini tüüpe: kiire insuliini või lühikese toimeajaga insuliini, mida peate enne sööki katkema, samuti pika toimeajaga insuliinipreparaate (pikk insuliin), mida kasutatakse 1... 2 korda stabiilse glükeemia vahel söögikordade vahel.

Lühiajalise toimega insuliin diabeetikutele

Patsiendid, kellel on oma insuliini raske puudujääk, vajavad selle hormooni sisaldavate ravimite eluaegset süsti. Lühiajalise insuliini kasutatakse suhkurtõve kompleksse ravi osana. Kui ravimid, annused ja manustamisaeg valitakse korrektselt, võib veresuhkru normaliseerumist pikka aega, mistõttu välditakse "magusa" haiguse mitu komplikatsiooni.

Samuti võib lühikese insuliini kasutada suhkru leevendamiseks patsiendil hormooni suurenenud vajaduse ajal: ketoatsidoos, tõsised nakkused ja vigastused. Insuliinipumba kasutamisel võib see olla ainus soovituslik ravim.

Mis insuliinid on lühikesed

Lühiajaline insuliin on ette nähtud hormooni füsioloogilise sekretsiooni korrigeerimiseks vere glükoosisisalduse suurenemisele. Pange see tavaliselt poole tunni jooksul enne sööki. Selle aja jooksul suudab ta rasvkoest verd imeda ja alustada tööd suhkru vähendamiseks. Lühikese insuliini molekulil on samasugune struktuur kui organismis toodetud hormoon, mistõttu seda ravimite rühma nimetatakse iniminsuliiniks. Pudelil pole lisandeid, välja arvatud säilitusaineid. Lühikese insuliini iseloomustab kiire, kuid lühiajaline toime. Niipea, kui ravim siseneb vereringesse, langeb veresuhkur järsult, mille järel hormoon hävib.

Diabeedid süstivad lühikese insuliini subkutaanselt, sealt imendub see verre. Taastamisel kasutatakse intravenoosset manustamist. See meetod võimaldab teil kiiresti katkestada diabeedi ägedad tüsistused ja õigeaegselt reageerida hormoonide kiirele muutumisele taastumisperioodi jooksul.

Näidustused lühikese insuliini määramiseks

Tavaliselt on lühike insuliin kombineeritud keskmise pikkusega ja pikatoimeliste ravimitega: lühemat manustatakse enne sööki ja pikk - hommikul ja enne magamaminekut. Hormoonide süstide arv on piiramatu ja sõltub ainult patsiendi vajadustest. Nahakahjustuse vähendamiseks loetakse standardiks enne sööki 3 süsti ja hüperglükeemia korrigeerimiseks maksimaalselt 3 naljat. Kui suhkur on tõusnud vahetult enne sööki, siis korrigeeritakse manustamist kavandatud süstimisega.

Kui vajate lühikest insuliini:

  1. 1. tüüpi diabeet.
  2. 2. tüüpi haigus, kui hüpoglükeemilised ravimid ei ole enam efektiivsed.
  3. Suure glükoosiga rinnaga diabeet. Valgusetapil on piisav 1-2 pika insuliini süstimine.
  4. Kirurgiline sekkumine pankreasse, mis viis hormooni sünteesi katkemiseni.
  5. Diabeedi akuutsete tüsistuste ravi: ketoatsidootiline ja hüperosmolaarne kooma.
  6. Insuliinivajaduse kasvuperioodid: kõrge palaviku, südameataki, elundikahjustuse, raskete vigastustega haigused.

Lühikese insuliini farmakokineetika

Parim viis insuliini manustamiseks suhkurtõve igapäevasel ravimisel on subkutaanne. Sellisel juhul on imendumise kiirus ja täielikkus kõige prognoositavam, mis võimaldab täpselt määrata ravimi õige koguse. Suhkru taset alandavat toimet jälgitakse kiiremini, kui süstimine toimub maos, natuke aeglasemalt - õlal ja reitel, isegi aeglasemalt - tuharatel.

Lühikesed insuliinid hakkavad töötama pool tundi pärast manustamist, maksimaalne efektiivsus langeb 2 tunniks. Pärast tippu jõudmist on tegevus nõrgenenud. Jätkuv toime sõltub annusest, mida manustatakse üks kord. Kui 4-6 ühikut ravimit siseneb verd, täheldatakse suhkru vähenemist 6 tunni jooksul. Kui annus ületab 16 ühikut, võib see kesta kuni 9 tundi.

Insuliin on lubatud raseduse ja söötmise ajal, sest see ei sisene beebi vereringesse ja rinnapiima.

Pärast funktsiooni täitmist laguneb lühike insuliin koos aminohapete moodustamisega: 60% hormooni kasutatakse neerudes, maksas 40%, väike osa muutumatul kujul satub uriini.

Lühiajalised insuliini preparaadid

Lühi insuliini saadakse kahel viisil:

  1. Geneetiliselt muundatud, bakterite poolt sünteesitud hormoon.
  2. Poolsünteetiline, kasutades transformeerimise ensüüme hormoonide sigu.

Mõlemat tüüpi ravimeid kutsutakse inimeseks aminohapete koostise tõttu, täiel määral korrigeerivad meie pankreas moodustunud hormooni.

Tavalised ravimid:

Lühitoimelised insuliinid

Farmakoloogilises insuliinis on spetsiaalne hormoon, mis võimaldab teil reguleerida glükoosi taset veres. Kaasaegne farmakoloogiline tööstus on neid ravimeid tohutult leidnud. Need erinevad toorainete, tootmismeetodite ja toime kestuse poolest. Täna on eriti lühikese toimeajaga insuliin eriti populaarne. See ravim on mõeldud peamiselt toidu piikide kiireks leevendamiseks, kuid seda võib kasutada ka suhkurtõve kombineeritud ravis.

Lühitoimelised insuliinipreparaadid

Lühiajalise toimega insuliinid on lahustuvad ja suudavad kiiresti normaliseerida glükoosi sissevõtuga seotud inimese keha ainevahetusprotsesse. Erinevalt pikatoimelistest insuliinidest sisaldab lühitoimeliste hormonaalsete preparaatide koostis äärmiselt puhast hormonaalset lahust, mis ei sisalda lisandeid. Selliste vahendite eripära on see, et nad hakkavad töötama väga kiiresti ja võivad lühikese aja jooksul veresuhkru taset normaliseerida. Ravimi aktiivsuse tipp on täheldatav ligikaudu kaks tundi pärast selle manustamist ja seejärel on selle toime kiiresti vähenenud. Kuu tunni lõpus jäetakse hormoonagentuuri tähtsusjäljed veres. Need ravimid liigitatakse vastavalt nende aktiivsuse ajaks järgmistele rühmadele:

  • Lühiajalise toimega insuliinid, mis hakkavad töötama 30 minutit pärast manustamist. Neid soovitatakse võtta hiljemalt poole tunni jooksul enne sööki.
  • Ultrahort insuliin, mis hakkab töötama pärast veerand tundi. Neid preparaate soovitatakse võtta umbes 5-10 minutit enne sööki või vahetult pärast sööki.

Allpool toodud tabelis võrdluseks on esitatud erinevat tüüpi hormonaalsete ravimite kiiruse ja toime kestuse näitajad. Narkootikumide nimetused on antud selektiivselt, seega on nende sortide arv nii palju.

Lühikese ja ülitäpse insuliini omadused

Lühike insuliin on puhas hormonaalne ravim, mis on valmistatud kahel viisil:

  • loomse insuliini (siga) põhjal;
  • kasutades geenitehnoloogia abil biosünteesi.

Nii üks kui ka teised vahendid on täielikult kooskõlas loomuliku inimese hormooniga, mistõttu on see suhkrut vähendav mõju. Erinevalt sarnastest pikatoimelistest ravimitest ei sisalda need lisaaineid, mistõttu nad peaaegu kunagi ei põhjusta allergilisi reaktsioone. Suhkurtõvega patsientide normaalse veresuhkru taseme säilitamiseks kasutatakse üsna sageli lühitoimelisi insuliine, mida süstitakse umbes pool tundi enne sööki. Oluline on mõista, et igal patsiendil on oma füsioloogilised omadused, mistõttu ravimi nõutava koguse arvutamist teostab alati arst eraldi. Lisaks on väga oluline, et toidutarbimise kogus vastab manustatud insuliiniannusele. Hormonaalset ravimit manustatakse enne sööki põhireeglid järgmiselt:

  • Süstimiseks peate kasutama ainult spetsiaalset insuliini süstalt, mis võimaldab teil sisestada arsti määratud täpne annus.
  • Manustamisaeg peab olema püsiv ja süstekohta tuleb muuta.
  • Süstimise koha ei saa massaažida, sest ravimi loomulik imendumine verd peaks olema sile.

Ultrakeskne insuliin on iniminsuliini modifitseeritud analoog, mis seletab selle mõju suurt määra. See ravim on välja töötatud erihoolduse eesmärgil isikule, kes on kogenud veresuhkru hüpet mitmel põhjusel. Seetõttu on diabeedi komplekssel ravil harva kasutatav. Ülikõrget insuliini süstimine on soovitatav ka siis, kui inimene ei saa enne söömist oodata. Kuid nõuetekohase toitumise tingimusel ei ole seda ravimit soovitatav, kuna selle toime väheneb tippväärtusest väga järsult, mistõttu on õige annuse arvutamine väga raske.

Insuliin kulturismis

Lühikesi ja ülitäpseid insuliine kasutatakse tänapäeval väga kulturismis. Uimasteid peetakse väga tõhusateks anaboolseteks aineteks. Nende kasutamine kulturismis on see, et insuliin on transpordihormoon, mis suudab haarata glükoosi ja anda see lihastele, mis sellele kiirele kasvu reageerivad. On väga oluline, et sportlased hakkaksid kasutama hormoonravimit järk-järgult, harudes sellega kehas hormooni. Kuna insuliini preparaadid on väga tugevad hormoonid, on noorte algajate sportlastel keelatud neid kasutada.

Insuliini peamine omadus on toitainete transportimine. Kuid samal ajal täidab see hormoon seda funktsiooni eri suundades, nimelt:

  • lihaskoesse
  • keha rasvas.

Sellega seoses, kui hormoonravim on vale, siis ei saa te luua ilusaid lihaseid ja saada kole rasva. Tuleb meeles pidada, et raha võtmisel peaks treening olema tõhus. Ainult sellisel juhul annab transpordhormoon välja arenenud lihaskoe glükoosi. Kõigile sportlasele, kes tegeleb kulturismi loomisega, määratakse doos individuaalselt. See määratakse pärast glükoosisisalduse mõõtmist veres ja uriinis.

Selleks, et mitte vähendada kehaku looduslikku hormonaalset tausta ja mitte vähendada kõhunäärme insuliini tootmist, on tarvis ravimeid tarvitada. Optimaalselt on ravimi asendamise kahekuuline periood neljakuulise puhkusega.

Reeglid uimastite tarvitamiseks ja üleannustamise kohta

Kuna lühikesed ja lühikese toimeajaga insuliinid on kõrgekvaliteedilised preparaadid inimese insuliini lähedal, põhjustavad nad harva allergiat. Kuid mõnikord on selline ebameeldiv mõju nagu sügelus ja ärritus süstekohas.

Hormonaalset ainet soovitatakse süstida kõhu piirkonda naha alla kohe pärast jõutreeningut. Peate alustama väikeste annustega ja sel juhul on vaja jälgida keha reaktsiooni. Umbes veerand tundi pärast süstimist peaksite sööma midagi magusat. Süstitava ravimi ühiku süsivesikute suhe peaks olema 10: 1. Pärast seda peate pärast tundut sööma põhjalikult ja toit peaks sisaldama valguga rikkaid toitu.

Hormonaalse ravimi üleannustamine või selle ebaõige kasutamine võib põhjustada hüpoglükeemilist sündroomi, mis on seotud veresuhkru taseme järsu langusega. Peaaegu iga kord pärast manustamist põhjustab ülitäpne ja lühike insuliin kerget või mõõdukat hüpoglükeemiat. See ilmneb järgmiste sümptomite poolt:

  • peapööritus ja pimedus silmades terava muutusega kehaasendis,
  • tugev nälg
  • peavalu
  • südame löögisageduse tõus
  • higistamine
  • sisemise ärevuse ja ärrituvuse seisund.

Kui vähemalt üks neist sümptomitest on ilmunud, peate kiiresti imama suurt hulka magusat jooki ja veerand tunni pärast sööma osa proteiinkarbiidiga toitu. Samuti on hüpoglükeemia külgmärgiks une taha tekkimine. Seda kategooriliselt ei saa teha, sest võite haigusseisundit halvendada. Tuleb meeles pidada, et lühikese ja lühikese toimeajaga insuliinide üleannustamise korral võib kooma esineda väga kiiresti. Kui sportlane kaotab teadvuse, on teil tingimata vaja pöörduda arsti poole.

Insuliinivastaste ravimite peamine eelis nende kulturismi kasutamisel on see, et neid ei saa dopingutestidega jälgida. Lühike ja ülitäpne insuliin on ohutu vahend, mis ei kahjusta siseorganite toimet. Sama oluline on asjaolu, et ravimeid saab osta ilma retseptideta ja nende hind on võrreldes teiste anaboolsete steroididega üsna taskukohane. Insuliinipreparaatide peamine puudus, kuid väga oluline, on vajadus võtta see rangelt kooskõlas arsti kehtestatud ajakavaga.

Farmakoloogiline rühm - insuliinid

Alamrühma ettevalmistused on välistatud. Luba

Kirjeldus

Insuliin (ladina keeles Insula-islet) on valgu-peptiidhormoon, mis on toodetud Langerhansi pankrease saarte β-rakkudes. Füsioloogilistes tingimustes moodustub β-rakkude insuliin preproinsuliinist, üheahelaline prekursorvalk, mis koosneb 110 aminohappejäägist. Pärast töötlemata endoplasmilise retikulumi ülekandmist läbi membraani lõhustatakse 24-aminohappe signaalpeptiid preproinsuliinist ja moodustub proinsuliin. Golgi seadmes sisalduv proinsuliini pikk kett on pakendatud graanuliteks, kus hüdrolüüsi tulemusena eraldatakse insuliini moodustamiseks neli põhilist aminohappejääki ja C-otsa peptiid (C-peptiidi füsioloogiline funktsioon ei ole teada).

Insuliini molekul koosneb kahest polüpeptiidahelast. Üks neist sisaldab 21 aminohappejääki (ahel A), teine ​​- 30 aminohappejääki (ahel B). Ketid on ühendatud kahe disulfiidsildiga. Kolmas disulfiidsild moodustub ahela A sees. Insuliingimolekuli kogu molekulmass on umbes 5700. Insuliini aminohappejärjestus loetakse konservatiivseks. Enamikul liikidel on üks valk, mis kodeerib ühte insuliini geeni. Erandiks on rottid ja hiired (neil on kaks insuliini geeni), nad toodavad kaks insuliini, mis erinevad B-ahela kahest aminohappejäägist.

Insuliini peamine struktuur erinevates bioloogilistes liikides, sh ja erinevates imetajates mõnevõrra erinev. Iniminsuliini kõige lähemal on sigade insuliin, mis erineb inimese hulgast aminohappega (sellel on alaniini jääk aminohappejäägi treoniini asemel ahelal B). Veiseinsuliin erineb inimese kolme aminohappejäägist.

Ajalooline taust. 1921. aastal vabasid Frederick G. Banting ja Charles G. Best, kes töötasid Toronto Ülikooli John J. R. McLeodi laboris, väljavõtteid kõhunäärmest (nagu hiljem osutus amorfseks insuliiniks), mis vähendas koerte vere glükoosisisaldust eksperimentaalse diabeediga. 1922. aastal võeti kasutusele pankreaseekstraktsioon esimesele patsiendile, 14-aastanele Leonard Thompsonile, kellel oli diabeet ja mis päästis tema elu. 1923. aastal töötas James B. Collip välja pankreas ekstraheeritud ekstrakti puhastamise meetodi, mis hiljem võimaldas aktiivsete väljavõtete valmistamist sigade ja veiste pankrease näärmetest, mis andsid korratavaid tulemusi. 1923. aastal anti Bantingile ja McLeodile insuliini avastamiseks Nobeli füsioloogia ja meditsiini auhind. 1926. aastal sai J. Abel ja V. Du-Vigno kristallilises vormis insuliini. 1939. aastal kiitis insuliini esmakordselt heaks FDA (Toidu- ja Ravimiamet). Frederick Sanger dekodeeris täielikult insuliini aminohappejärjestust (1949-1954). 1958. aastal pälvis Sanger Nobeli auhinna oma töö eest valkude, eriti insuliini struktuuri dekrüpteerimiseks. 1963. aastal sünteesiti tehisinsuliini. FDA kiitis esimese rekombinantne iniminsuliin heaks 1982. aastal. FDA heaks kiitis 1996. aastal FDA poolt heaks kiidetud ultralähise toimega insuliini analoog (lisproinsuliin).

Toimemehhanism. Insuliini toimemehhanismide rakendamisel mängib juhtivat rolli selle vastastikune mõju konkreetsete retseptoritega, mis paiknevad raku plasmamembraanil ja insuliini retseptori kompleksi moodustamisel. Koos insuliini retseptoriga siseneb insuliin rakku, kus see mõjutab rakuliste valkude fosforüleerimist ja käivitab paljude intratsellulaarsete reaktsioonide.

Imetajate puhul leitakse insuliini retseptoreid peaaegu kõigis rakkudes, nii klassikalistel insuliini sihtmärk-rakkudel (hepatotsüüdid, müotsüüdid, lipotsüüdid) kui ka verelibledel, ajus ja suguelunditel. Retseptorite arv erinevates rakkudes on 40 (erütrotsüütide) kuni 300 tuhat (hepatotsüütid ja lipotsüüdid). Insuliini retseptor sünteesitakse pidevalt ja laguneb, poolväärtusaeg on 7-12 tundi.

Insuliini retseptor on suur transmembraanne glükoproteiin, mis koosneb kahest a-subühikust, mille molekulmass on 135 kDa (igaüks sisaldab 719 või 731 aminohappejääki olenevalt mRNA splaissingust) ja kahte β-subühikut, mille molekulmass on 95 kDa (620 aminohappejääki). Subühikud on omavahel ühendatud disulfiidsidemetega ja moodustavad heterotetrameerset struktuuri β-α-α-β. Alfa-subühikud paiknevad rakuväliselt ja sisaldavad insuliini sidumissaidid, mis on retseptori äratundmise osa. Beetaühikud moodustavad transmembraanset domeeni, omavad türosiini kinaasi aktiivsust ja täidavad signaali muundamise funktsiooni. Insuliini seondumine insuliini retseptori a-alamühikuga viib β-subühikute türosiinkinaasi aktiivsuse stimuleerimisele nende türosiini jääkide autofosforüülimisega, α, β-heterodimeeride agregatsiooni ja hormooni retseptori komplekside kiire sisestamisega. Aktiveeritud insuliini retseptor käivitab biokeemiliste reaktsioonide kaskaadi, sh. teiste valkude raku fosforüleerimine. Esimene neist reaktsioonidest on nelja valgu fosforüülimine, mida nimetatakse insuliini retseptori substraatideks (insuliini retseptori substraat), IRS-1, IRS-2, IRS-3 ja IRS-4.

Insuliini farmakoloogilised toimed. Insuliin mõjutab peaaegu kõiki elundeid ja kudesid. Siiski on selle peamisteks eesmärkideks maksa-, lihas- ja rasvkude.

Endogeenne insuliin on süsivesikute metabolismi kõige olulisem reguleerija, eksogeenne insuliin on spetsiifiline suhkrut vähendav aine. Insuliini mõju süsivesikute ainevahetusele on tingitud asjaolust, et see suurendab glükoosi transportimist läbi rakumembraani ja selle kasutamine kudedes, aitab kaasa glükoosi muundamisele glükogeenis maksas. Insuliin inhibeerib ka endogeense glükoosi produktsiooni mahasurumisel glükogenolüüs (jaotus glükoosi glükogeeniks) ja glükoneogenees (süntees glükoosi suitsetamine süsivesikute allikate - näiteks aminohapetest, rasvhapped). Lisaks hüpoglükeemiale on insuliinil mitmeid muid toimeid.

Insuliini toime rasvade ainevahetusele avaldub lipolüüsi inhibeerimisel, mis viib vabade rasvhapete voolamise vähenemiseni vereringesse. Insuliin takistab ketooni kehade moodustumist kehas. Insuliin suurendab rasvhapete sünteesi ja nende järgnevat esterdamist.

Insuliin osaleb valkude ainevahetuses: see suurendab aminohapete transportimist kogu rakumembraanis, stimuleerib peptiidide sünteesi, vähendab valkude tarbimist kudedes ja pärsib aminohapete konverteerimist keto-hapeteni.

Insuliini toime kaasneb aktiveerimist või pärssimine mõned ensüümid: stimuleeritud glükogeeni süntetaasi, püruvaatdehüdrogenaasi heksokinaasiga pärsitud lipaasi (lipiide ja hüdrolüüs rasvkoest ja lipoproteiinilipaasi vähendades "tuhmumise" vereseerumi pärast sööki rikas rasvad).

Biosünteesi ja insuliini sekretsiooni füsioloogilises regulatsioonis pankreasega mängib olulist rolli glükoosi kontsentratsioon veres: koostise suurenemisega suureneb insuliini sekretsioon ja väheneb see aeglustub. Insuliini sekretsiooni lisaks glükoosile mõjutavad elektrolüüdid (eriti Ca2 + ioonid), aminohapped (sealhulgas leutsiin ja arginiin), glükagoon, somatostatiin.

Farmakokineetika. Insuliinipreparaate süstitakse s / c, intramuskulaarselt või intravenoosselt (in / in, manustatakse ainult lühikese toimeajaga insuliine ja ainult diabeetilise preomona ja kooma). Insuliini suspensioonidesse sisenemist / sisseviimist on võimatu. Insuliini temperatuur peaks olema toatemperatuuril külm insuliin imendub aeglasemalt. Kliinilises praktikas on pidev insuliinravi kõige optimaalne viis s / c manustamine.

Imendumise täielikkus ja insuliiniefekti algus sõltub süstekohast (tavaliselt insuliini süstitakse kõhtesse, reiedesse, tuharadesse, õlavarreltesse), annust (insuliini süstimise maht), insuliini kontsentratsiooni ravimil jne.

Insuliini imendumine verd süstekohas sõltub paljudest teguritest, nagu insuliin, süstekoht, kohalik verevoolu kiirus, lokaalne lihaste aktiivsus, süstitava insuliini kogus (soovitatav on süstida rohkem kui 12-16 u ühes kohas). Enim siseneb insuliin esiosa kõhu seina nahaalusesse kudedesse, aeglasemalt õlast, reie esipinnast ja aeglasemalt allapopulaarsest ja tuharest. See on tingitud loetletud alade nahaaluse rasvkoe vaskulariseerumisest. Insuliini toimeprofiil on nii erinevate inimeste kui ka sama isiku jaoks oluliselt kõikunud.

Veri insuliini seondub alfa ja beeta globuliinid, OK - 5-25%, kuid võib suurendada sidumist raviks esinemise tõttu seerumiantikehade (antikehi insuliiniravile tootmise viib insuliiniresistentsuse, kasutades kaasaegseid ülipuhas insuliinipreparaatidest harva ) T1/2 vere hulk on alla 10 minuti. Enamik insuliini, mis vabaneb vereringesse, läbib proteolüütilise lagunemise maksas ja neerudes. See eritub kiiresti neerude (60%) ja maksa (40%) kaudu; vähem kui 1,5% eritub muutumatul kujul uriiniga.

Praegu kasutatavad insuliinipreparaadid erinevad mitmel viisil, sealhulgas päritoluallika järgi, toime kestus, lahuse pH (happeline ja neutraalne), säilitusainete olemasolu (fenool, kresool, fenool-kresool, metüülparabeen), insuliini kontsentratsioon - 40, 80, 100, 200, 500 U / ml.

Klassifikatsioon. Insuliinid liigitatakse tavaliselt päritolu järgi (veised, sigad, inimene, samuti inimese insuliini analoogid) ja toime kestuse.

Sõltuvalt allikad silmapaistval loomset päritolu insuliinide (peamiselt sea insuliinipreparaatidest), poolsünteetilist inimese insuliini preparaadid (valmistati sea insuliini ensümaatilisel transformatsioon) iniminsuliinidega geenitehnoloogiliselt (rekombinantse DNA saadakse geenitehnoloogia).

Meditsiiniliseks kasutamiseks oli insuliin varem saadud peamiselt veiste pankreasest ja seejärel sigade pankrease näärmetest, kuna sigade insuliin on inimese insuliinile lähemal. Kuna veiseliha insuliin, mis erineb inimese kolmest aminohappest, põhjustab sageli allergilisi reaktsioone, täna seda praktiliselt ei kasutata. Sigade insuliin, mis erineb inimese ühe aminohappest, põhjustab vähem tõenäoliselt allergilisi reaktsioone. Insuliinipreparaatide korral võib ebapiisava puhastamise korral esineda lisandeid (proinsuliin, glükagoon, somatostatiin, valgud, polüpeptiidid), mis võivad põhjustada erinevaid kõrvalreaktsioone. Kaasaegsed tehnoloogiad võimaldavad saada puhastatud (monopiik-kromatograafiliselt puhastatud insuliini "piigi" vabanemist), väga puhastatud (monokomponentne) ja kristalliseeritud insuliini preparaate. Loomse päritoluga insuliini preparaatidest eelistatakse sigade pankreas saadud mono-maksimaalset insuliini. Geenitehnoloogia abil toodetud insuliin on täielikult kooskõlas iniminsuliini aminohappekompositsiooniga.

Insuliini aktiivsus määratakse bioloogilisel meetodil (võime alandada veresuhkrut küülikutes) või füüsikalis-keemilisel meetodil (elektroforeesi abil paberil või paberkromatograafia abil). Ühe toimimisühiku või rahvusvahelise ühiku jaoks võta aktiivsus 0,04082 mg kristalset insuliini. Inimese kõhunääre sisaldab kuni 8 mg insuliini (ligikaudu 200 U).

Insuliinipreparaatidest kestuse jaguneb preparaadid lühi- ja kiiretoimeline - matkivad normaalne füsioloogiline insuliini sekretsiooni kõhunäärme poolt vastuseks stimulatsioonile, preparaadid pikenemine ja pikaajalise toimega preparaate - matkivad basaal (taust) insuliini sekretsiooni, samuti kombineeritud preparaadid (Kombineerides kahe etapiga).

Siin on järgmised rühmad:

Ultrahutu toimega insuliinid (hüpoglükeemiline toime tekib 10-20 minutit pärast s / c manustamist, saavutatakse maksimaalne kontsentratsioon keskmiselt 1-3 tundi, toime kestus on 3-5 tundi):

- insuliin lispro (Humalog);

- aspartinsuliin (NovoRapid Penfill, NovoRapid FlexPen);

- insuliinglulisiin (apidra).

Lühiajalise toimega insuliinid (toime algab tavaliselt 30-60 minutit, maksimaalselt 2-4 tundi, toime kestus kuni 6-8 tundi):

- lahustuv insuliin [inimese geenitehnoloogia] (Actrapid HM, Gensulin R, Rinsulin R, Humulin Regular);

- lahustuv insuliin [inimese poolsünteetiline] (Biogulin R, Humodar R);

- lahustuv insuliin [sigade monokomponent] (Actrapid MS, Monodar, Monosuinsulin MK).

Pika toimeajaga insuliini preparaadid - sisaldavad keskmise toimeajaga ravimeid ja pika toimeajaga ravimeid.

Keskmise toimeajaga insuliinid (algusega 1,5-2 h, tipp pärast 3-12 h, kestus 8-12 h):

- Insuliini isofaan (inimese geenitehnoloogia) (Biosulin N, Gansulin N, Gensulin N, Insuman Bazal GT, Insuran NPH, Protafan NM, Rinsulin NPH, Humulin NPH);

- insuliini isofaan [inimese poolsünteetiline] (Biogulin N, Humodar B);

- insuliini isofaan [sea segu monokomponent] (Monodar B, Protafan MS);

- insuliini tsinki suspensioon (Monotard MS).

Pika toimeajaga insuliinid (algusega 4-8 h, maksimaalne aeg 8-18 h, kestus 20-30 h):

- insuliinglargiin (Lantus);

- detemirinsuliin (Levemir Penfill, Levemir FlexPen).

Kombineeritud insuliini preparaadid (kahefaasilised preparaadid) (hüpoglükeemiline toime algab 30 minutit pärast s / c manustamist, jõuab maksimaalselt 2-8 tunni pärast ja kestab kuni 18-20 tundi):

- kahefaasiline insuliin [inimese poolsünteetiline] (Biogulan 70/30, Humodar K25);

- kahefaasiline insuliin [inimese geneetiliselt muundatud] (Gansulin 30P, Gensulin M 30, Insuman Comb 25 GT, Mikstard 30 NM, Humulin M3);

- bifaasiline aspartaat (Novomix 30 Penfill, Novomix 30 FlexPen).

Ultrahutu toimega insuliinid on iniminsuliini analoogid. On teada, et endogeenne insuliin pankrease β-rakkudes ja hormooni molekulid lühikese toimeajaga insuliini valmistatud lahustes on polümeriseerunud ja on heksameerid. Kui s / c manustatakse heksameerseid vorme, imendub aeglaselt ja hormooni maksimaalne kontsentratsioon veres, mis on sarnane tervele inimesele pärast söömist, on võimatu luua. Esimene lühikese toimeajaga insuliini analoog, mis imendub subkutaansest koest 3 korda kiiremini kui iniminsuliin, oli insuliin lispro. Insuliin lispro on inimese insuliini derivaat, mis saadakse kahe aminohappejäägi vaheldumisi insuliini molekulis (lüsiin ja proliin B-ahela positsioonides 28 ja 29). Insuliingmolekuli modifitseerimine hävitab heksameeride moodustumise ja tagab ravimi kiire voolamise verd. Peaaegu kohe pärast s / c süstimist kudedes lahustuvad insuliin lispro molekulid heksameeride kujul kiiresti monomeerideks ja sisenevad verdesse. Teine insuliini analoog - aspartinsuliin tekkis, asendades proliini asendis B28 negatiivselt laetud asparagiinhappega. Nagu insuliin lispro, pärast sc süstimist, laguneb see kiiresti ka monomeerideks. Glulisiini insuliinis aitab glutamiinhappes kiiremini imendumine kaasa aminohappe asparagiininsuliini asendi asendis B3 lüsiinile ja lüsiinile asendis B29 glutamiinhappe kohta. Ultrakliinilise insuliini analooge võib sisestada vahetult enne sööki või pärast sööki.

Lühitoimelised insuliinid (mida nimetatakse ka lahustuvateks) on lahused puhvris, mille neutraalsed pH väärtused (6,6-8,0). Need on ette nähtud nahaaluseks, vähem - intramuskulaarseks manustamiseks. Vajadusel manustatakse neid ka intravenoosselt. Neil on kiire ja suhteliselt lühike hüpoglükeemiline toime. Pärast subkutaanset süstimist toimub 15-20 min pärast maksimaalselt 2 tunni möödudes; Kogu toime kestus on ligikaudu 6 tundi. Neid kasutatakse peamiselt patsiendi jaoks vajaliku insuliiniannuse määramiseks haiglas ja ka kiire (kiireloomulise) toime korral - diabeetilise kooma ja prekooma korral. T / T kasutuselevõtuga /1/2 5 minuti pärast manustatakse seejärel diabeetilise ketoatsidootilise kooma insuliini sisse / tilguti. Lühiajalise toimega insuliinipreparaate kasutatakse ka anaboolsete ainetena ja neid manustatakse reeglina väikestes annustes (4-8 RÜ 1-2 korda päevas).

Keskmise toimeajaga insuliinid on vähem lahustuvad, nad imenduvad nahaalusest koest aeglasemalt, mille tulemusena neil on pikem toime. Nende ravimite pikaajaline toime saavutatakse spetsiaalse pikendaja - protamiini (isofaan, propafan, basaal) või tsingi olemasolu kaudu. Tsingi kristallide olemasolu tõttu on insuliini imendumine insuliinginkisisaldust sisaldavatest preparaatidest nõrgenenud. NPH-insuliin (neutraalne protamiin Hagedorn või isofaan) on insuliini ja protamiini sisaldav suspensioon (protamiin on kaliiblast isoleeritud valk) stöhhiomeetrilises vahekorras.

Pika toimeajaga insuliinid hõlmavad insuliinglargiini, DNA rekombinantse tehnoloogia abil saadud humaaninsuliini analoogi - esimest insuliinravimit, millel puudub märkimisväärne toime tipp. Insuliinglargiin saadakse kahe modifikatsiooniga insuliini molekulis: asendades A-ahelaga (asparagiini) glütsiiniga positsioonis 21 ja kinnitades kaks arginiini jääki B-ahela C-otsa külge. Ravim on selge lahus, mille pH on 4. Happeline pH stabiliseerib insuliini heksameere ja annab ravimi pikka ja prognoositava imendumise nahaaluskoest. Kuid pH taseme tõttu ei saa insuliinglargiini kombineerida lühiajalise toimega insuliinidega, millel on neutraalne pH. Insuliinglargiini ühekordne süst sisaldab 24-tunnist glükeemilist kontrolli, mis ei ole piik. Enamikul insuliini preparaatidel on nn. Toime "peak", märgitud, kui insuliini kontsentratsioon veres ulatub maksimumini. Insuliinglargiinil puudub ilmne tipp, sest see vabaneb vereringesse suhteliselt konstantsel kiirusel.

Pikaajalise toimega insuliinipreparaadid on saadaval erinevates doseerimisvormides, millel on erineva kestusega hüpoglükeemiline toime (10 kuni 36 tundi). Pikaajaline toime vähendab päevaste süstide arvu. Neid toodetakse tavaliselt suspensioonidena, manustatuna ainult subkutaanselt või intramuskulaarselt. Diabeetilise kooma ja pre-koomaasi korral ei kasutata pikaajalisi ravimeid.

Kombineeritud insuliini preparaadid on teatud suhetes neutraalse lahustuva lühikese toimeajaga insuliini ja insuliini-isofaani (keskmine toime kestus) suspensioonid. Selline erineva toimeajaga insuliinide kombinatsioon ühes preparaadis võimaldab patsiendil säästa kahe süstiga ravimite eraldi kasutamist.

Näidustused. Insuliini kasutamise põhinäitaja on 1. tüüpi diabeet, kuid teatud tingimustel on see ette nähtud ka 2. tüüpi diabeedi raviks, sh. vastupidavus suukaudsetele hüpoglükeemilistele ainetele, raskete kaasuvate haigustega, kirurgiliste sekkumiste ettevalmistus, diabeetiline kooma, diabeediga rasedatel naistel. Lühitoimega insuliinidele kasutada mitte ainult diabeedi kuid ka mõnedes teistes patoloogilisi protsesse, näiteks temperatuuril kokku vähenemise (anaboolseid aine), furunkuloosi türeotoksikoos, haigused, mao (atoonia, gastroptosis), krooniline hepatiit, algkujul tsirroosi samuti mõnedes vaimuhaigustes (insuliini suurte annuste manustamine - nn hüpoglükeemiline kooma); seda kasutatakse mõnikord kui "polariseerivate" lahuste komponenti, mida kasutatakse ägeda südamepuudulikkuse raviks.

Insuliin on diabeedi peamine spetsiifiline ravi. Suhkurtõve ravi toimub vastavalt spetsiaalselt välja töötatud skeemidele, millel on erineva toimeajaga insuliinipreparaadid. Ravimi valik sõltub haiguse kulgu raskusastmest ja omadustest, patsiendi üldisest seisundist ning ravimi suhkru taset alandava toime alguse kiirusest ja kestusest.

Kõiki insuliinipreparaate kasutatakse toiduainete piiratud energiasisaldusega toitumisrežiimi kohustuslikus järgimises (1700 kuni 3000 kcal).

Insuliini annuse määramisel lähtuvad nad glükoositasemest ja päevast ning glükoosuria tasemest päevas. Lõplik annuse valik toimub hüperglükeemia, glükosuuria vähendamise ja patsiendi üldise seisundi kontrolli all.

Vastunäidustused. Insuliin on vastunäidustatud haigused ja seisundid, mis esinevad koos hüpoglükeemia (insulinoom näiteks), akuutne maks, kõhunääre, neerud, maohaavand ja kaksteistsõrmiksoole haavand, kompenseerimata südamehaigused, ägeda koronaarpuudulikkusega ja teisi haigusi.

Kasutamine raseduse ajal. Suhkurtõve peamine ravimiravim raseduse ajal on insuliinravi, mida viiakse läbi hoolika järelevalve all. 1. tüüpi diabeedi korral jätkatakse insuliinravi. 2. tüüpi suhkurtõve korral tühistatakse suukaudsed hüpoglükeemilised ravimid ja viiakse läbi dieetteraapia.

Gestational diabetes mellitus (rase diabeet) on süsivesikute metabolismi häire, mis ilmnes esmakordselt raseduse ajal. Gestationaalne suhkurtõbi on seotud perinataalse suremuse riski suurenemisega, kaasasündinud väärarengute esinemissagedusega ja diabeedi progresseerumise ohuga 5-10 aastat pärast sünnitust. Rasedusdiabeedi ravi algab dieediga. Kui toitumisravi on ebaefektiivne, kasutatakse insuliini.

Varasema või rasedusdiabeediga suhkurtõvega patsientide puhul on oluline säilitada metaboolsete protsesside piisav reguleerimine raseduse ajal. Vajadus insuliini järele võib väheneda raseduse esimesel trimestril ja teise ja kolmanda trimestri suurenemisel. Sünnituse ajal ja vahetult pärast seda võib insuliini vajadus oluliselt väheneda (suureneb hüpoglükeemia oht). Nendes tingimustes on oluline vere glükoosisisalduse kontrollimine.

Insuliin ei tungi platsentaarbarjääri. Kuid emaka IgG antikehad insuliini läbivad platsenta ja põhjustavad tõenäoliselt lootele hüperglükeemiat, neutraliseerides sellest eraldatud insuliini. Seevastu insuliin-antikeha komplekside soovimatu dissotsieerumine võib lootele või vastsündinule kaasa tuua hüperinsulineemia ja hüpoglükeemia. Näidati, et üleminek veiste / sigade insuliini preparaatidelt monokomponendilistele preparaatidele on seotud antikehade tiitri vähenemisega. Sellega seoses on raseduse ajal soovitatav kasutada ainult iniminsuliini preparaate.

Insuliini analoogid (nagu teisedki uued ravimid) määratakse raseduse ajal ettevaatlikult, ehkki puuduvad usaldusväärsed andmed kõrvaltoimete kohta. Vastavalt FDA tunnustatud soovitused (Food and Drug Administration), selgitada välja võimalus uimastite kasutamine raseduse ajal, insuliini preparaat vastavalt puu tegevus on liigitatud B (uuring loomade paljunemisvõimele on näidanud kahjulikku toimet lootele ja adekvaatseid ja hästi kontrollitud uuringuid rasedatel naised ei viidud läbi) või C-kategooria (loomade reproduktsiooniuuringud näitasid ebasoodsat toimet lootele ning rasedad naised ei läbi piisavalt rangelt kontrollitud uuringuid, kuid võimalikud eelised, mis on seotud uimastite kasutamisega rasedatel naistel, võivad põhjustada selle kasutamist, hoolimata võimalikust riskist). Seega kuulub lisproinsuliin B-klassi ja aspartinsuliini ja glargiini insuliini - klassi C.

Insuliinravi tüsistused. Hüpoglükeemia. Kasutusele liiga suuri annuseid, samuti puudus toidu tarbimisel süsivesikud võivad põhjustada soovimatuid hüpoglü seisund võib areneda hüpoglü kooma teadvusekadu, krambid ja depressiooni südame aktiivsust. Hüpoglükeemia võib tekkida ka täiendavate tegurite mõju tõttu, mis suurendavad insuliinitundlikkust (näiteks neerupealiste puudulikkus, hüpopituitarism) või suurendavad glükoosi imendumist kudedes (füüsiline koormus).

Varajasteks sümptomiteks hüpoglükeemia, mis on suures osas seotud aktiveerimist sümpaatilise närvisüsteemi (adrenergilise sümptomid) sümptomiteks on tahhükardia, külm higi, värisemine, aktivatsiooniga parasümpaatilise närvisüsteemi - tugev nälg, iiveldus ja surinat kõhunäärmeensüümi. Esimese hüpoglükeemia märgi puhul on vaja kiireid meetmeid: patsient peab jooma magusa tee või sööma paar suhkrutükki. Hüpoglükeemilise kooma korral süstitakse veeni 40% -line glükoosilahus koguses 20-40 ml või rohkem, kuni patsient lahkub koomaastmest (tavaliselt mitte rohkem kui 100 ml). Hüpoglükeemiat võib eemaldada ka glükagooni intramuskulaarse või subkutaanse manustamise teel.

Insuliinravi ajal on kehamassi suurenemine seotud glükosuuria kõrvaldamisega, toiduse tegelikule kalorikogusele, isu suurenemisele ja lipogeneesi stimulatsioonile insuliini toimel. Kui järgite toitumispõhimõtteid, võidakse seda kõrvaltoimet vältida.

Kaasaegsete kõrgelt puhastatud hormoonravimite (eriti geneetiliselt muundatud iniminsuliini preparaatide) kasutamine põhjustab suhteliselt harva insuliiniresistentsuse ja allergiate tekkimist, kuid sellised juhtumid ei ole välistatud. Äge allergilise reaktsiooni tekkimine nõuab kohe desensibiliseerivat ravi ja ravimi asendamist. Veiste / sigade insuliinipreparaatide reaktsioonide väljatöötamisel tuleks need asendada iniminsuliini preparaatidega. Lokaalseid ja süsteemseid reaktsioone (sügelust, lokaalne või süsteemne lööve, nahaalune sõlme moodustumise süstekohal) seostatakse ebapiisavalt insuliini puhastamine lisandite ja lehe veise või sea insuliini, erinedes aminohappejärjestus inimese.

Kõige sagedasemad allergilised reaktsioonid on nahk, mida vahendavad IgE antikehad. Mõnikord täheldatakse süsteemseid allergilisi reaktsioone ja IgG antikehade poolt vahendatud insuliiniresistentsust.

Hägune nägemine Silma murdumisest tingitud mööduvaid häireid esineb insuliinravi alguses ja need kaovad üksi 2-3 nädala jooksul.

Turse. Esimeste ravinädalate jooksul esineb mööduv jalgade paistetus vedelikupeetuse tagajärjel, nn. insuliini turse.

Kohalikud reaktsioonid hõlmavad lipodüstroofiat korduval süstimisel (harv komplikatsioon). Lüotroofia (subkutaanse rasvkoe kadumise kadumine) ja lipohüpertroofia (nahaaluse rasva ladestumine) eraldamine. Neil kahel riigil on erinev olemus. Lipoatroofia - immunoloogiline reaktsioon, mis on tingitud peamiselt halva puhastatud loomset päritolu insuliinipreparaatide manustamisest, praktiliselt ei leita. Lipohüpertroofia areneb väga puhastatud inimese insuliinipreparaatidega ja võib esineda süstimise tehnika häirete korral (külm ettevalmistus, alkohol läheb naha alla) ja ka preparaadi enda anaboolse lokaalse toime tõttu. Lipohüpertroofia loob kosmeetiline defekt, mis on patsientide probleem. Selle defekti tõttu on ravimi imendumine vähenenud. Lipohüpertroofia tekke vältimiseks on soovitatav pidevalt muuta süstekohti samas piirkonnas, jättes need kahe takistuse vahele vähemalt 1 cm.

Manustamiskohas võib esineda lokaalseid reaktsioone, nagu valu.

Koostoimimine Insuliinipreparaate saab omavahel kombineerida. Paljud ravimid võivad põhjustada hüpoglükeemiat või hüperglükeemiat või muuta diabeediga patsiendi ravivastust. Te peate arvestama koostoimega, mis on võimalik koos insuliini samaaegse kasutamisega teiste ravimitega. Alfablokaatoritega ja beetaadrenergilist agonistide suurendada sekretsiooni endogeense insuliini ja võimendama ravimi. Hüpoglü insuliini toime suurendamiseks suukaudsete aineid, salitsülaadid, MAO inhibiitorid (sh furasolidoon, prokarbasiin, selegiline), AKE inhibiitorid, bromokriptiini, oktreotiidile sulfoonamiidid, anaboolsed steroidid (eriti oksandroloon methandienone) ja androgeenide (suurenenud insuliinitundlikkus ja vastupidavuse tõstmiseks koe glükagooni, mis viib hüpoglükeemia, eriti kui tegemist on insuliiniresistentsuse, võivad vajada vähendatud annuses insuliini), somatostatiin analoogid, guanetidiin DIZO püramiide, klofibraat, ketokonasooli, liitiumi preparaadid, mebendasool, pentamiidi püridoksiin, propoksüfeen, fenüülbutasoon, fluoksetiin, teofülliin, fenfluramiin, liitiumi preparaadid, kaltsiumi preparaadid, tetratsükliinid. Chloroquine, kinidiin, hiniini vähendada lagunemist insuliini ja võib suurendada insuliini kontsentratsioon veres ja suurendavad hüpoglükeemiariski.

Karboanhüdraasi inhibiitorid (eriti atsetosolamiid), stimuleerides pankrease β-rakke, soodustavad insuliini vabanemist ja suurendavad retseptorite ja kudede tundlikkust insuliini suhtes; kuigi nende ravimite samaaegne kasutamine insuliiniga võib suurendada hüpoglükeemilist toimet, võib see toime olla ettearvamatu.

Mitmed ravimid põhjustavad tervetel inimestel hüperglükeemiat ja süvendavad diabeediga patsientide haiguse kulgu. Insuliini hüpoglükeemiline toime on nõrgenenud: retroviirusevastased ravimid, asparaginaas, suukaudsed hormonaalsed kontratseptiivid, glükokortikoidid, diureetikumid (tiasiid, etakrüünhape), hepariin, H antagonistid2-retseptorid, sulfiinpürasoon, tritsüklilised antidepressandid, dobutamiinile, isoniasiid, kaltsitoniin, niatsiin, sümpatomimeetikumid, danasooli klonidiin, CCB, diasoksiid, morfiin, fenütoiin, somatotropiini kilpnäärmehormoonid, fenotiasiini derivaadid, nikotiin, etanool,.

Glükokortikoidid ja epinefriin mõjutavad insuliini vastupidist toimet perifeersetes kudedes. Seega võib süsteemsete glükokortikoidide pikaajaline manustamine põhjustada hüperglükeemiat, kaasa arvatud suhkrutõbi (steroidne diabeet), mis võib esineda ligikaudu 14% -l patsientidest, kes võtavad süsteemseid kortikosteroide mitme nädala jooksul või lokaalsete kortikosteroidide pikaajalise kasutamise korral. Mõned ravimid inhibeerivad otseselt insuliini sekretsiooni (fenütoiin, klonidiin, diltiaseem) või kaaliumisisaldust (diureetikume). Kilpnäärmehormoonid kiirendavad insuliini metabolismi.

Kõige olulisemad ja sagedamini mõjutavad insuliin beetablokaatorid, suukaudsed hüpoglükeemilised ained, glükokortikoidid, etanool, salitsülaadid.

Etanool inhibeerib glükoneogeneesi maksas. Seda mõju täheldatakse kõigil inimestel. Sellega seoses tuleks meeles pidada, et alkohoolsete jookide kuritarvitamine insuliinravi taustal võib põhjustada raske hüpoglükeemia tekkimise. Väikeses koguses koos toiduga võetava alkoholiga ei tekita tavaliselt probleeme.

Beeta-blokaatorid võivad inhibeerida insuliini sekretsiooni, muuta süsivesikute ainevahetust ja suurendada insuliinile perifeerset resistentsust, mis põhjustab hüperglükeemiat. Siiski võivad nad ka inhibeerida katehhoolamiinide mõju glükoneogeneesile ja glükogenolüüsile, mis on seotud diabeedihaigete raske hüpoglükeemiliste reaktsioonide riskiga. Peale selle võivad ükskõik millised beeta-adrenergilised blokaatorid varjata adrenergilisi sümptomeid, mis on põhjustatud vere glükoosisisalduse vähenemisest (sh värisemine, südamepekslemine), mis häirib patsiendi hüpoglükeemia õigeaegset äratundmist. Selektiivne beeta1-adrenergilised blokaatorid (sh acebutolool, atenolool, betaksolool, bisoprolool, metoprolool) avaldavad neid toimeid vähemal määral.

MSPVAd ja suures annuses salitsülaadid inhibeerivad prostaglandiini E sünteesi (mis inhibeerib endogeense insuliini sekretsiooni) ja suurendab seega insuliini põhisekretsiooni, suurendab pankrease β-rakkude tundlikkust glükoosiks; samaaegsel kasutamisel koos hüpoglükeemilise toimega võib osutuda vajalikuks NSAIDide või salitsülaatide ja / või insuliini annuste kohandamine, eriti pikaajalise jagamise korral.

Hetkel toodetakse märkimisväärses koguses insuliini preparaate, sh. mis on tuletatud loomade pankreast ja sünteesitud geenitehnoloogia abil. Insuliinravi jaoks valitud ravimid on geneetiliselt muundatud kõrgelt puhastatud iniminsuliinid, millel on minimaalne antigeensus (immunogeenne aktiivsus), samuti iniminsuliini analoogid.

Insuliinipreparaate valmistatakse klaasviaalides, mis on hermeetiliselt suletud alumiiniumist kummist korkidega, spetsiaalselt niinimetatud. insuliini süstlad või süstlaknad. Süstla sulgurite kasutamisel on ravimid spetsiaalsetes viaalides (penfill).

Suukaudseks manustamiseks mõeldud insuliini ja suukaudseks manustamiseks mõeldud insuliini preparaatide intranasaalsed vormid. Insuliini koos pesuvahendi ja manustamisega aerosoolina nina limaskestal, saavutatakse efektiivne plasmakontsentratsioon nii kiiresti kui IV booluse manustamisel. Intranasaalseid ja suukaudseid insuliini preparaate arendatakse või tehakse kliinilisi uuringuid.

Täiendav Artikleid Kilpnäärme

Meessuguhormooni normaalne tase määrab vastava soo (sugu) omaduste olemasolu, tagab reproduktiivse süsteemi nõuetekohase toimimise.

Avaldatud ajakirjas:
Meditsiin Maailm »» № 9-10 '98 »» Uus meditsiiniline entsüklopeediaKÜTTESEADMINE - KUIDAS TREENERIMATA? Dermatoloogia ja Venereoloogia osakonna juhataja kliinikus SP6GMU neile.

Mõnikord tekib hormonaalse uuringu väljakirjutamisel küsimus - millisel päeval tuleb usaldusväärsete tulemuste saamiseks pikendada? Olukorra mõistmiseks on vaja analüüsida hormooni funktsionaalset väärtust, samuti uurida uuringu reegleid.