Põhiline / Hüpofüüsi

L-türoksiini (levotüroksiin)

Farmakoloogiline rühm: kilpnäärmehormoonid; sünteetilised looduslikud kilpnäärme hormoonid.
Farmakoloogiline toime: hüpotüreoidismi ravi.
IUPACi nimi: (S) -2-amino-3- [4- (4-hüdroksü-3,5-diiodofenoksü) -3,5-diiodofenüül] propaanhape
Muud nimetused: 3,5,3 ', 5'-tetradiodo-L-tirooniin
Biosaadavus

100%
Kasutamine: suukaudne, intravenoosne
Ainevahetus: peamiselt maksas, neerudes, ajus ja lihastes
Poolperioodi periood: ca. 7 päeva (hüpertüreoidism 3-4 päeva, hüpotüreoidism 9-10 päeva)
Eritumine: fekaalide ja uriiniga
Õiguslik seisund: ainult retsepti alusel
Molekulaarne valem: C15H11Ma4EI4
Molaarne mass: 776,87 g mol-1
Sulamistemperatuur: 231-233 ° C
Lahustuvus vees: kergelt lahustuv aine (0105 mg l -1 temperatuuril 25 ° C).

Kirjeldus

Levotüroksiini naatrium on loodusliku kilpnäärme hormooni tetrajodotüroniini (T-4) sünteetiline vorm. Kilpnäärme hormoonid vastutavad keha metabolismi määra reguleerimise eest ja mängivad olulist rolli valkude, rasvade ja süsivesikute imendumisel. Levotüroksiini naatriumi kasutatakse hüpotüreoidismi raviks meditsiinis, mis on iseloomulik kilpnäärme hormoonide loodusliku tootmise ebapiisavale tasemele. Haigusel on mitmeid sümptomeid, sealhulgas energiakadu, letargia, kehakaalu tõus, juuste väljalangemine ja naha struktuuri muutused. Levotüroksiini naatriumi peetakse aeglase toimega ravimiks ja täielike ravitoime saavutamiseks võib kuluda 4-6 nädalat. Ravim on maailmas kõige sagedamini määratud kilpnäärme ravi ja seda peetakse hüpotüreoidismi enamuse juhtudeks tavapäraseks raviks. Levotüroksiinnaatriumi toime on väga sarnane populaarse kilpnäärme ravimi, Cytomel (naatriumlotürooniin) omaga. Tsütomeelil on pisut teistsugune struktuur ja see on kilpnäärme hormooni trijodotüroniini (T-3) sünteetiline vorm. Terve inimese kehas on kilpnäärmehormoonide T-3 ja T-4 piisavad tasemed. T-3 peetakse türoidhormooni peamiseks aktiivseks vormiks, samal ajal kui T4 toimib peamiselt T3 reservina, näidates enamikku selle metaboolset aktiivsust läbi perifeersetes kudedes transformeerimise T3-ga. Hinnanguliselt on T3 ligikaudu neli korda suurem efektiivsusest kui T-4 milligrammi milligrammides võrdlemisel. Peale selle peetakse tsütomeeli efektiivsemaks ravimi vormiks kilpnäärme ravis, nii selle aktiivsuses kui ka kõrvaltoimete osas. Paljud sportlased ja kulturistid kasutavad levotüroksiini naatriumi võime jaoks stimuleerida ainevahetust ja toetada keha rasvavarude lagunemist. Ravim võetakse tavaliselt koos kalorsuse piiranguga ("kuivatamine"), kui kasutaja on huvitatud rasva kaotamisest või lihaste kergendamise suurenemisest. Eeldatakse, et kilpnäärme preparaatide kasutamine võib kaasa aidata rasva kadu kõrgema kalorikogusega, kui oleks võimalik ilma selliste ravimite kasutamiseta. Nende hormoonidega kasutatakse tavaliselt anaboolseid steroide ja paljud usuvad, et nende ravimite poolt põhjustatud paranenud ainevahetus võib põhjustada lihasmassi kiiret suurenemist. Siiski pole ravimi efektiivsust selles osas veel tõestatud.

Türoksiini meditsiiniline kasutamine

T4 kasutatakse tavaliselt hüpotüreoidismi raviks. Tänu oma võimele vähendada kilpnääret stimuleeriva hormooni (TSH) taset, hormooni, mis tõenäoliselt põhjustab giidiriski, võib ravimit kasutada ka koertel.

Ajalugu

Levotüroksiini naatrium on Ameerika Ühendriikides esimene kilpnäärmehaiguste raviks kasutatav sünteetiline ravim, mida esmakordselt turustati 1955. aastal Flint Laboratory nime all Synthroid. Ravim on Ameerika Ühendriikides ja rahvusvaheliselt teretulnud pikka aega ja aastakümneid on hüpotüreoidismi raviks kõige enam kasutatav ravim. Arvud näitavad, et bränd Synthroid andis 85% levotüroksiini kogukäibest ja ravimi müügist saadav aastane tulu on 600 miljonit dollarit. Kuid kulturistide ja sportlaste kogukonnas on populaarseim kiirem ja võimsam ravimi tsütomeel (liotürosiinnaatrium). Kuna Synthroidit peetakse nõrgemat hilinenud ravimit, tuleb sarnaste tulemuste saavutamiseks seda võtta kauem. Synthroid brändil on juba pikk ja keeruline ajalugu. Mõni aasta pärast selle loomist sai Synthroid monoamüüri levotüroksiinnaatriumi turul. 1980. aastatel hakkasid levotüroksiini naatriumi geneerilised ravimid siiski ilmnema. Vastuseks kirjutasid Flint aastal 1986 Californi Ülikooli teadustöödele. Seda tehti, et näidata, et Synthroidil on suurem terapeutiline väärtus kui selle geneeriliste ravimite puhul. Uuring viidi lõpule 1990. aastal ja tegelikult tõestati, et geneerilised ravimid on Synthroidiga võrdse efektiivsusega. Leping oli tingimus, et selle uuringu avaldamiseks peate ettevõtte Flint heaks kiitma. Alustatud kohtuvaidlusi avaldamiseks. Isegi pärast Flinti labori müümist Bootsile, mis seejärel Knollile müüdi, lükati uuringu avaldamine pidevalt edasi. Uuring lõpuks avaldati 1997. aastal. Sellele järgnes kollektiivne hagi, milles väideti, et teabe puudumine sunnib tarbijaid maksma 2-3 korda ainult ravimi kaubamärgile. Lõpuks nõustus Knoll maksma 135 000 000 dollarit.

Nagu lähetatud

Levotüroksiinnaatrium manustatakse sagedamini 25, 50, 75, 100, 125, 150, 200 ja 300 mikrogrammi suukaudsete tablettide kujul.

Struktuurilised omadused

Levotüroksiini naatrium on kilpnäärme hormooni T4 sünteetiline vorm. Sellel on keemiline nimetus L-3, 3 ', 5,5' tetrajodotüroniini naatriumsool.

Hoiatused

FDA nõuab, et kõik retseptiravimid, mis sisaldavad lüotüroniini naatriumi Ameerika Ühendriikides, sisaldaksid musta kasti järgmist hoiatust: "Rasvumuse või kehakaalu langetamiseks ei tohi kasutada kilpnäärmehormoone, sealhulgas levotüroksiinnaatriumi üksinda või kombinatsioonis teiste ravimitega. Eutüreoidravi saavatel patsientidel ei ole igapäevaste hormonaalsete vajaduste vahemikus doosid kehakaalu langetamisel efektiivsed. Suuremate annuste kasutamine võib põhjustada tõsiseid ja isegi eluohtlikke toksilisuse ilminguid, eriti kombinatsioonis sümpatomimeetiliste amiinidega (anoreksia ravimid). "

Türoksiini ravimite koostoime

Mõned tooted ja muud ained võivad mõjutada ka türoksiini asendamise imendumist. Patsiendid peavad 3 tundi pärast ravimi kasutamist vältima kaltsiumi ja raua kasutamist 4 tunni jooksul ja sojaprodukte, kuna see võib vähendada ravimi imendumist. Greibimahl võib levotüroksiini imendumist edasi lükata, kuid see ei mõjuta oluliselt aine biosaadavust. Muud L-türoksiini imendumist vähendavad ained hõlmavad alumiiniumi ja [[magneesium | magneesium]], simetikooni või sukralfaadi, kolestüramiini, kolestipooli ja kayksalaadi sisaldavaid antatsiide. Uuring, milles osales kaheksa naist, näitas, et kohv võib mõjutada ka levotüroksiini imendumist soolestikus, kuigi vähemal määral kui kliid. Erinevad ained võivad põhjustada muid kõrvaltoimeid, mis võivad olla väga tõsised. Ketamiin võib põhjustada hüpertensiooni ja tahhükardia arengut ning tritsüklilised ja tetratsüklilised antidepressandid võivad suurendada aine toksilisust. Teiselt poolt võib liitium põhjustada hüpertüreoidismi (kuid sagedamini hüpotüreoidismi), mis mõjutab joodi metabolismi kilpnäärme enda sees ja seetõttu sünteetilise levotüroksiini pärssimist.

Kõrvaltoimed

Kõrvaltoimed on tavaliselt seotud üleannustamisega ja võivad hõlmata peavalu, ärrituvust, närvilisust, higistamist, ebaregulaarset südamelöögisagedust, soolestiku suurenenud motoorikat või menstruaaltsükli häireid. Üleannustamine võib põhjustada ka šokki, süvendada või põhjustada stenokardiat või kongestiivset südamepuudulikkust. Levotüroksiinnaatriumi krooniline üleannustamine põhjustab sümptomeid, mis tavaliselt on seotud hüpertüreoidismiga või looduslike kilpnäärme hormoonide ületootmisega organismis. Kui sellised kõrvaltoimed tekivad, peate kohe vähendama annust või lõpetama üldse levotüroksiinnaatriumi võtmise. Äge üleannustamine võib olla eluohtlik.

Taotlus

Kerge kuni mõõduka hüpotüreoidismi ravis on levotüroksiini naatriumi keskmine asendusannus ligikaudu 1,7 μg / kg / päevas, see tähendab 100-125 μg / päev täiskasvanule, kes kaalub 154 naela. Ravi alguses võib ravimi täieliku annuse manustada ka tingimusel, et patsiendil pole muid haigusi. Tuleb märkida, et levotüroksiini pika poolväärtusaja tõttu saavutatakse selle annuse maksimaalne terapeutiline toime pärast 4-6 nädala möödumist. Kui kasutate (mitte ettenähtud otstarbel) rasvade põletamise protsessi kiirendamiseks kulturistidele ja sportlastele, nii et keha oleks piisavalt aega kilpnäärme hormoonide muutuva tasemega kohanemiseks, suureneb tavaliselt annus järk-järgult. Ravim tavaliselt algab madala annusega 25-50 mikrogrammi ja suurendab seda kogust järk-järgult 25-50 mikrogrammi iga päev või kaks. Lõplik annus on tavaliselt vahemikus 100-150 mikrogrammi ja harva üle 250 mikrogrammi. On oluline meeles pidada, et kilpnäärme ravimid on väga võimsad ravimid ja neil on märkimisväärne kõrvaltoimete potentsiaal. Levotüroksiini naatriumi ei soovitata kasutada suurtes annustes ja ettevaatusega rohkem kui kaheksa nädalat. Lisaks on iga tsükli lõpus soovitatav ka annust järk-järgult vähendada. Tüüpiliselt vähendatakse seda annust 25 MB sekundis või kolmandal päeval. Seda tehakse selleks, et vältida hormoonitaseme äkilisi muutusi, mis muidu võivad põhjustada kõrvaltoimeid. Tuleb märkida, et tänu naatrium-levotüroksiin-aeglasele toimele võib ravimi täielik keha eemaldamine kesta mitu nädalat või kauem.

Analoogid L-türoksiini

Levotüroksiini tavapäraste kaubamärkide hulka kuuluvad: Eltroxin, Euthyrox, Letrox, Levaxin, L-thyroxine, Thyrax ja Thyrax Duotab Euroopas; Türoks Lõuna-Aasias; Eutirox, Levoxyl, Synthroid ja Tirosint Põhja-ja Lõuna-Ameerikas, Thyrin, Thyrolar Bangladeshis. On olemas ka arvukalt ravimi üldine versioon.

Saadavus:

Kuigi levotüroksiinnaatrium toodetakse üsna suurtes kogustes, ei ole see musta turul nii tavaline kui kilpnäärme Cytomel® (Cytomel) võimsam ettevalmistus. Võltsitud ravimid on haruldased.

Toetage meie projekti - pöörake tähelepanu oma sponsoritele:

L-Thyroxine 50 Berlin-Chemie - ametlikud kasutusjuhised

JUHISED
ravimi meditsiinilisel kasutamisel

Registreerimisnumber:

Ravimi kaubanduslik nimetus: L-Thyroxin 50 Berlin-Chemie

Rahvusvaheline mittekaubanduslik nimi:

Annustamisvorm:

Koosseis:

Kirjeldus: ümmargused kergelt kumerad valge või valge värvi tabletid, millel on kergelt kollakas värvus, ühel küljel olev tempel ja surutrükiga laquo50raquo teisele.

Farmakoloogiline rühm: kilpnäärme toimeaine.

ATX kood: H03AA01

Farmakoloogilised omadused
Farmakodünaamika
Türoksiini sünteetilise levorotatsiooni isomeer. Pärast osalist transformatsiooni triiodotiüniini (maksa ja neerudesse) ja üleminekut organismi rakkudesse, mõjutab see kudede ja ainevahetuse arengut ja kasvu. Väikestes annustes on see anaboolne toime valkude ja rasvade ainevahetusele. Keskmiste annuste korral stimuleerib see kasvu ja arengut, suurendab kudede hapnikuvajadust, stimuleerib valkude, rasvade ja süsivesikute metabolismi ning suurendab kardiovaskulaarsüsteemi ja kesknärvisüsteemi funktsionaalset aktiivsust.
Suurtes annustes inhibeeritakse hüpofüüsi türeotropiini vabastavate hormoonide tootmist hüpotalamuse ja kilpnääret stimuleeriva hormooni (TSH) tekkeks.
Terapeutilist toimet jälgitakse pärast 7-12 päeva, samaaegselt säilitatakse efekt pärast ravimi ärajätmist. Kliiniline toime hüpotüreoidismile ilmneb 3-5 päeva pärast. Difuussibiit väheneb või kaob 3-6 kuu jooksul.
Farmakokineetika
Allaneelamisel imendub levotüroksiini naatrium peaaegu eranditult ülemisest peensoolest. Absorbeeriti kuni 80% ravimi annusest.
Söömine vähendab levotüroksiini naatriumi imendumist. Maksimaalne kontsentratsioon seerumis saavutatakse ligikaudu 5-6 tundi pärast allaneelamist. Pärast imendumist seob rohkem kui 99% ravimist seerumvalgud (türoksiini siduv globuliin, türoksiini siduv prealbumiin ja albumiin). Erinevates kudedes moodustab ligikaudu 80% levotüroksiini naatriumist monodeojoodi, moodustades trijodotüroniini (T3) ja mitteaktiivsed tooted. Kilpnäärmehormoonid metaboliseeruvad peamiselt maksas, neerudes, ajus ja lihastes.
Väike kogus ravimit deaminiseeritakse ja dekarboksüleerub, samuti konjugeeritakse väävelhappe ja glükuroonhappega (maksas). Metaboliid eritub neerude ja soolte kaudu. Ravimi poolväärtusaeg on 6-7 päeva. Türotoksikoosiga lühendatakse poolväärtusaega 3-4 päeva ja hüpotüreoidismi korral pikeneb see 9-10 päeva.

Kasutamisnäited
- hüpotüreoidism;
- eutüroidhaigus;
- asendusravi ja kilpnäärme resektsioonist tingitud nohu tagasilanguse ennetamiseks;
- kilpnäärmevähk (pärast operatsiooni);
- difuusne mürgine koor: pärast eutüroidse seisundi saavutamist antitorheidravimitega (kombinatsioon või monoteraapia);
- diagnoosimisvahendina kilpnäärmega mahasurumise testi läbiviimisel.

Vastunäidustused
- Ülitundlikkus toimeaine või ravimi ükskõik millise abiaine suhtes (vt koostise jaotis);
- ravimata türotoksikoos;
- äge müokardi infarkt, äge müokardiit;
- ravimata neerupealiste koorepuudulikkus.

Kasutusele tuleb ette ravimi haiguste veresoonkond: südame isheemiatõbi (ateroskleroos, stenokardia, müokardiinfarkt), hüpertensioon, arütmia, diabeet, raske pikaajalise olemasoleva hüpotüreoidismi, malabsorptsiooni sündroom (nõuab annuse).

Kasutamine raseduse ja imetamise ajal
Raseduse ja rinnaga toitmise ajal tuleb hüpotüreoidismiga ette nähtud ravimeid jätkata. Raseduse ajal on türoksiini siduvat globuliini sisalduse suurenemise tõttu vajalik ravimi annuse suurendamine. Imetamise ajal rinnapiima poolt eritunud kilpnäärme hormooni kogus (isegi ravimi suure annuse manustamisel) ei ole piisav, et põhjustada lapsele mingeid häireid.
Ravimi kasutamine kombinatsioonis antitorheidravimitega raseduse ajal on vastunäidustatud, kuna levotüroksiinnaatriumi võtmine võib põhjustada antitorheidravimi annuste suurenemist. Kuna antituoroidravimid, erinevalt levotüroksiini naatriumist, võivad tungida platsenta, võib lootele tekkida hüpotüreoidism. Rinnaga toitmise ajal tuleb ravimit jälgida ettevaatlikult rangelt soovitatud annustes arsti järelevalve all.

Annustamine ja manustamine
Päevane annus määratakse sõltuvalt tõendusmaterjalist individuaalselt.
L-Thyroxin 50 Berlin-Chemie päevane annus võetakse suu kaudu hommikul tühja kõhuga või vähemalt 30 minutit enne sööki, joomistes tableti väikese koguse vedelikuga (pool klaasi vett) ja mitte närides.
Hüpotüreoidismi asendusravi teostamisel (südame-veresoonkonna haiguste puudumisel) määratakse L-Thyroxin 50 Berlin-Chemie päevaannus 1,6-1,8 ug / kg kehamassi kohta. Olulise ülekaalulisuse korral tuleks arvutus teha laquo; ideaalne kaal

L-Thyroxine 50 Berlin-Chemie (L-Thyroxin 50 Berlin-Chemie)

Aktiivne koostisosa:

Sisu

Farmakoloogiline rühm

Nosioloogiline klassifikatsioon (ICD-10)

Koostis ja vabastusvorm

L-Thyroxine 50 Berlin-Chemie

blisterpakendis 25; kartongpakendis 2 või 4 blisterpakendit.

L-Thyroxine 100 Berlin-Chemie

blisterpakendis 25; kartongpakendis 2 või 4 blisterpakendit.

Annustusvormi kirjeldus

L-Thyroxine 50 Berlin-Chemie: lamedad sinist-siniseid tablette mõlemal küljel, heledate servadega ja ühepoolse süvendiga jagamiseks.

L-Thyroxine 100 Berlin-Chemie: tablett mõlemal küljel on kollane kuni rohekaskollane värv, libisev serv, varustatud ühepoolse süvendiga jagamiseks.

Iseloomulik

Türoksiini sünteetilise levorotatsiooni isomeer.

Farmakoloogiline toime

Pärast osalist konversiooni liotüroniiniks (maksas ja neerudes) ja üleminekut organismi rakkudesse, mõjutab see kudede ja ainevahetuse arengut ja kasvu. Väikestes annustes on see anaboolne toime valkude ja rasvade ainevahetusele. Keskmiste annuste korral stimuleerib see kasvu ja arengut, suurendab kudede hapnikuvajadust, stimuleerib valkude, rasvade ja süsivesikute metabolismi ning suurendab kardiovaskulaarsüsteemi ja kesknärvisüsteemi funktsionaalset aktiivsust. Suurtes annustes inhibeerib hüpofüüsi türeotropiini vabastava hormooni hüpotalamuse ja kilpnääret stimuleeriva hormooni tootmist.

Farmakodünaamika

Terapeutilist toimet jälgitakse pärast 7-12 päeva, samaaegselt mõju avaldub ka pärast ravimi katkestamist. Kliiniline toime hüpotüreoidismile ilmneb 3-5 päeva pärast. Difuussibiit väheneb või kaob 3-6 kuu jooksul.

Farmakokineetika

Allaneelamisel imendub levotüroksiin peaaegu eranditult ülemisest peenisest soolestikust. Absorbeeriti kuni 80% ravimi annusest. Söömine vähendab levotüroksiini imendumist. Koosmax seerumis saavutatakse 6 tundi pärast manustamist. Pärast imendumist seovad rohkem kui 99% ravimist seerumvalgud. Erinevates kudedes tekib triiodotiüniini ja inaktiivsete toodete moodustumine levetiroksiini monodeodinatsiooni. Kilpnäärmehormoonid metaboliseeruvad peamiselt maksas, neerudes, ajus ja lihastes. Väike kogus ravimit deaminiseeritakse ja dekarboksüleerub, samuti konjugeeritakse väävelhappe ja glükuroonhappega (maksas). Metaboliid eritub uriinist ja sapist. T1/2 - 6-8 päeva.

Näidustused L-türoksiini 50 Berlin-Chemie jaoks

Igasuguse päritoluga hüpotüreoidism (hüpotüreoidism): primaarne ja sekundaarne hüpotüreoidism pärast operatsiooni struma, radioaktiivse joodi (asendusravi) ravi tulemusena.

Tüüpiliste koerte funktsionaalsuse tagajärjel tekkiva koerte retsidiivi (ümberkujundamise) ennetamine pärast goiterit toimet.

Tavalise funktsiooniga difuusne goiter.

Kombineeritud ravi osana kilpnäärme hüperfunktsiooni ravis türeostaatiliste ainetega pärast normaalse funktsiooni saavutamist.

Kilpnäärme pahaloomuline kasvaja, peamiselt pärast operatsiooni, et peatada kasvaja kordumine ja asendusteraapia.

Vastunäidustused

Suurenenud individuaalne tundlikkus ravimi suhtes, äge müokardi infarkt, ravimata neerupealiste koorepuudulikkus, kilpnäärme hüperfunktsioon.
Ettevaatust: südame-veresoonkonna haiguste puhul - isheemiline südamehaigus (ateroskleroos, stenokardia, müokardiinfarkt ajaloos), arteriaalne hüpertensioon, arütmia; diabeet; raske pikaajaline hüpotüreoidism; malabsorptsiooni sündroom (võimalik annuse korrigeerimine).

Kasutamine raseduse ja imetamise ajal

Raseduse ja rinnaga toitmise ajal tuleb ravi jätkata. Ravimi kasutamine raseduse ajal koos türeostaatiliste ravimitega on vastunäidustatud. Kuna türeostaatilised vahendid, erinevalt levotüroksiinist, võivad tungida platsentaani, võib lootele tekkida hüpotüreoidism.

Kõrvaltoimed

Allergilised reaktsioonid (nahalööve, sügelev nahk). Kui kasutatakse üledoose - hüpertüreoosist (isu muutus, düsmenorröa, valu rinnus, kõhulahtisus, tahhükardia, arütmia, palavik, värinad, peavalu, ärrituvus, alajäsemete lihaste krambid, närvilisus, higistamine, unehäired, oksendamine, kehakaalu langus keha). Kui rakendatakse ebapiisavalt efektiivsed doosid - hüpotüreoidism (düsmenorröa, kõhukinnisus, kuiv nahk tursed, peavalu, letargia, lihasvalu, unisus, nõrkus, letargia, kaalutõus).

Koostoimimine

Levotüroksiin suurendab kaudsete antikoagulantide toimet (võib-olla vähendab nende annust). Koos kolestüramiini samaaegsel kasutamisel vähendab levotüroksiini plasmakontsentratsiooni, kuna see imendub soolestikus. Fenütoiini kiire i.v. manustamine suurendab levotüroksiini ja liotüroniini sisaldust plasmavalkudega seostamata. Suurtes annustes (250 mg) salitsülaadid, dikumarool, furosemiid suurendavad levotüroksiini toimet, kuna mis suudab seda plasmavalkudega seondumiskohtadest välja viia.

Annustamine ja manustamine

Tühja kõhuga, vähemalt 30 minutit enne hommikusööki. Ravimi ööpäevane annus määratakse kindlaks ja kontrollitakse individuaalselt labori- ja kliinilise uuringu andmete põhjal.

Nagu kogunenud kogemused näitavad, väikese kehakaaluga ja suurte sõlmepiiride juuresolekul piisab väikestest annustest.

Kui ei ole ette nähtud teisiti, kehtivad järgmised annustamissoovitused:

kilpnäärme hüpofunktsiooniks, esialgne päevane annus täiskasvanutele - 25-100 mikrogrammi, siis suurendatakse annust arsti retseptiga iga 2-4 nädala järel 25-50 mikrogrammi kohta kuni täiendava ööpäevase annuse saavutamiseni - 125-250 mikrogrammi; lapsed - 12,5-50 mikrogrammi pikkusega raviperioodi jooksul määratakse annus lapse kehamassi ja -kõrguse järgi (ligikaudne arvestus 100 kuni 150 mikrogrammi levotüroksiinnaatriumi kohta 1 m 2 kehapinnaga);

sugurakkude taastekke vältimise ja hajuröödu täiskasvanutel - 75-200 μg päevas;

kombinatsioonravi osana kilpnäärme hüperfunktsiooni ravis türeostaatiliste ravimitega - 50-100 ug / päevas;

pahaloomulise kasvaja ravis on päevane annus 150-300 ug.

Lüotroksiini naatriumi ligikaudne ööpäevane annus

Levotüroksiin

Levotüroksiin: kasutusjuhised ja ülevaated

Ladinakeelne nimetus: levotüroksiin

ATX kood: H03AA01

Toimeaine: naatrium-levotüroksiini (levotüroksiini naatrium)

Tootja: Borisov Medical Products Plant (Valgevene), JSC Valenta Pharmaceutics (Venemaa)

Kirjelduse ja foto aktualiseerimine: 27.07.2018

Levotüroksiin on hormonaalne ravim, mida kasutatakse kilpnäärmehaiguste diagnoosimiseks, raviks ja vältimiseks.

Vabasta vorm ja koostis

Levotüroksiin valmistatakse tablettide kujul: korter-silindriline, valge või valge kreemjas tooniga (10 või 25 tükk blisterpakendis, 1, 2 või 5 pakendis pappkarbis).

1 tableti koostis sisaldab:

  • Aktiivne koostisaine: levotüroksiini naatrium - 25, 50 või 100 ug;
  • Abiained: piimasuhkur (laktoos), talk, Kollidon 25, kaltsiumvesinikfosfaatdihüdraat, magneesiumstearaat.

Farmakoloogilised omadused

Farmakodünaamika

Levotüroksiin on sünteetiline kilpnäärmehormoon [tiroksiini levogüraatvorm (T4)], mis kompenseerib kilpnääre toodetud hormooni puudumisest väljastpoolt manustamisel. Hapniku koevajaduste tugevdamine on nende kasvu ja diferentseerumise stimulaator ning suurendab ka rasvade, süsivesikute ja valkude baasi ainevahetust. Levotüroksiinil väikestes annustes manustamisel on see anaboolne ja olulistes annustes - kataboolne toime. Aine aitab kaasa energiaprotsesside aktiveerimisele, mis mõjutab positiivselt maksa, neerude, kardiovaskulaarsüsteemi ja kesknärvisüsteemi funktsioone.

Levotüroksiin osaleb maksa metaboolsetes protsessides ja siseneb T3 aktiivsesse vormi, mõjutades ainevahetust ja kudede moodustumist. Toimemehhanism on seletatav genoomiga seondumise ja metabolismi normaliseerimisega mitokondrites. Ravimi kasutamine suurtes annustes vähendab kilpnääret stimuleeriva hormooni tootmist. Seda kasutatakse ka hüpotüreoidismi raviks ja ravi mõju ilmneb 3-4 päeva pärast ravi algust. Kui difusioonseibiitravi saavatel patsientidel on levotüroksiin, määratakse kilpnäärme suurus ligikaudu 3-6 kuud.

Farmakokineetika

Pärast suukaudset manustamist imendub ligikaudu 80% levotüroksiini annusest ülemisele peensoolele. Ravimi imendumine väheneb pärast sööki. Aine maksimaalne sisaldus vereplasmas registreeritakse 6 tunni pärast. Plasmavalkudega seondumise määr on 99%.

Terapeutiline toime ilmneb 3-5 päeva pärast ravi alustamist. Levotüüroksiin metaboliseerub ajukudedesse, maksa, neerudesse ja lihasesse, mille moodustab triiodotiüroniin, millel on rohkem väljendunud hormonaalne aktiivsus. Poolväärtusaeg on 6-7 päeva. Levotüroksiin eritub neerude kaudu ja eritub sapis (kuni 15% manustatud annusest).

Kasutamisnäited

  • Euthüroidne goiter;
  • Hüpotüreoidism;
  • Goiter pärast kilpnäärme eemaldamist (asendusravi ja ennetusena);
  • Kilpnäärmevähk (pärast kirurgilist ravi);
  • Hajus mürgine koor: pärast eutüreoidse seisundi saavutamist türeostaatilise ravi taustal (monoteraapiana või samaaegselt teiste ravimitega).

Samuti kasutatakse ravimit diagnoosiva vahendina, kui teostate kilpnäärme surumist.

Vastunäidustused

  • Ravimata türotoksikoos;
  • Äge müokardiit, äge müokardi infarkt;
  • Ravimata neerupealiste puudulikkus;
  • Ülitundlikkus ravimi suhtes.

Vastavalt juhistele, Levotüroksiinist tuleks kasutada ettevaatlikult juuresolekul südameveresoonkonna haigused: südame isheemiatõbi (ateroskleroos, stenokardia, müokardiinfarkt), häired, hüpertensioon. Samuti peate olema ettevaatlik, kui kasutate levotüroksiini suhkurtõvega patsientidel, kellel esineb pikatoimeline hüpotüreoidism koos raske kurdiga, malabsorptsiooni sündroom (võib osutuda vajalikuks annuse kohandamine).

Hüpotüreoidismi ravi raseduse ajal peaks jätkuma. Trombemboolia samaaegne kasutamine on vastunäidustatud. Rinnaga toitvad naised peavad arsti järelevalve all ravimi kasutamist ettevaatlikult järgima ettenähtud annuste ranget järgimist.

Kasutusjuhend Levotüroksiin: meetod ja annus

Levotüroksiin võetakse suu kaudu hommikul tühja kõhuga (30 minutit enne sööki) väikese koguse vedelikuga (1/2 tassi vett). Närimistabletti ei tohiks olla.

Ravimi ööpäevane annus määratakse individuaalselt näidustuste põhjal.

Hüpotüreoidismi asendusravi ajal alla 55-aastastel patsientidel, kellel ei ole südame-veresoonkonna haigusi, määratakse levotüroksiin päevaseks annuseks 1,6-1,8 μg / kg kehamassi kohta; 55-aastased patsiendid või südame-veresoonkonna häirete esinemine - 0,9 μg / kg kehamassi kohta. Annuse arvutamine olulise rasvumisega peaks toimuma "ideaalse kaaluga".

Hüpotüreoosse asendusravi algetapil alla 55-aastastel patsientidel, kellel ei ole südame-veresoonkonna haigusi, määratakse ravim järgmistel päevadel:

  • Naised: 75-100 mikrogrammi;
  • Mehed: 100-150 mikrogrammi.

Kardiovaskulaarsete haiguste esinemissagedus või 55-aastased patsiendid määratakse levotüroksiini algannusena 25 mikrogrammi päevas. Enne kilpnäärme stimuleeriva hormooni tase normaliseerumist veres iga kahe kuu järel suurendatakse annust 25 μg võrra. Kui südame sümptomid arenevad või süvenevad, tuleb südamehaigust korrigeerida.

Kaasasündinud hüpotüreoidismi ravimisel määratakse levotüroksiin sõltuvalt vanusest (päevane annus / annus kehakaalu järgi):

  • 0-6 kuud: 25-50 mikrogrammi / 10-15 mikrogrammi / kg;
  • 6-12 kuud: 50-75 μg / 6-8 μg / kg;
  • 1-5 aastat: 75-100 mikrogrammi / 5-6 mikrogrammi / kg;
  • 6-12 aastat: 100-150 mikrogrammi / 4-5 mikrogrammi / kg;
  • Üle 12 aasta: 100-200 mikrogrammi / 2-3 mikrogrammi / kg.

Teiste näidustuste korral määratakse järgmine annustamisskeem:

  • Euthüroidne goiter (retsidiivi ravi ja ennetamine pärast kirurgilist ravi): 75-200 mikrogrammi päevas;
  • Türotoksikoos (kompleksteraapia): 50-100 mikrogrammi päevas;
  • Kilpnäärmevähk (supressiivne teraapia): 50-300 mikrogrammi päevas.

Enne kilpnäärme mahasurumistesti läbiviimist määratakse levotüroksiin 75 μg päevas 4 ja 3 nädalat enne testi, 2 ja 1 nädalat - 150-200 μg päevas.

Imetavale levotüroksiini ööpäevane annus antakse 30 minutit enne esimest söötmist ühe sammuna. Tablett tuleb lahustada vees peene suspensiooni (valmistati vahetult enne kasutamist).

Pikaajalise hüpotüreoosi raske kujul olevatel patsientidel tuleb ravi alustada äärmise ettevaatusega väikestes annustes (12,5 μg päevas). Annuse suurendamine hoolduseks viiakse läbi pikema aja intervalliga - iga 2 nädala järel 12,5 mg päevas. Sellised patsiendid peavad sageli kindlaks määrama kilpnääret stimuleeriva hormooni taseme veres.

Hüpotüreoidismiga levotüroksiini manustatakse tavaliselt kogu elu vältel. Türotoksikoosiks tuleb ravimit samaaegselt türeostaatiliste ravimitega kasutada pärast eutüroidse seisundi saavutamist.

Kõikidel juhtudel määrab ravikuuri kindlaks arst.

Kõrvaltoimed

Levotüroksiini õige kasutamise korral ei arene kõrvaltoimed reeglina.

Ülitundlikkus ravimi komponentide korral võib esineda allergilisi reaktsioone.

Üleannustamine

Üleannustamise korral täheldatakse türeotoksilist kriisi, mida väljendavad sellised sümptomid nagu hüperhidroos, tahhükardia, kehakaalu langus, eksoftalmos, sõrme värisemine. Sellisel juhul on vaja ravimi annust vähendada. Ägeda mürgistuse korral on soovitatav plasmapheesis ja maoloputus. Samuti on lubatud glestid, kolestiramiin, südame glükosiidid, beetablokaatorid ja hapnikravi. Kiljotiinvastased ravimid on vastunäidustatud.

Erijuhised

Hüpofüüsi kahjustusest põhjustatud hüpotüreoidismile tuleb kontrollida, kas neerupealiste puudulikkus on haigusega seotud. Selleks, et vältida ägeda neerupealiste puudulikkust, tuleb enne hüpotüreoidismi ravi kilpnäärmehormoonidega alustada glükokortikosteroidide asendusravi.

Kasutamine raseduse ja imetamise ajal

Rasedatel ja imetavate emade puhul kasutatakse levotüroksiini ainult spetsialisti järelevalve all. Ravimi kombinatsioon türeostaatiliste ainetega on vastunäidustatud, kuna see suurendab loote hüpotüreoidismi riski.

Kasutada vanas eas

Eakatel patsientidel, kes põevad pikka aega hüpotüreoidismi, on soovitatav alustada järk-järgult ravimi kasutamist.

Ravimi koostoime

Levotüüroksiini samaaegsel kasutamisel teatud ravimitega võib esineda järgmised toimed:

  • Kaudsed antikoagulandid: nende toime suurendamine (võib nõuda annuse vähendamist);
  • Tritsüklilised antidepressandid: nende toime tugevnemine;
  • Östrogeeni sisaldavad ravimid: türoksiini siduva globuliini sisalduse suurenemine (võib vajalikuks osutuda naatriumi levotüroksiini annuse suurenemine);
  • Insuliin, suukaudsed hüpoglükeemilised ravimid: suurenenud vajadus nende järele;
  • Südameglükosiidid: nende toime vähenemine;
  • Kolestiramiin, kolestipool, alumiiniumhüdroksiid: levotüroksiini naatriumi plasmakontsentratsioon;
  • Anaboolsed steroidid, asparaginaas, tamoksifeen: farmakokineetiline koostoime valkude seondumisel;
  • Fenütoiin, salitsülaadid, klofibraat, furosemiid (suurtes annustes): levotüroksiini naatriumi sisalduse suurenemine, mis ei ole seotud plasmavalkudega;
  • Somatotropiin: epifüüsi kasvupiirkondade sulgemise kiirendamine;
  • Fenobarbitaal, karbamasepiin, rifampitsiin: levotüroksiini naatriumi kliirens suureneb (võib vajalikuks osutuda annuse suurendamine).

Analoogid

Levotüroksiini analoogid on: Eutiroks, bagotiroks, L-türoksiin.

Ladustamistingimused

Säilitage pimedas, kuivas kohas lastele kättesaamatud temperatuuril kuni 25 ° C.

Kõlblikkusaeg - 2 aastat.

Apteegi müügitingimused

See vabastatakse ilma retseptita.

Levotüroksiini ülevaated

Ekspertide poolt levotüroksiini ülevaated näitavad, et ravi tuleb läbi viia, jälgides alati TSHi sisaldust. Selle suurenemine näitab vajadust suurendada annust. Esimesel etapil soovitavad arstid arvestada patsiendi vanust ja südame-veresoonkonna haiguste esinemist. Ainevahetus on paranenud järk-järgult, alustades madalaimast annusest. Enamik patsiente peab võtma levotüroksiini ülejäänud eluks, kuna hüpotüreoidismi ei saa täielikult ravida. Patsiendid teatavad, et paranemine toimub mõne nädala jooksul ja maksimaalne toime saavutatakse 3-6 kuud pärast ravi alustamist.

Patsiendid väidavad, et ravim on hästi talutav ja korraliku annuse valimine ei mõjuta kardiovaskulaarsüsteemi funktsiooni. Siiski on teatatud kõrvaltoimetest, mis ilmnevad unetusena, käsivarre, stenokardia, arütmia, tahhükardia. Kui võrrelda Levotüroksiinist oma vastaspoolelt Eutiroks (Made in Germany), siis identne toimeaineid ja sama mõju organismile on viimasel rohkem mitmesuguseid annuseid, mis aitab arstil valida kõige optimaalsema ravi sõltuvalt kliinilisest pildist.

Mõned inimesed kasutavad kulturismi jaoks levotüroksiini, sest see stimuleerib kesknärvisüsteemi, parandab jõudlust, soodustab rasvade põletamist ning intensiivistab sooja tootmist ja ainevahetust. Selle efektiivsus on suurem kui enamikes rasvapõletites. Märgitakse, et eelistatav on kasutada seda otstarbel kui triiodotüroniin. Mõnikord ei anna ravimit tulemusi, eriti kui patsient järgib madala süsivesikute sisaldusega dieeti, mis pärsib levotüroksiini konversiooni triiodotironiiniks. Ravikuuri kestus, et kaalust alla võtta, peaks olema 4-6 nädalat. Eksperdid soovitavad alustada levotüroksiini kasutamist päevase annusega 50 mg, jagades selle esimese päeva poolseks 2 annuseks. Seejärel suurendatakse annust 150-300 ug päevas, jagades selle 2-3 annuseni. Kui valu esineb südame piirkonnas, südamepekslemine, ärevus ja ärevus, määratakse riboksiin, Asparkam ja beetablokaatorid. Hiljuti kasutatakse levotüroksiini võimalike kõrvaltoimete tõttu rasva põletamiseks harvemini.

Levotüroksiini hind apteekides

Levotüroksiini hind on praegu teadmata, kuna see ei ole kaubanduslikult kättesaadav.

L-türoksiini

2012. aasta 12. märtsi kirjeldus

  • Ladinakeelne nimetus: L-Thyroxine
  • ATX-kood: H03AA01
  • Toimeaine: naatrium-levotüroksiini (naatrium-levotüroksiini)
  • Tootja: Berlin-Chemie AG / Menarini (Saksamaa), OZON LLC (Venemaa), Farmak OJSC (Ukraina)

Koostis

Ühe L-tiroksiini tableti koostis võib sisaldada 25 kuni 200 ug levotüroksiinnaatriumi.

Abiainete koostis võib veidi varieeruda sõltuvalt sellest, kuidas ravimitootja valmistas ravimit.

Vabastav vorm

Tööriist on saadaval pillide kujul, pakutakse apteekidele pakendites nr 25, nr 50 või nr 100.

Farmakoloogiline toime

L-tiroktiin on türeotroopne aine, mida kasutatakse kilpnäärme hüpofunktsiooniks (kilpnääre).

Farmakodünaamika ja farmakokineetika

Levotüroksiinnaatrium, mis on tablettide osa, täidab samu funktsioone nagu endogeenne (toodetud inimese kilpnääre) türoksiini ja trijodotüroniini. Kehasisaldusega aine biotransformeerub liotüroniini, mis omakorda tungib rakkudesse ja kudedesse, mõjutab nii arengu kui ka kasvu mehhanisme, samuti metaboolsete protsesside kulgu.

Eriti iseloomustab L-türoksiini võimet mõjutada mitokondrites esinevat oksüdatiivset metabolismi ja reguleerivad selektiivselt katioonide voogu nii intratsellulaarse kui ka väljaspool rakku.

Aine mõju sõltub selle annusest: ravimi kasutamine väikestes annustes põhjustab anaboolset toimet ja suuremates annustes mõjutab see peamiselt rakke ja kudesid, suurendades viimase vajadust hapniku järele, stimuleerida oksüdatiivseid reaktsioone, kiirendada rasvade, valkude ja süsivesikute lagunemist ja ainevahetust aktiveerides südame, vaskulaarsüsteemi ja kesknärvisüsteemi funktsioone.

Levotüroksiini toimet hüpotüreoosse toime kliiniline avaldumine on märgitud juba esimese 5 päeva jooksul pärast ravi algust. Järgmise 3-6 kuu jooksul, tingituna ravimi pidevast kasutamisest, väheneb või laguneb difusioonne lõhenemine.

Suukaudselt manustatud levotüroksiin imendub peamiselt peensoole trakti. Imendumine sõltub suuresti ravimi galeenilisest vormist - maksimaalselt 80% tühja kõhuga manustamisel.

Aine seob plasmavalkudega peaaegu 100%. See on tingitud asjaolust, et levotüroksiin ei ole vastuvõtlik hemoperfusioonile ega hemodialüüsile. Perioodi poolväärtusaja määrab kontsentratsioon kilpnäärmehormoonid veres: kui kilpnäärmetalitlusega olekus kestuse 6-7 päeva jooksul türeotoksikoos - 3-4 päeva hüpotüreoidism - 9-10 päeva).

Umbes kolmandik süstivatest ainetest koguneb maksas. Sellisel juhul hakkab see kiiresti suhtlema levotüroksiiniga, mis asub vereplasmas.

Levotüroksiin lõhustatakse peamiselt lihas, maksas ja ajukoes. Aktiivne lütüroniin, mis on aine ainevahetuse produkt, eritub uriinist ja soolestikust.

Kasutamisnäited

L-türoksiini kasutatakse HRT-i toetamiseks mitmesuguse päritoluga hüpotüreoidse seisundi korral, sh esmane ja sekundaarne hüpotüreoidism, mis tekkis pärast kilpnäärmeoperatsiooni, samuti radioaktiivse joodi ravimisega põhjustatud seisundeid.

Samuti peetakse soovitavaks ravimi väljakirjutamist

  • hüpotüreoidism (nii kaasasündinud kui ka juhul, kui patoloogia on hüpotaalamuse-hüpofüüsi süsteemi kahjustuste tagajärg);
  • rasvumisest ja / või kretinismist, millega kaasnevad hüpotüreoidismiprobleemid;
  • aju hüpofüüsi haigused;
  • kui profülaktiline aine retsidiivse nodulaarse goobiini jaoks pärast kilpnäärme resektsiooni (kui selle funktsiooni ei muudeta);
  • difusioonse eutüroidse goobiini raviks (L-tiroksiini kasutatakse iseseisva vahendina);
  • kilpnäärme eutüroid-hüperplaasia ja Gravesi haiguse raviks pärast kilpnäärmehormoonidega mürgistuse kompenseerimist türeostaatiliste ainete abil (kompleksravi osana);
  • Gravesi haigus ja Hashimoto haigus (kompleksravis);
  • kilpnäärmehormoon-sõltuvate, diferentseeritud pahaloomuliste kasvajate (sealhulgas papillaarne või follikulaarne kartsinoom) patsientide raviks;
  • supressiivse ravi ja HAR-i puhul kilpnäärme pahaloomuliste kasvajatega patsientidel (ka pärast kilpnäärmevähi operatsiooni); diagnoosimeetodina kilpnäärmevähivastaste testide läbiviimisel.

Lisaks kasutatakse tiroksiini tihti ka kehalise kehakaalu vähendamise vahendina kulturismis.

Vastunäidustused

L-tiroktiin on vastunäidustatud, kui:

  • ülitundlikkus ravimi suhtes;
  • äge müokardi infarkt;
  • südamelihase ägedad põletikulised kahjustused;
  • ravimata türotoksikoos;
  • ravimata hüpokortsism;
  • pärilik galaktoosemia, laktaasi puudus, seedetrakti imendumise sündroom.

Ravimit tuleb kasutada ettevaatusega patsientidel, kellel on südame ja veresoonte haigused (sealhulgas südame isheemiatõbi, müokardi infarkti ajalugu, stenokardia, ateroskleroos, arütmia, arteriaalne hüpertensioon), pikaajalise raske hüpotüreoidism ja diabeet.

Annuse muutmise eeltingimuseks on patsiendi haigestumine ülalmainitud haigustest.

L-türoksiini kõrvaltoimed

Ravimi nõuetekohaseks kasutamiseks arsti järelevalve all ei kaasne kõrvaltoimeid. Inimestel, kellel on ülitundlikkus, võib ravi levotüroksiiniga kaasneda allergiliste reaktsioonidega.

Muud kõrvaltoimed on tavaliselt põhjustatud L-tiroksiini üleannusest. Harvadel juhtudel võivad nad käivituda ravimi võtmisega vales annuses ja annuse suurendamisega liiga kiiresti (eriti ravi esialgsetel etappidel).

L-tiroksiini kõrvaltoimed esinevad sagedamini järgmises vormis:

  • ärevushäired, värisemine, peavalud, unetus, aju pseudo-kasvajad;
  • arütmiad (sealhulgas kodade virvendusarütmia), tahhükardiad, stenokardia, südamepekslemine, ekstrasüstolid;
  • oksendamine ja kõhulahtisus;
  • nahalööve, sügelus, angioödeem;
  • menstruaaltsükli patoloogiad;
  • hüperhidroos, hüpertermia, kuumuse tunne, kehakaalu langus, nõrkus, lihaskrambid.

Ülaltoodud sümptomite ilmnemine on põhjus, miks L-türoksiini annust tuleb vähendada või ravimite ravi peatada mitme päeva jooksul.

Patsientidel, kes kasutasid pikka aega suurtes annustes levotüroksiini, täheldati äkksurma juhtudest südameatiliste kõrvalekallete taustal.

Pärast kõrvaltoimete kadumist jätkatakse ravi, valides hoolikalt optimaalse annuse. Kui tekivad allergilised reaktsioonid (bronhospasm, urtikaaria, kõriturse ja mõnel juhul anafülaktiline šokk), lõpetatakse ravimi kasutamine.

L-türoksiini: kasutusjuhised

Ravimi ööpäevane annus määratakse sõltuvalt tõendusmaterjalist individuaalselt. Tablette võetakse tühja kõhuga väikese koguse vedelikuga (ilma närimiseta) vähemalt poole tunni jooksul enne sööki.

Näidatakse, et kuni 55-aastased patsiendid, kellel on asendusravi ajal terve süda ja veresooned, võtavad ravimit annuses 1,6... 1,8 μg / kg. Inimestel, kellel on diagnoositud teatud südame- või vaskulaarhaigused, aga ka üle 55-aastastele patsientidele, vähendatakse annust 0,9 μg / kg.

Isikud, kelle kehamassiindeks ületab 30 kg / m², arvutatakse "ideaalse kaaluga".

Hüpotüreoosi ravi algetappidel on erinevate patsientide gruppide manustamisrežiim järgmised:

  • 75-100 μg / päev / 100-150 μg / päevas. - vastavalt naistele ja meestele, tingimusel et nende südame- ja vaskulaarsüsteem toimib normaalselt.
  • 25 mikrogrammi päevas - üle 55-aastastele inimestele, samuti kardiovaskulaarsete haigustega diagnoositud isikutele. Kahe kuu pärast suurendatakse annust 50 μg-ni. Reguleerige annust, suurendades seda 25 mg iga 2 kuu tagant, peaks see püsima kuni normaalse türeotropiini taseme saavutamiseni veres. Kardiovaskulaarsete või kardiovaskulaarsete sümptomite esinemise või süvenemise korral on vajalik südame- / vaskulaarhaiguste ravi režiimi muutmine.

Vastavalt levotüroksiinnaatriumi kasutamisjuhistele tuleb kaasasündinud hüpotüreoidismiga patsiendid arvutada sõltuvalt vanusest.

Lastel sünnist kuni kuue kuuni on ööpäevane annus vahemikus 25 kuni 50 mg, mis vastab 10-15 mg / kg / päevas. kehakaalu järgi. Lapsed kuue kuu võrra aastas määravad 50-75 mg päevas, lapsed vanuses 1 aasta kuni 5 aastat - 75 kuni 100 mg päevas, üle 6-aastased lapsed - 100 kuni 150 mg päevas, noorukid üle 12-aastased - alates 100-200 mikrogrammi päevas.

L-türoksiini juhised näitavad, et imikud ja alla 36 kuu vanused lapsed peaksid manustama päevaannus ühe sammuna pool tundi enne esimest toitmist. L-tiroksiini viivitamatult enne tableti võtmist pannakse see vees ja lahustatakse enne õhukese suspensiooni moodustumist.

Hüpotüreoidismi korral võetakse el-tiroksiini tavaliselt kogu elu jooksul. Türotoksikoos pärast eutüreoidse seisundi saavutamist määratakse levotüroksiinnaatrium kombinatsioonis antituverejooksiliste ravimitega. Ravi kestus igal juhul määrab arst.

L-türoksiini salenemise režiim

Täiskasvanute kaotuse kaotamiseks hakatakse ravimit võtma 50 μg / päevas, jagades doosi 2 annuseks (mõlemad annused peaksid olema esimesel päeval).

Teraapiat täiendab β-blokaatorite kasutamine, mille annust kohandatakse sõltuvalt pulsi kiirusest.

Tulevikus tõuseb levotüroksiini annus järk-järgult 150-300 mg / päevani, jagades see 3 annuseni kuni 18:00. Paralleelselt selle tõusuga P-adrenoblokaatori ööpäevane annus. Soovitatav on valida ükshaaval, nii et pulsisagedus puhkeasendis ei ületaks 70 lööki minutis, kuid samal ajal on see suurem kui 60 lööki minutis.

Tõsiste kõrvaltoimete esinemine on ravimi annuse vähendamise eeltingimus.

Kursuse kestus on 4-7 nädalat. Ravimi võtmise lõpetamine peab olema sujuvalt, vähendades annust iga 14 päeva tagant, kuni see lõpetatakse täielikult.

Kui rakenduse taustal esineb kõhulahtisus, täiendatakse kursiga loperamiidi, mida võetakse 1 või 2 kapslini päevas.

Levotüroksiini kursuste vahel tuleb säilitada vähemalt 3-4 nädala jooksul.

Üleannustamine

Üleannustamise sümptomid on:

  • südamepekslemine ja südamelöögid;
  • suurenenud ärevus;
  • kuuma tunne;
  • hüpertermia;
  • hüperhidroos (higistamine);
  • unetus;
  • arütmia;
  • stenokardiatõve suurenemine;
  • kaalulangus;
  • ärevus;
  • treemor;
  • kõhulahtisus;
  • oksendamine;
  • lihasnõrkus ja krambid;
  • aju pseudo-kasvajad;
  • menstruaaltsükli rike.

Ravi hõlmab L-türoksiini peatumist ja järelkontrolli läbiviimist.

Raske raskustõve vähendamiseks raskekujulise tahhükardia tekitamiseks määratakse patsiendile ß-adrenergilised blokaatorid. Tulenevalt asjaolust, et kilpnäärme funktsioon on täielikult alla surutud, ei ole soovitav kasutada türeostaatilisi ravimeid.

Kui levotüroksiin võetakse äärmiselt kasutatavates annustes (enesetapukatse korral), on plasmapheees efektiivne.

Koostoimimine

Levotüroksiini kasutamine vähendab diabeediravimite efektiivsust. Uimastiravi alguses ja iga kord pärast annuse muutmist tuleb vere glükoosisisaldust sagedamini jälgida.

Levotüroksiin võimendab antikoagulantide (eriti kumariini) toimet, suurendades seeläbi verejooksu aju (selja või pea) veritsust, samuti seedetrakti verejooksu (eriti eakatel).

Seega, kui soovitakse neid ravimeid kombineerida, on soovitatav regulaarselt teha vere hüübimiskatse ja vajadusel vähendada antikoagulantide annust.

Levotüroksiini toimet võib proteaasi inhibiitorite kasutamisel katkestada. Sellega seoses on vajalik pidevalt kontrollida kilpnäärme hormoonide kontsentratsiooni. Mõnedes olukordades võib olla vajalik L-tiroksiini annuse korrigeerimine.

Kolestiramiin ja kolestipool vähendavad levotüroksiinide imendumist, nii et L-tiroktiini tuleb enne nende ravimite võtmist võtta vähemalt 4-5 tundi.

Alumiiniumist, kaltsiumkarbonaadist või rauda sisaldavad ravimid võivad vähendada levotüroksiini toime raskust, seega võetakse L-tiroksiini enne nende võtmist vähemalt 2 tundi.

Levotüroksiini imendumine väheneb, kui seda võetakse koos lantaankarbonaadi või sevelameeriga, nii et seda tuleb võtta üks tund enne või kolm tundi pärast nende ainete kasutamist.

Juhul, kui ravimit võetakse koos samaaegse kasutamise esialgses ja lõppstaadiumis, on vajalik kilpnäärmehormooni taseme kontroll. Teil võib tekkida vajadus muuta levotüroksiini annust.

Ravimi efektiivsus väheneb samaaegselt türosiini kinaasi inhibiitoritega ja seetõttu tuleb nende ravimite samaaegse kasutamise algusjärgus ja lõppfaasis muutuda kilpnäärme funktsioonide toimel.

Proguaniil / klorokviin ja sertraliin vähendavad ravimi efektiivsust ja põhjustavad türeotropiini plasmakontsentratsiooni suurenemist.

Narkootikumidega indutseeritud ensüümid (näiteks karbamasepiin või barbituraadid) võivad Clpeche levotüroksiini suurendada.

Naised, kes võtavad hormoonrelvastaseid rasestumisvastaseid vahendeid, sealhulgas östrogeeni koostisosa, samuti naised, kes võtavad hormoonasendusravimeid menopausijärgses vanuses, võivad suurendada levotüroksiini annust.

Türoksiin ja l-türoksiin

Furosemiidi, salitsülaatide, klofibraadi ja paljude muude ainete suurenenud annused aitavad kaasa levotüroksiini nihkumisele plasmavalkudega, mis omakorda põhjustab fT4 (tasuta türoksiini) fraktsiooni suurenemist.

Joodi sisaldavad ained, GCS, amiodaroon, propüültiouuratsiil, sümpatolüütilised ravimid inhibeerivad türoksiini perifeerset konversiooni triiodotironiinile. Suure joogikontsentratsiooni tõttu võib amiodaroon põhjustada nii hüpo- kui ka hüpertüreoidse seisundi tekkimist.

Amiodarooni kasutatakse spetsiaalselt ettevaatlikult kombinatsioonis L-türoksiini kasutamisega, et ravida patsiente, kellel on täpsustatud etioloogiaga nodulaarne goiter.

Fenütoiin aitab kaasa levotüroksiini nihkumisele plasmavalkudega. Selle tulemusena tõstab patsient vaba türoksiini ja vaba trijodotüroniini fraktsioonide taset.

Lisaks sellele stimuleerib fenütoiin maksas levotüroksiini metaboolseid muutusi, seetõttu soovitatakse regulaarselt kontrollida kilpnäärme hormooni kontsentratsiooni pidevat levotüroksiini ja fenütoiini manustamist.

Müügitingimused

Ladustamistingimused

Hoida kuivas, valguse eest kaitstult, lastele kättesaamatus kohas. Optimaalne säilitustemperatuur on kuni 25 kraadi.

Säilivusaeg

Ravim on kasutatav 3 aastat pärast vabanemise kuupäeva.

Erijuhised

Mis on levotüroksiinnaatrium? Wikipedia väidab, et see tööriist on l-tiroksiini naatriumisool, mis pärast neerude ja maksa osalist biotransformatsiooni mõjutab ainevahetusprotsesse, samuti kehakudede kasvu ja arengut.

Aine bruto valem on C15H11I4NO4.

Türosiin on omakorda peamine kilpnäärmehormoon, aminohappe türosiini joodistatud derivaat.

Olles bioloogiliselt inaktiivne, eritub ensüümi mõjutav hormooni türoksiin läbi aktiivsema vormi - trijodotüroniin, mis on sisuliselt prohormoon.

Türoidhormooni peamised funktsioonid on:

  • kasvu stimuleerimine ja kudede diferentseerumine, samuti hapnikuvajaduse suurendamine;
  • suurenenud süsteemne vererõhk, samuti südamelihase kontraktsioonide tugevus ja sagedus;
  • suurenenud ärkamine;
  • vaimse aktiivsuse, motoorse ja vaimse aktiivsuse stimuleerimine;
  • basaalse ainevahetuse kiiruse stimulatsioon;
  • vere glükoositaseme tõus;
  • suurenenud glükoneogenees maksas;
  • glükogeeni tootmise inhibeerimine skeletilihases ja maksas;
  • suurendades rakkude omastamist ja glükoosi kasutamist;
  • glükolüüsi peamistes ensüümide aktiivsuse stimuleerimine;
  • suurenenud lipolüüs;
  • rasvade moodustumise ja sadestumise inhibeerimine;
  • katehhoolamiinide kudede tundlikkuse suurenemine;
  • suurenenud erütropoeesi luuüdis;
  • vee ja kudede hüdrofiilsuse tubulaarse reabsorptsiooni vähenemine.

Türoidhormoonide kasutamine väikestes annustes põhjustab anaboolset toimet ja suured annused omavad võimas kataboolset toimet valkude ainevahetusele. Meditsiinis kasutatakse türoksiini hüpotüreoidsete seisundite raviks.

Türoksiini puudulikkuse sümptomid on järgmised:

  • nõrkus, väsimus;
  • tähelepanu vähenemine;
  • seletamatu kaalutõus;
  • alopeetsia;
  • kuiv nahk;
  • depressioon;
  • kõrgenenud kolesterool;
  • menstruaaltsükli häired;
  • kõhukinnisus

Selleks, et valida ravimi õige annus, tuleb arst läbi uurida arütmiaga seotud haigusi põdevatel patsientidel, kellel on vereanalüüsid, mille põhinäitajad on kontsentratsiooni indikaatorid:

  • türeotropiin;
  • vaba trijodotüroniin;
  • vaba türoksiini;
  • türeoglobuliini antikehad;
  • mikrosomaalsed antikehad (kilpnäärme peroksüdaasi antikehad).

Türoksiini norm meestel on 59 kuni 135 nmol / l, hormooni norm naistel on 71 kuni 142 nmol / l.

Vaba trijodotüroniin ft3 ja vaba türoksiini ft4 - mis see on? Vaba trijodotüroniin on hormoon, mis stimuleerib kudede hapniku vahetamist ja kasutamist. Vaba türoksiini stimuleerib valkude sünteesi.

Türoksiini T4 üldine vähenemine on tavaliselt pärast kilpnääre eemaldamist, radioaktiivsete joodipreparaatidega ravimist, kilpnäärme hüperfunktsiooni ravi ja ka autoimmuunse türeoidiidi arengu taustumist.

Vaba türoksiini T4 tase naistel ja meestel on 9,0-19,1 pmol / l, vaba trijodotüroniin on 2,6-5,7 pmol / l. Kui tasuta türoksiini T4 alandatakse, ütlevad nad, et kilpnäärme funktsioon on ebapiisav, see tähendab hüpotüreoidism.

Kui türoksiini vaba t4 alandatakse ja türeotropiini kontsentratsioon jääb normaalse vahemikku, on tõenäoline, et vereanalüüs tehti valesti.

Analoogid

L-türoksiini strukturaalseteks analoogideks on L-türoksiini Berlin-Chemie (eelkõige L-Thyroxin 50 Berlin-Chemie ja L-Thyroxin 100 Berlin-Chemie), L-türoksiin, mida toodavad farmaatsiaettevõtted Akrihin ja Farmak, Bagotirox, Levotüroksiin, Eutirox.

Mis on parem: Eutirox või L-thyroxin?

Ravimid on geneerilised ravimid, st neil on sama kasutusnäidised, samad vastunäidustused ja neid manustatakse samamoodi.

Eutiroksi ja L-türoksiini vaheline erinevus seisneb selles, et Eutirox'is esineb levotüroksiinnaatrium veidi erinevates kontsentratsioonides kui L-türoksiinis.

Kombinatsioon alkoholiga

Üksik väike annus alkoholi ei ole liiga kõrge tugevus, ei põhjusta üldjuhul organismis negatiivseid tagajärgi, seetõttu ei ole ravimi juhendis sellist kombinatsiooni kindlat keeldu.

Siiski kehtib see ainult terve südame ja veresoonte puhul.

Alkoholi tarbimine L-tiroksiiniravi ajal põhjustab sageli mitmeid kõrvaltoimeid kesknärvisüsteemist ja maksast, mis omakorda võib mõjutada ravi efektiivsust.

L-tiroksiini kaalulangus

Efektiivsuse poolest ületab tiroksiin oluliselt rasva põletamise vahendeid (sh farmakoloogilised). Juhiste kohaselt kiirendab see ainevahetust, suurendab kalorite tarbimist, suurendab soojusenergia tootmist, stimuleerib kesknärvisüsteemi, vähendab isu, vähendab une vajadust ja suurendab füüsilist jõudlust.

Sellega seoses on palju levotüroksiinnaatriumi kaalukadu kohta positiivseid ülevaateid. Kuid need, kes soovivad kaalust alla võtta, peaksid teadma, et ravim suurendab südame lihase kontraktsioonide sagedust, põhjustab ärevust ja põnevust, avaldades seeläbi negatiivset mõju südamele.

Kõrvaltoimete vältimiseks on kogenud kulturistidele soovitatav kasutada el-tiroksiini kaalulangusena koos β-adrenoretseptorite antagonistidega (blokaatorid). See võimaldab teil normaliseerida südame löögisagedust ja vähendada mõne muu tiroksiini tarbimisega kaasnevat kõrvaltoimet.

L-tiroksiini eelised kehakaalu langetamiseks on suure tõhususega ja selle tööriista kättesaadavus, puuduseks on suur kõrvaltoimete hulk. Hoolimata asjaolust, et paljud neist on võimalik kõrvaldada või isegi vältida, on soovitatav konsulteerida spetsialistiga enne narkootikumide kasutamist, et need lisatasud kaotada.

Kasutamine raseduse ajal

Ravi kilpnäärmehormoonidega tuleb läbi viia järjepidevalt, eriti raseduse ja rinnaga toitmise ajal. Hoolimata asjaolust, et L-türoksiini kasutatakse raseduse ajal laialdaselt, pole täpseid andmeid selle ohutuse kohta loote arengus.

Rinnapiima sissetungivate kilpnäärmehormoonide kogus (isegi juhul, kui ravi on läbi viidud ravimi suurte annuste kasutamisel) ei ole piisav, et tekitada tüotropeeni sekretsiooni pärssimist või türotoksikoosi arengut.

L-Thyroxine Reviews

Ülevaated L-tiroksiini kohta on enamasti positiivsed. Ravim normaliseerib hormoonide tasakaalu organismis, mis omakorda omab kasulikku mõju tervisele.

Kuid El-thyroxine'i hea arvustuste üldmass on ka negatiivseid, mis on seotud peamiselt ravimi kõrvaltoimetega.

Levotüroksiinnaatriumi arvustused kaalukaotuse kohta võimaldavad meil järeldada, et ravim, kuigi see põhjustab mitmeid kõrvaltoimeid, kuid kaal kasutab tõesti (eriti kui seda kasutatakse madala süsivesinikega dieediga).

Oluline on meeles pidada, et ravimit on võimalik võtta ainult arsti poolt ettenähtud viisil ja ainult kilpnäärme funktsiooni vähendamisega. Liigne mass on sageli üks märke, et keha on purustatud, nii et rasva vähendamine on mingi ravi kõrvaltoime.

Inimeste puhul, kelle organid toimivad normaalselt, võib levotüroksiin olla ohtlik.

Hind L-türoksiini

L-tiroksiini hind sõltub sellest, milline ettevõte ravimit valmistab, toimeaine annuse ja tablettide arvu kohta ühe pakendi kohta.

Türoksiini saab kaalulangusest osta 62-le vene rubla eest pakendis nr 50, mille tabletid on 25 μg (farmakomponendi Farmak ravim).

Levotüroksiinnaatriumi hind, mille firma Berlin-Chemie toodab - 95 rubla. El-thyroxine-AKRI hind - 110 rubla eest.

Täiendav Artikleid Kilpnäärme

Välistatud: joodipuudusega seotud hüpotüreoidism (E00-E02) hüpotüreoidism pärast meditsiinilisi protseduure (E89.0)Goiter (mittetoksiline) kaasasündinud: BDU parenhüümiline

EDV koostab ja tasub rahapesu andmebüroo territoriaalüksus.Kui kodanikul on õigus saada EDV mitmel põhjusel ühe seaduse raames, luuakse EDV ühtsetel alustel, mis näevad ette suurema maksmise.

Kaltsiumi kontsentratsioon veres on mineraalide ainevahetuse oluline näitaja. Praegu on laboratooriumid kättesaadavad, et määrata selle aine taset kahe meetodi abil. Testide läbiviimine: