Põhiline / Uuring

Metformiin (metformiin)

Kirjeldus alates 18. septembrist 2015

  • Ladinakeelne nimetus: metformiin
  • ATC-kood: A10BA02
  • Aktiivne koostisosa: metformiin (metformiin)
  • Tootja: Atoll LLC (Venemaa)

Koostis

Ravimi koostises on aktiivne komponent metformiin, samuti täiendavad ained: tärklist, magneesiumstearaati, talk.

Vabastav vorm

Ravim on valmistatud tablettide kujul, mis on kaetud kilekattega. Valmistatud 500 mg ja 850 mg tabletid. Blister võib olla 30 või 120 tk.

Farmakoloogiline toime

Metformiin - see aineklassi biguaniidid, selle toimemehhanismi avaldub pidurdusprotsessi glükoneogeneesi maksas, see vähendab glükoosi imendumist soolest, suurendab glükoosi perifeerset jaotumist protsessi suurendab kudede tundlikkust insuliini suhtes. Pankrease beeta-rakkudes ei mõjuta insuliini sekretsiooni protsess, see ei põhjusta hüpoglükeemiliste reaktsioonide ilmnemist. Selle tulemusena pärsib see hüperinsulineemiat, mis on oluline tegur, mis aitab kaasa kehakaalu tõusule ja diabeediga seotud veresoonte tüsistuste arengule. Selle mõju alusel stabiliseerub või väheneb kehakaal.

Tööriist vähendab triglütseriidide ja madala tihedusega linoproteiinide sisaldust veres. Vähendab rasvade oksüdatsiooni intensiivsust, inhibeerib vabade rasvhapete tootmist. Selle fibrinolüütilist toimet on täheldatud, inhibeerides PAI-1 ja t-PA.

Ravim suspendeerib veresoonte silelihaste elementide proliferatsiooni. See avaldab positiivset mõju südame-veresoonkonna seisundile, takistab diabeetilise angiopaatia arengut.

Farmakokineetika ja farmakodünaamika

Pärast metformiini suukaudset manustamist täheldatakse plasmas 2,5 tunni pärast suurima kontsentratsiooni. Inimestel, kes said ravimit maksimaalsetes annustes, ei olnud aktiivse komponendi suurim sisaldus plasmas suurem kui 4 μg / ml.

Toimeaine imendumine lakkab 6 tundi pärast manustamist. Selle tulemusena väheneb plasma kontsentratsioon. Kui patsient võtab ravimi soovitatava annuse, siis ilmneb 1-2 päeva pärast plasmas 1 μg / ml või väiksema piiri plasmas püsivat konstantset kontsentratsiooni.

Kui ravimit võetakse söömise ajal, vähendatakse toimeaine imendumist. Kumuleerunud peamiselt seedetrakti seintesse.

Selle poolväärtusaeg on umbes 6,5 tundi. Biosaadavus on tervetel inimestel 50-60%. Seoses plasmavalkudega on selle seos tähtsusetu. Ligikaudu 20-30% annusest läbib neere.

Näidustused metformiini kasutamiseks

Metformiini kasutamisel määratakse järgmised näidustused:

  • esimese ja teise tüübi diabeet.

Ravimit kasutatakse täiendava vahendina insuliini peamiseks raviks ja teiste diabeedi vastu võitlemiseks. Samuti määratakse monoteraapiaks.

Ravimi kasutamine on soovitatav, kui patsient kannatab samaaegse rasvumisega, kui patsient peab jälgima vere glükoosisisaldust ja seda ei saa saavutada dieedi või füüsilise koormuse abil.

Seda vahendit kasutatakse ka polütsüstiliste munasarjade jaoks, kuid seda saab teha ainult arsti järelevalve all.

Vastunäidustused

Järgmised vastunäidustused ravimi Metformiini kasutamisel määratakse:

  • patsiendi vanus kuni 15 aastat;
  • ravimi aktiivse komponendi või teiste komponentide tundlikkus;
  • raske neeruhaigus (düsfunktsioon, puudulikkus);
  • diabeetiline preomona;
  • gangreen;
  • diabeetiline ketoatsidoos;
  • dehüdratsioon (püsiva oksendamise ja kõhulahtisuse korral);
  • diabeetilise jalgade sündroom;
  • äge müokardi infarkt;
  • dehüdratsioon, rasked nakkushaigused, šokk ja muud seisundid, mis võivad põhjustada neerufunktsiooni halvenemist;
  • neerupealiste puudulikkus;
  • maksapuudulikkus;
  • dieet, milles inimene tarbib kuni 1000 kcal päevas;
  • laktatsidoos;
  • krooniline alkoholism;
  • haigused, mille korral patsiendil on kudede hüpoksia;
  • palavik;
  • joodi sisaldavate ravimite intravenoosne või intraarteriaalne manustamine;
  • alkoholimürgitus;
  • rasedus ja rinnaga toitmine.

Kõrvaltoimed

Kõige sagedamini esinevad ravimi võtmisel seedetrakti funktsioonid: iiveldus, kõhulahtisus, oksendamine, kõhuvalu, isukaotus, metallilise maitse ilmumine suus. Reeglina arenevad sellised reaktsioonid ravimi võtmise esimest korda. Enamikul juhtudel kaduvad nad end ise ravimi edasises kasutamises.

Kui isikul on ravimi suhtes suur tundlikkus, võib see erüteemi tekkida, kuid see juhtub ainult harvadel juhtudel. Harvaesineva kõrvalmõjuna - mõõdukas erüteem - tuleb vastuvõtu tühistada.

Pikaajalise ravi korral halveneb mõnel patsiendil B12-vitamiini imendumine. Selle tulemusena väheneb seerumi tase, mis võib põhjustada hematopoeesi halvenemist ja megaloblastilise aneemia arengut.

Tabletid Metformiin, kasutusjuhised (meetod ja annused)

Tablette tuleb neelata tervetena ja juua neid rohke veega. Jooge pärast toiduga joomist. Kui inimesel on raske tabletti alla 850 mg neelata, võib see jagada kaheks osaks, mis võetakse kohe ükshaaval. Esialgu võetakse annus 1000 mg päevas, siis tuleb seda annust kõrvaltoimete vältimiseks jagada kaheks või kolmeks annuseks. 10-15 päeva pärast suureneb annus järk-järgult. Maksimaalne lubatud kogus 3000 mg ravimit päevas.

Kui vanurid annavad metformiini, peate pidevalt jälgima nende neerude seisundit. Täieliku terapeutilise aktiivsuse saab kahe nädala jooksul pärast ravi alustamist.

Kui peate pärast metformiini võtmist võtma mõne teise suukaudse manustamise järgselt kasutatava hüpoglükeemilise ravimi võtmise ajal, peate kõigepealt lõpetama selle ravimi kasutamise ja seejärel alustama metformiini manustamist näidustatud annusega.

Kui patsient ühendab insuliini ja metformiini, siis ei tohi esimese paari päeva jooksul muuta insuliini tavalist annust. Lisaks sellele võib insuliini annust järk-järgult vähendada arsti järelevalve all.

Metformiini Richteri kasutamise juhised

Arst määrab ravimi annuse, sõltub patsiendi vere glükoositasemest. Tablettide võtmisel 0,5 g algannus on 0,5-1 g päevas. Vajadusel võib täiendavat annust suurendada. Suurim annus päevas on 3 g.

Pillide võtmine 0,85 g algannus on 0,85 g päevas. Vajadusel suurendatakse seda. Suurim annus on 2,55 g päevas.

Kasutusjuhend Metformiini Canon

Selle ravimi kasutamise juhised pakuvad sarnaseid juhiseid. Individuaalselt määrab annuse raviarst.

Üleannustamine

Üleannustamise korral võib esineda mõningaid kõrvaltoimeid, mistõttu soovitatakse tablettide võtmist ainult näidustatud annuses. Kui saabub metformiini annus 85 g registreeriti üleannustamise, arendades sellega laktatsidoosiga, milles vaadeldav oksendamine, iiveldus, lihasvalu, kõhulahtisus, kõhuvalu. Kui abi ei anta õigeaegselt, võib tekkida pearinglus, teadvusekaotus ja kooma. Kõige tõhusam meetod metformiini eemaldamiseks organismist on hemodialüüs. Seejärel määrake sümptomaatiline ravi.

Koostoimimine

Hüpoglükeemia ohu tõttu tuleb hoolikalt kombineerida metformiini ja sulfonüüluurea derivaate.

Hüpoglütseemilist väheneb saabudes lokaalsete ja süsteemsete glükokortikosteroidide, glükagooni, sümpatomimeetikumid, progestogeenid, epinefriini, kilpnäärme hormooni, östrogeeni, nikotiinhape derivaadid, tiasiiddiureetikumideks fenotiasiinil.

Samas võtab Zimetidina aeglustumine metformiini eliminatsiooni organismist, selle tulemusena tõuseb laktatsidoosi risk.

Hüpoglükeemilist toimet võimendab β2-adrenoblokaatorite, angiotensiini konverteeriva faktori, klofibraat derivaadid, monoaminooksüdaasi mittesteroidsed põletikuvastased ravimid ja oksütetratsükliiniga tsüklofosfamiid, tsüklofosfamiid derivaadid.

Kui kasutate röntgenikiirguse läbiviimiseks intradermaalseid või intravenoosselt kontrastavaid ravimeid joodi sisaldusega, võib patsiendil tekkida neerupuudulikkus koos metformiiniga ja suureneb laktatsidoosi tõenäosus. Enne sellise protseduuri läbiviimist on tähtis peatada vastuvõtt, selle ajal ja kahel päeval pärast seda. Lisaks võib ravimit taastada, kui neerufunktsiooni hinnatakse normaalselt.

Neuroleptilise kloorpromasiini võtmisel suurtes annustes suureneb seerumi glükoosindeks ja inhibeeritakse insuliini vabanemist. Selle tulemusena võib vajalikuks osutuda insuliiniannuse suurenemine. Enne seda on oluline kontrollida veresuhkru sisaldust.

Hüperglükeemia vältimiseks ei tohiks kombineerida Danasooli.

Samaaegsete pikaajalist ravi metformiiniga vankomütsiin, amiloriid, hiniini, morfiin, kinidiin, ranitidiin, tsimetidiin, prokaiinamiidiga nifedipiini, triamptereen suurendab metformiini plasma kontsentratsioon 60%.

Guar ja kolestüramiin vähendavad metformiini imendumist, mistõttu nende ravimite samaaegsel võtmisel väheneb Metformiini efektiivsus.

Tugevdab kumariinide klassi kuuluvate antikoagulantide mõju.

Müügitingimused

Te saate retsepti osta.

Ladustamistingimused

Tööriist kuulub loetellu B. See peab olema lastele kaitstud ja talletatud t 25 kraadi juures.

Säilivusaeg

Metformiini säilivusaeg on 3 aastat.

Erijuhised

Metformiini monoteraapia korral ei ole hüpoglükeemiat täheldatud. Seega võib patsient töötada täpsete mehhanismidega või juhtida transporti. Kuid ravimi koosmanustamise korral koos insuliiniga või teiste diabeediravimitega kasutatavate ravimitega võib tekkida hüpoglükeemia, mis omakorda võib põhjustada vaimseid reaktsioone ja liigutuste kooskõlastamist.

Ärge manustage pillid alla 60-aastastele inimestele, kui nad on füüsiliselt rasked. Sellisel juhul võib tekkida laktatsidoos.

Ravimit võtvad patsiendid peavad enne ravi alustamist määrama kreatiniini sisalduse veres ja seejärel ravi ajal regulaarselt. Normaalse näitaja korral tuleb seda teha üks kord aastas kreatiniini kõrgema esialgse tasemega, selliseid uuringuid tuleks läbi viia 2-4 korda aastas. Sarnased uuringud viiakse läbi sama sagedusega eakatel patsientidel.

Kui patsient on ülekaaluline, on tähtis jälgida tasakaalustatud toitumist raviprotsessi ajal.

Pärast operatsiooni võib ravi jätkata 2 päeva pärast.

Metformiini analoogid

Analooge Metformiin - metformiinhüdrokloriidi on Richter Metformiin, Metformiin Teva, Bagomet, Formetin, Metfogamma, Gliformin, Metospanin, Siofor, Glikomet, glucones, Vero Metformiin Orabet, Gliminfor, Glucophage, Novoformin. Samuti on olemas mitu sarnase toimega ravimit (glibenklamiid jne), kuid teiste toimeainetega.

Mis on parem - metformiin või glükofaaz?

Glucophage on Prantsusmaal toodetud originaalravim, metformiin on selle kodumaine vaste. Millist ravimit tuleks eelistada, peaks määrama ainult vastav spetsialist.

Lastele

Seda ravimit lastele ei ole piisavalt.

Koos alkoholiga

Alkoholit ja metformiini ei tohiks kombineerida, kuna selline kombinatsioon suurendab oluliselt laktatsidoosi tõenäosust. Seetõttu on ravi käigus oluline vältida alkoholi võtmist, samuti etanooli sisaldavaid ravimeid.

Metformiin kaalulangus

Hoolimata asjaolust, et Metformin Richter ja muud Metformini foorumi ressursid tunduvad sageli kehakaalu langetamiseks, ei peaks see tööriist kasutama inimesi, kes soovivad kaalust alla võtta. Seda ravimit kasutatakse kehakaalu langetamiseks, kuna see on seotud veresuhkru taseme languse ja sellega kaasneva kehamassi vähenemisega. Kuid kuidas metformiini võtta kaalulangusena, võite õppida ainult võrgu ebausaldusväärsetest allikatest, kuna eksperdid ei soovita seda praktikat kasutada. Mõnikord on metformiini võtvatel inimestel võimalik diabeedi raviks kaaluda selle ravimi kasutamist.

Raseduse ja imetamise ajal

Metformiini võtmine raseduse ajal on vastunäidustatud. Kui ravimi taustal on rasedus, peate selle peatama ja insuliini välja kirjutama. Imetamine on lõpetatud, kui ravi selle ravimi kasutamisega on vajalik.

Metformiini ülevaated

Nende diabeedi põdevate patsientide Metformini tablettide ülevaated näitavad, et ravim on efektiivne ja võimaldab teil kontrollida glükoosi taset. Foorumil on ka ülevaade positiivsest dünaamikast pärast nende ravimite ravi PCOSiga. Kuid enamasti on ülevaateid ja arvamusi selle kohta, kuidas ravimid Metformin Richter, Metformin Teva ja teised võimaldavad teil kehakaalu kontrollida.

Paljud kasutajad teatavad, et metformiini sisaldavad ravimid aitasid toime tulla täiendavate kilogrammidega. Kuid samal ajal ilmnesid sageli seedetrakti funktsioonidega seotud kõrvaltoimed. Metformiini kaalutlemise protsessi arutamise protsessis on arstide ülevaated enamasti negatiivsed. Nad kategooriliselt ei soovita seda kasutada sel eesmärgil, samuti alkoholi joomist ravi ajal.

Hind Metformin kus osta

Metformiini hind apteekides sõltub ravimist ja selle pakendist.

Metformiini Teva 850 mg hind on keskmiselt 100 rubla 30 paki paki kohta.

Te saate osta Metformini Canon 1000 mg (60 tk.) 270 rubla eest.

Kui palju Metformiini maksumus sõltub tablettide arvust pakendi kohta: 50 tk. Saate osta hinnaga 210 rubla. Seda tuleks kaaluda, kui osta narkootikum kaalulangus, et seda müüakse retsepti alusel.

Kuidas metformiin toimib inimese kehas? Selle kõrvaltoimed ja vastunäidustused

See materjal kirjeldab metformiini, populaarse suukaudse glükoositaset langetava ravimi toimemehhanismi, mis on ette nähtud II tüüpi diabeedi raviks, samuti ülekaaluliste ja rasvunud inimeste raviks. Metformiin takistab kardiovaskulaarsete haiguste ja suhkurtõve tüsistuste tekkimist, aitab organismil suurendada insuliinitundlikkust.

Vaatamata populaarsusele ei ole metformiini mõju inimesele täielikult teada. Metformiini nimetatakse ka "bestselleriks, mida ei loeta lõpuni". Tänaseks on aktiivselt läbi viidud mitmesuguseid uuringuid ja teadlased avastavad selle ravimi uued tahud, avaldades selle täiendavaid kasulikke omadusi ja kõrvaltoimeid.

On teada, et Maailma Terviseorganisatsioon tunnistas metformiini kui tervishoiusüsteemis kasutatavaid kõige tõhusamaid ja ohutumaid ravimeid.

Teiselt poolt, kuigi metformiin avastati 1922. aastal, oli see ainult USA-s kasutatav ainult 1995. aastal. Saksamaal ei ole metformiin ikkagi retseptiravimeid ja saksa arstid seda ei määra.

Metformiini toimemehhanism

Metformiin aktiveerib maksa ensüümi AMP-aktiveeritud proteiinkinaasi (AMPK) sekretsiooni, mis on vastutav glükoosi ja rasva metabolismi eest. AMPA aktiveerimine on vajalik metformiini inhibeerivaks toimel glükoneogeneesile maksas.

Lisaks maksa glükoneogeneesi protsessi pärssimisele suurendab metformiin koe tundlikkust insuliini suhtes, suurendab perifeerse glükoosi omastamist, suurendab rasvhappe oksüdatsiooni, vähendades seeläbi glükoosi imendumist seedetrakult.

Lihtsamalt, pärast seda, kui kõrge süsivesikute sisaldus toitu jõuab kehasse, sekreteeritakse pankrease insuliin, et säilitada veresuhkru tase normaalses vahemikus. Toiduainetes süsivesikud seeditakse soolestikus ja muutuvad vereringesse sisenevaks glükoosiks. Insuliiniga tarnitakse see rakkudele ja saab energiat.

Maks ja lihased on võimelised säilitama glükoosisisaldust ja seda on vajadusel ka lihtne vabastada vereringesse (näiteks hüpoglükeemia ajal füüsilise koormuse ajal). Lisaks sellele võib maksa säilitada glükoosi teistelt toitainetelt, näiteks rasvadest ja aminohapetest (valkude ehituskivid).

Metformiini kõige olulisem toime on glükosiidi tootmise pärssimine maksa poolt, mis on iseloomulik II tüüpi suhkurtõvele.

Ravimi mõni muu toime avaldub glükoosi imendumise edasilükkamisel soolestikus, mis võimaldab pärast sööki madalama veresuhkru taseme veres (veresuhkru taset pärast veresuhkru taset), samuti suurendada rakkude tundlikkust insuliini suhtes (sihtrakud hakkavad kiiremini reageerima insuliinile, mis eritub glükoosi kaudu).

Dr R. Bernsteini märkused metformiini kohta: "Metformiini võtmine omab mõningaid täiendavaid positiivseid omadusi - see vähendab vähktõve esinemissagedust ja vähendab näljahormooni greliini, vähendades seeläbi kiusatust ületamisele. Kuid minu kogemuse kohaselt ei ole kõik metformiini analoogid võrdselt efektiivsed. Ma annan Glucophage'ile alati välja, kuigi see on mõnevõrra kallim kui tema kolleegid "(Diabetes Soluton, 4. väljaanne, lk. 249).

Kui kiiresti metformiin toimib?

Pärast suukaudset manustamist imendub metformiini tablett seedetraktist. Toimeaine toime algab 2,5 tundi pärast manustamist ja pärast 9-12 tundi eritub neerud. Metformiin võib akumuleeruda maksas, neerudes ja lihasmassides.

Annus

Ravi alguses määratakse metformiin tavaliselt kaks kuni kolm korda päevas enne või pärast 500-850 mg sööki. Pärast 10-15päevast kursust hinnatakse selle toimet veresuhkru tasemele ja vajadusel suurendatakse ravimi annust arsti järelevalve all. Metformiini annust võib suurendada kuni 3000 mg-ni. päevas, jagatud 3 samaväärseks annuseks.

Kui veresuhkru tase ei lange normaalseks, kaalutakse kombineeritud ravi määramise küsimust. Metformiini kombineeritud valmistised on kättesaadavad Venemaa ja Ukraina turgudel, sealhulgas Pioglitazon, Vildagliptin, Sitagliptiin, Saksagliptiin ja Glibenklamiid. Samuti on võimalik määrata kombineeritud insuliinravi.

Pika toimeajaga metformiin ja selle analoogid

Seoses seedetrakti häired ja patsientide elukvaliteedi vabanemiseks töötati Prantsusmaal välja metformiin pikaajalise toime saavutamiseks. Glyukofazh Long - ravim toimeaine aeglase imendumisega, mida saab võtta vaid 1 kord päevas. Selle vastuvõtu meetodiga välditakse metformiini kontsentratsiooni piikide esinemist veres, see avaldab kasulikku toimet metformiini taluvusele ja vähendab seedimist põhjustavate probleemide esinemist.

Pikaajalise metformiini imendumine esineb seedetrakti ülaosas. Teadlased on välja töötanud geeli difusioonisüsteemi GelShield (geel sees olev geel), mis aitab metformiini järk-järgult ja ühtlaselt tabletist vabaneda.

Metformiini analoogid

Algne ravim on prantsuse Glyukofazh. Metformiini on palju analooge (geneerilisi ravimeid). Nende hulka kuuluvad Venemaa ravimid Gliformiin, Novoformiin, Formetiin ja Metformiin-Richter, Saksa Metfohamma ja Siofor, Horvaatia Formin pliva, Argentiina Bagomet, Iisraeli metformiin-Teva, Slovakkia metformiin Zentiva.

Pikaajalise toimega metformiini analoogid ja nende maksumus

Metformiini kõrvaltoimed

  • Üsna sageli (rohkem kui 10% juhtudest) esinevad seedetraktiga seotud probleemid (oksendamine, iiveldus, kõhulahtisus, puhitus, kõhuvalu). Sellistel juhtudel tuleb metformiini võtta koos toiduga, et ärritada seedetrakt vähem. Akuutsete seedetrakti häirete korral tuleb metformiin lõpetada.
  • Metformiiniravi ajal võib ülemäärase alkoholisisalduse tekkimisel tekkida tugev veresuhkru (hüpoglükeemia) vähenemine (alkohol langetab veresuhkru taset).
  • B12-vitamiini vaegust täheldatakse umbes 5% -l kõigist metformiini kasutavatest inimestest, mis on ligikaudu kaks korda tavalisest kõrgemad. B12-vitamiini vaeguse risk suureneb ravimi pikaajalisel kasutamisel - 30% -l patsientidest, kes võtsid metformiini 10... 12 aasta jooksul, oli selle vitamiini teatud puudus. Seetõttu on soovitatav täiendavalt manustada vitamiini B12.
  • Maitse vahetus.
  • Pikaajalisel kasutamisel, samuti ravimi võtmisel koos suurte alkoholi annustega võib veres olla piimhape (laktatsidoos).

Laktatsidoos ja metformiin

Laktatsidoos (laktikeedeemia, piimhappe kooma, laktatsidoos, laktatsidoos) on haruldane, kuid väga ohtlik haigus, mis on tihti surmaga lõppev. Keha hapendatakse piimhappega, maksa ja lihaste laktaadi kasutamise mehhanism on blokeeritud. Patsiendil, kellel esineb II tüüpi diabeet, esineb poolel raske laktatsidoosi juhtumit.

Laktatsidoosi oht suureneb koos metformiini sissevõtmisega suure alkoholisisaldusega. Seetõttu on alkoholismiga patsientidel metformiini kasutamine vastunäidustatud.

Patsiendid, kes võtavad metformiini või selle analooge, saavad harva alkoholi mõõdukat alkoholitarbimist sisaldava süsivesiku sisaldava toiduainega.

Laktatsidoosi tekkimise oht on maksa- ja neerufunktsiooni häirega patsiendid. Samuti on oht haigusteks, mille puhul esineb kudede hüpoksia (südamepuudulikkus, kopsuemboolia, südameatakk, šokiarakud).

Vastunäidustused

Metformiin on vastunäidustatud järgmistel juhtudel:

  • Absoluutse insuliinipuudusega - 1. tüüpi diabeedi, diabeetilise ketoatsidoosi või diabeetilise koo puhul - metformiin on täiesti vastuvõetamatu (vastunäidustatud).
  • Raske neeruhaiguse (äge nefriit, nefroskleroos) ja neerupuudulikkuse korral.
  • Maksapuudulikkuse korral.
  • Kui alkoholismi, sest Alkohol põhjustab keha hapestumist piimhappega, mistõttu on oht laktaadiatsidoosi tekkeks.
  • Ebastabiilne südamepuudulikkus, müokardiinfarkt, südame (kardiogeenne šokk).
  • Raske kudede infektsioon.
  • Kui te arvate, et patsiendil on emfüseem, suurendab laktatsidoosi riski.
  • Enne kirurgilist operatsiooni, kus on kavandatud anesteesia või anesteesia, enne arstlikku läbivaatust koos kontrastainete intravaskulaarse süstimisega verd läbi, tuleb metformiin peata 24-48 tundi enne ravi algust, kuna tekib vereaktsineerimise oht.

Kuidas metformiin mõjutab maksa ja neereid?

Metformiinil võivad olla kõrvaltoimed maksale ja neerudele, mistõttu on keelatud kroonilisi haigusi (krooniline neerupuudulikkus, hepatiit, tsirroos jne).

Tsirroosiga patsientidel tuleb metformiini vältida, kuna ravimi toime esineb otseselt maksas ja võib põhjustada selle muutusi või põhjustada raske hüpoglükeemiat, blokeerides glükoneogeneesi sünteesi. Võibolla maksa rasvumise teke.

Mõnel juhul on metformiinil siiski positiivne mõju maksahaigusele, mistõttu tuleb selle ravimi kasutamisel maksa seisundit hoolikalt jälgida.

Kroonilise hepatiidi korral tuleb metformiinist loobuda, sest maksahaigus võib halvendada. Sellisel juhul on soovitav kasutada insuliinravi, sest insuliin siseneb otse verre, vahetab maksa või määrab ravi sulfonüüluureatega.

Metformiini kõrvaltoimeid terve maksa suhtes ei ole leitud.

Lisateavet meie veebisaidilt leiate metformiini võtmise kohta neeruhaiguste raviks.

Kuidas metformiin toimib tiinuse diabeediga rasedatele naistele?

Metformiini määramine rasedatele naistele ei ole absoluutne vastunäidustus, kompenseerimata rasedusdiabeet on lapsele palju kahjulikum. Kuid rasedusdiabeedi ravimiseks on insuliin sagedamini ette nähtud. Selle põhjuseks on metformiini toimet rasedatele peetud uuringute vastuolulised tulemused.

Üks Ameerika Ühendriikide uuringutest näitas, et metformiin on raseduse ajal ohutu. Rasedusdiabeedi põdevatel naistel, kes võtsid metformiini, oli raseduse ajal kehakaal vähem kui insuliinipatsiendid. Metformiini saanud naistel sündinud lastel oli vistseraalse rasva väiksem tõus, mis muudab nende hilisemas elule vähem sõltuvaks insuliiniresistentsuse olemasolust.

Loomkatsetes ei täheldatud metformiini kahjulikku toimet loote arengule lootele.

Vaatamata sellele ei ole metformiini kasutamine rasedatel naistel mõnes riigis soovitatav. Näiteks Saksamaal on selle ravimi väljakirjutamine raseduse ja rasedusdiabeedi ajal ametlikult keelatud ja patsiendid, kes seda soovivad, võtavad kõik riskid ja maksavad ise selle eest. Saksa arstide sõnul võib metformiinil olla lootele kahjulik mõju ja see tekitab insuliiniresistentsuse eelsoodumust.

Imetamine peaks metformiini loobuma, kuna see tungib rinnapiima. Ravi metformiiniga rinnaga toitmise ajal tuleb katkestada.

Kuidas metformiin munasarjadel?

Metformiini kasutatakse kõige sagedamini II tüüpi diabeedi ravimiseks, kuid see on ette nähtud ka polütsüstiliste munasarjade sündroomi (PCOS) jaoks, sest nende haiguste vahel on omavaheline seos, sest polütsüstiliste munasarjade sündroom on sageli seotud insuliiniresistentsusega.

Kliinilised uuringud, mis viidi lõpule 2006-2007, näitasid, et metformiini efektiivsus polütsüstilise munasarjahaiguse korral ei olnud parem kui platseebo toime ja et metformiin kombinatsioonis klomifeeniga ei olnud parem kui klomifeen üksi.

Ühendkuningriigis ei soovitata metformiini määramist polütsüstiliste munasarjade sündroomi esmavaliku raviks. Soovitusena on klomifeen näidustatud ja rõhutatakse elustiili muutmise vajadust, olenemata ravimaandumisest.

Metformiin naiste viljatuse jaoks

Mitmed kliinilised uuringud on näidanud metformiini efektiivsust viljatuses koos klomifeeniga. Metformiini tuleks kasutada teise ravimi ravimina, kui ravi klomifeeniga on osutunud ebaefektiivseks.

Teises uuringus soovitatakse, et metformiini tuleb ette kirjutada ilma reservatsioonita kui esmase ravivõimaluse, kuna sellel on positiivne mõju mitte ainult anovulatsioonile, vaid ka insuliiniresistentsusele, hirsutismile ja rasvumisele, mida sageli täheldatakse PCOS-is.

Prediabet ja metformiin

Metformiini võib manustada diabeedi diabeedi ajal (need, kellel on oht II tüüpi diabeedi tekkeks), mis vähendab nende haiguse arenguvõimalusi, kuigi sellel eesmärgil on eelistatavamad intensiivsed tegevused ja süsivesikute sisaldusega piiratud dieet.

Ameerika Ühendriikides viidi läbi uuring, mille kohaselt anti metformiinile üks rühm inimesi, teine ​​aga spordiga ja järgnes dieedile. Selle tulemusena oli tervisliku eluviisiga rühmas diabeedi esinemissagedus 31% väiksem kui metformiini kasutavate prediabeetikute puhul.

Siin on see, mida nad kirjutasid prediabeeti ja metformiini kohta ühes meditsiinis ja bioloogilistes publikatsioonides (PMC4498279) avaldatud publikatsioonis PubMed avaldatud teaduslikus ülevaates:

"Inimesed, kellel on suurenenud veresuhkru tase ja kellel ei ole diabeeti, on oht, et tekib 2. tüüpi suhkurtõbi, mida nimetatakse predikaeesiks." Termin "prediabeetid" kehtib tavaliselt tühja kõhuga glükoosi (tühja kõhuga glükoos) ja / või plasma glükoos, mis manustati 2 tundi pärast suukaudset glükoosi tolerantsuskatset 75 g suhkruga (glükoositaluvuse häire). Ameerika Ühendriikides hakkas isegi glükoosisisaldusega hemoglobiini (HbA1c) ülemine piiritase lugema enne diabeedi.
Diabeedi diabeediga inimestel on suurem oht ​​mikrovaskulaarsele kahjustusele ja makrovaskulaarsete komplikatsioonide areng, mis on sarnane diabeedi pikaajalistele komplikatsioonidele. Intra-tüüpi 2 diabeedi ennetamise saavutamiseks on võtmetähtsusega insuliini tundlikkuse vähenemine ja β-rakkude funktsiooni häirete progresseerumise peatamine või tagasiminek.

Välja on töötatud palju kaalukaotusi: farmakoloogiline ravi (metformiin, tiasolidiindioonid, akarboos, basaalinsuliini süstimine ja kehakaalu langetamine) ja bariatartikirurgia. Nende meetmete eesmärk on vähendada 2. tüübi diabeedi tekke riski enne diabeedihaigetega inimestel, kuigi positiivseid tulemusi ei saavutata alati.

Metformiin suurendab insuliini toimet maksas ja skeletilihastes ning selle tõhusus diabeedi tekkimise edasilükkamisel või ennetamisel on tõestatud erinevates suurtes, hästiplaneeritud randomiseeritud uuringutes.

sealhulgas diabeedi ennetusprogrammid. Kliinilises kasutuses olnud aastakümned on näidanud, et metformiin on üldiselt hästi talutav ja ohutu. "

Kas ma võin Metformini võtta kaalulangusena? Uurimistulemused

Uuringute kohaselt võib metformiin aidata mõnedel inimestel kaalust alla võtta. Siiski pole veel selge, kuidas metformiin põhjustab kehakaalu langust.

Üks teooria on see, et metformiin vähendab isu, mistõttu toimub kaalulangus. Hoolimata asjaolust, et metformiin aitab kaalust alla võtta, ei ole see ravim otseselt mõeldud selleks otstarbeks.

Randomiseeritud pikaajalise uuringu (vt PubMed, PMCID: PMC3308305) kohaselt võib metformiini kasutamisel kaalulangus tekkida järk-järgult, ühe kuni kahe aasta jooksul. Langevate kilogrammide arv erineb ka erinevate inimeste seas ning on seotud paljude teiste teguritega - kehahoolduse, igapäevaselt tarbitavate kalorite arvuga ja elustiiliga. Uuringu tulemuste kohaselt kaotasid patsiendid keskmiselt pärast metformiini võtmist kaks või enam aastat keskmiselt 1,8 kuni 3,1 kg. Kui võrrelda teisi kehakaalu alandamise meetodeid (vähese süsinikuarvuga dieedid, suur füüsiline aktiivsus, nälgimine), siis see on rohkem kui tagasihoidlik tulemus.

Mõttetu ravim, ilma et tervislikku eluviisi muud aspektid järgitaks, ei põhjusta kehakaalu langust. Inimesed, kes järgivad tervislikku toitumist ja füüsilist koormust metformiini võtmisega, kipuvad kaalu kaotama. See on tingitud asjaolust, et metformiin suurendab kehalise põlemise kulutusi. Kui te ei mängi sporti, siis tõenäoliselt pole seda eelist.

Lisaks kaotab kehakaalu langus niikaua, kuni ravimit manustatakse. See tähendab, et kui te lõpetate metformiini võtmise, on esialgse kaaluga naasmiseks palju võimalusi. Ja isegi kui te endiselt ravimeid võtate, võite aeglaselt kaalulangus hakata. Teisisõnu, metformiin ei ole kaalulangus "maagiline pill", vastupidiselt mõnede inimeste ootustele. Lisateavet selle kohta leiate meie materjalist: Metformiini kasutamine kehakaalu langetamiseks: ülevaated, uuringud, juhendamine

Kas metformiin on ette nähtud lastele?

Metformiini aktsepteerimine lastel ja üle kümne aasta vanustel noorukitel on vastuvõetav - seda on kinnitatud mitmesuguste kliiniliste uuringute abil. Nad ei näidanud lapse arenguga seotud konkreetseid kõrvaltoimeid, kuid ravi tuleb läbi viia arsti järelevalve all.

Järeldused

  • Metformiin vähendab glükoosi tootmist maksas (glükoneogenees) ja suurendab keha koe tundlikkust insuliini suhtes.
  • Hoolimata ravimi suure turustatavusest maailmas ei ole selle toimemehhanismi täielikult uuritud ja paljud uuringud on üksteisega vastuolus.
  • Metformiini aktsepteerimine rohkem kui 10% juhtudest põhjustab sooleprobleeme. Selle probleemi lahendamiseks töötati välja pikatoimeline metformiin (originaal on Long Glucophage), mis aeglustab toimeaine imendumist ja muudab mao õrnamaks.
  • Metformiini ei tohi võtta raskete maksahaiguste (krooniline hepatiit, tsirroos) ja neerude (krooniline neerupuudulikkus, äge nefriit) korral.
  • Koos alkoholiga võib metformiin põhjustada laktatsidoosi surmavat haigust, nii et alkohoolikutele on rangelt keelatud võtta seda suure alkoholisisaldusega joomise ajal.
  • Metformiini pikaajaline manustamine põhjustab B12-vitamiini puudumist, seetõttu on soovitatav lisaks sellele vitamiinile lisada ka täiendavaid ravimeid.
  • Metformiini manustamist ei soovitata kasutada raseduse ja rasedusdiabeedi ajal ega rinnaga toitmise ajal see tungib piima.
  • Metformiin ei ole kaalulangus "maagiline tablett". Kaalu kaotamine on parem tervisliku toitumisega (sealhulgas süsivesikute piiranguga) koos kehalise aktiivsusega.

Allikad:

  1. Petunina N.A., Kuzina I.A. Metformiini pikaajalise toime analoogid // raviarst. 2012. №3.
  2. Kas metformiin põhjustab laktatsidoosi? / Cochrane Süstemaatiline ülevaade: põhialused // Meditsiini- ja farmaatsiaalased uudised. 2011. №11-12.
  3. Pikaajaline ohutus, talutavus ja kaalulangus, mis on seotud metformiini kasutamisega suhkruhaiguse ennetamisel (uuring) / pikaajaline ohutus, taluvus ja diabeedihooldus. 2012 Apr.; 35 (4): 731-737. PMCID: PMC3308305.

Pika toimeajaga metformiin - uus etapp II tüüpi diabeedi ravis

Avaldatud ajakirjas:
TÖÖTAMISTIK, 2011. AASTA MÄRTS, nr 3

O. M. Smirnova, professor
Endokrinoloogiline uurimiskeskus, Moskva

Märksõnad: 2. tüüpi suhkurtõbi, metformiin, laktaatsidoos, krooniline südamepuudulikkus, vastunäidustused, antokogeenset mõju, Glucophage® Long.

Suhkruhaigus (DM) on endokriinsüsteemi kõige levinum haigus, millel on tendents püsivale kasvule. Maailma Terviseorganisatsiooni andmetel suurenes diabeedihaigusega patsientide arv maailmas aastatel 2000-2010 46% ja ulatus 221 miljonile inimesele, mis ületas oluliselt 2000. aasta prognoosi.

Biguaniide kasutatakse meditsiinipraktikas üle 50 aasta. Tänapäeva juhtivad meditsiinilised organisatsioonid soovitavad alustada 2. tüüpi suhkurtõve ravi kombinatsiooniga elustiili muutustest ja metformiini määramisega. Selles suhtes on eriti huvipakkuvad metformiini äsja avastatud omadustega seotud uued tulemused [1].

Metformiin viidi kliinilisse praktikasse 2. tüüpi diabeedi raviks Euroopas 1957. aastal ja USA-s 1995. aastal. Praegu on metformiin kõige sagedamini määratud suukaudne hüpoglükeemiline aine Euroopas, USAs ja teistes riikides (R. A. DeFronzo, 2007) [2]. Metformiini antihüperglükeemilise toime mehhanismi on hästi uuritud. Paljud uuringud on näidanud, et metformiin ei mõjuta beetarakkudes insuliini sekretsiooni, kuid omab täiendavat pankrease efekti. Ta kutsub:

  • süsivesikute imendumise vähenemine sooles;
  • glükoosi konversiooni suurendamine seedetrakti laktaadina (GIT);
  • insuliini retseptori seostumise suurenemine;
  • geeniekspressiooni transporter GLUT 1 (sekretsioon);
  • suurenenud glükoositransport lihaste membraani kaudu;
  • GLUT 1 ja GLUT 4 ülekanne (translokatsioon) plasmamembraanilt lihaste pinnamembraanile;
  • glükoneogeneesi vähendamine;
  • vähenenud glükogenolüüs;
  • triglütseriidide ja madala tihedusega lipoproteiinide redutseerimine;
  • kõrge tihedusega lipoproteiinide sisalduse suurenemine.

Metformiini peamine toimemehhanism on suunatud perifeersete kudede resistentsuse ületamisele insuliini toimel, eriti see puudutab lihaste ja maksakude.

Plasmamembraani füsioloogilised funktsioonid sõltuvad nende valkkomponentide võimest vabalt liikuda fosfolipiidi kaksikkihis. Membraani voolavus (suurenenud jäikus või viskoossus) on sageli täheldatav katse-ja kliinilise diabeedi puhul, mis põhjustab komplikatsioonide tekkimist. Metformiin suurendab inimestel plasmamembraanide voolavust. Täheldati väikseid muutusi erütrotsüütide omadustes inimestel, kes varem said metformiini [4]. Metformiini skemaatiline toime membraanidele ja nende komponentidele on toodud joonisel. 1

Joon. 1. Metformiini toime plasmamembraanile ja selle komponentidele

On avaldatud mitu erineva disainiga kliinilist uuringut, mis kinnitab metformiini toimet küpsetatud glükoosi ainevahetusele [5].

Selles uuringus leiti rühmade vahel märkimisväärne erinevus, mis näitas metformiini lisamisel maksa glükoositaseme supressiooni.

Edasises topeltpime randomiseeritud uuringus võrreldi glükoosi produktsiooni maksas lehe rosiglitasooni ja metformiini kontrollitud tingimustes Hüperinsulineemia tõestati, et metformiin oluliselt pärsib glükoosi produktsiooni maksas võrreldes rosiglitasooni [6].

Metformiini kliinilised mõjud lisaks selle antihüperglükeemilistele omadustele (tabel 1) on hästi uuritud. Need esitati esmakordselt pärast UKPDSi (Ühendkuningriigi tulevase diabeediuuringu) mitmeaastase uuringu lõpetamist 1998. aastal. Peamised järeldused olid järgmised:
Metformiini ravi rasvunud inimestel vähendab komplikatsioonide riski:

  • veresoonte tüsistused 32%;
  • diabeedi suremus 42%;
  • kogu suremus 36%;
  • müokardiinfarkt 39% võrra.

Tabel 1. Metformiini potentsiaalsed kliinilised mehhanismid selle antihüperglükeemilise toime suhtes (I. W. Campbell, P. Ritz, 2077) [3]

Need andmed olid nii veenvad, et metformiin oli täielikult rekonstrueeritud kui ohutu ja kasulik suhkrut vähendav ravim.

Hiljem tõestati arvukaid metformiini kardioprotektiivseid omadusi (tabel 2).

Tabel 2. Metformiini kardioprotektiivsed omadused

Arvatakse, et nende omaduste olemasolu selgitab metformiini täiendavat positiivset ja profülaktilist toimet II tüüpi diabeedile. Järgnevad on viimase kümnendi uurimistulemused.

  • Glükofaaz (metformiin) omab otsest angioprotektiivset toimet, mis ei sõltu ravimi suhkru taset langetavatest mõjudest. Need mõjud on ainulaadsed.
  • Glükofaagi topelttegevus selgitab UKPDS-i saavutatud suremuse vähendamise tulemusi. Järgmistel aastatel saadud andmed kinnitasid metformiini positiivset mõju. Seega ravile metformiini võrreldes muu ravi seostati madalama suremuse mistahes põhjusel, müokardi infarkt, stenokardia sümptomeid või iga kord kardiovaskulaarsete ilmingute [7] (joon. 2).

Joon. 2. Kardiovaskulaarse haiguse tagajärjed kolmeaastase järelkontrolli käigus.

II tüüpi diabeedi ravimiseks mõeldud tänapäevaste suundumuste tõhususe arutelu aktuaalne osa on nii üksikute suhkru taset langetavate ravimite kui ka nende kombinatsioonide ohutus. Uuriti erinevaid ravirežiime, millest üks oli Ameerika Diabeediassotsiatsiooni (ADA) ja Euroopa Diabeedi Uuringute Assotsiatsiooni (EASD) harmoneeritud algoritm, mis on esitatud joonisel fig. 3

Joon. 3. Kokkulepitud ADA / EASD

Joonisel näeme, et metformiin on kõigis ravivõimalustes. Seoses sellega on soovitav kaaluda metformiini kasutamisest tulenevate näidustuste ja vastunäidustuste teema, mis põhineb olemasolevatel andmetel. Esiteks on vaja vastata küsimusele: miks peaks metformiiniravi alustama kohe diagnoosi tegemise hetkest koos elustiili muutmise meetmetega? Kuna enamus II tüüpi diabeediga inimesi ei põhjusta sihtmärgiks oleva glükeemilise taseme saavutamist ega säilitamist, mis võib olla tingitud järgmistest teguritest:

  • kehakaalu langetamise meetmete ebaefektiivsus;
  • kehakaalu taastamine;
  • haiguse progresseerumine;
  • nende tegurite kombinatsioon.

Lisaks asjaolule, et mõnedel patsientidel esineb ravimi talumatus (vastavalt erinevate autorite 10% -lt 20% -le), on metformiini määramiseks ka selgeid vastunäidustusi.

Metformiini võtmise vastunäidustused:

  • ägedad või kroonilised haigused, mis võivad põhjustada kudede hüpoksiat (näiteks südame- või kopsupuudulikkuse, müokardi infarkti, šoki);
  • maksapuudulikkus, äge alkoholimürgitus, alkoholism;
  • neerupuudulikkus või neerufunktsiooni kahjustus (kreatiniini kliirens
  • akuutsed seisundid, mis võivad kahjustada neerufunktsiooni (dehüdratsioon, äge infektsioon, šokk, radiopaatiliste ravimite manustamine intravaskulaarselt);
  • imetamine, diabeetiline ketoatsidoos, diabeetiline preomoom, ülitundlikkus metformiini või selle komponentide suhtes.

Võimalike kahjulike mõjude ületamiseks tekkisid spetsiaalsed ettevaatusabinõud selle kasutamise ajal tabelis. 3

Tabel 3. Erijuhised metformiini võtmiseks (C. J. Baily ja H. C. S. Howlett, 2007) [8]

Vastavalt erinevatele autoritele on metformiini määramise vastunäidustuste sagedus märkimisväärselt erinev. Seega [9] kohaselt on krooniline südamepuudulikkus 87%.

Metformiini määramisel on üks peamisi murettekitavaid põhjusi laktaadiatsidoosi tekkimise riski mistahes hüpoksiaga kaasnevate haiguste korral. Laktatsidoos on väga haruldane, kuid potentsiaalselt surmav komplikatsioon. Vastavalt erinevatele autoritele on selle sagedus kolm korda 100 000 patsiendiaasta kohta, keda ravitakse metformiiniga.

Laktatsidoos on kliiniliselt väga ohtlik. Uuring Stacpool PW c kaastöötajad [10], viidi läbi uurimine ja ravi 126 patsienti kaasati intensiivravi osakonnas, kellel oli laktaaaditaset ≥ 5 mmol / L arteriaalse vererõhu PH ≥ 7,35 või aluse puudujäägi> 6 mmol / l Hospitaliseerimise ajal diagnoositi vereringešokk 80% nendest patsientidest. Peamised tegurid, mis viivad laktatsidoosi arengusse, on sepsis, maksapuudulikkus ja hingamisteede haigused. 24 tunni pärast elulemus oli 59%, pärast 3 päeva - 41% ja 17% 30 päeva pärast.

Biguaniidide manustamisega seotud laktatsidoosi juhtumeid on üksikasjalikult uuritud. On tõestatud, et laktaadi atsidoosi tekke oht fenformiini määramisel on 20 korda suurem kui metformiini kasutamisel. Sel põhjusel on fenformiini kasutamine enamikus maailma riikides, sealhulgas Venemaal, keelatud. Selleks, et vältida seda kohutavat komplikatsiooni, tuleb enne ravimi väljakirjutamist patsiente hoolikalt uurida (vt eespool).

Metformiini kasutamise võimalus kroonilise südamepuudulikkuse (CHF) küsimuses on endiselt oluline ja aktiivselt arutatav küsimus. Praeguseks on saadud suhteliselt palju kogemusi, mis näitavad metformiini kasutamise eeliseid II tüüpi diabeedi ja südamepuudulikkusega patsientide ravis. Üks sellistest uuringutest on töö [11]. Uuringu eesmärk oli hinnata seost metformiini tarbimise ja kliiniliste tulemuste vahel CHF ja II tüüpi suhkurtõvega patsientidel. Tänu tervishoiu andmebaaside (Kanada) uuris 12272 patsienti 2. tüüpi diabeedi saavad glükoosi alandavad ravimid alates 1991. 1996. Neist 1833 patsienti CHF tuvastati. Monoteraapia metformiiniga saadi 208, sulfonüüluurea derivaatide (CA) - 773 ja kombineeritud ravi - 852 inimesega. Patsientide keskmine vanus oli 72 g. Mees oli 57%, vaatlus keskmine kestus oli 2,5 aastat. CHF diagnoositi esmakordselt haiglaravi ajal, st uuringu alguses. Vaatluse kestus oli 9 aastat (1991-1999). Surmakahjustused: SA-404 (52%), metformiin - 69 (33%). Kombineeritud ravi - 263 juhtumit (31%). Ühe aasta möödudes oli AA-ga saanud inimeste suremuse määr 200 inimest. (26%) Metformiini saanud inimestele - 29 inimest. (14%), kombineeritud ravis - 97 (11%). Leiti, et metformiin, nii monoteraapia kui ka kombineeritud ravi osana, on seotud kroonilise südamepuudulikkusega ja II tüüpi suhkurtõvega patsientide madalama suremuse ja haigestumusega võrreldes SA-ga.

2010. aasta Briti uuringus [12] osales 8 404 äsja diagnoositud 2. tüüpi diabeedihaige ja esimene diagnoositud südamepuudulikkus (1988-2007). Surma põhjuste võrdlev analüüs viidi läbi kahes rühmas (1633 surmajuhtumit). Vastavalt saadud tulemused järeldatakse, et kui võrrelda individuaalsete ei töödeldud antidiabeetikumide, metformiini kasutamisega kaasnevad madalam suremuse risk võrreldes teiste antidiabeetikumide, sealhulgas isegi võimalikku kahjulikku tegureid nagu veresuhkru taset ning neerufunktsioon, rasvumise ja hüpertensiooni. Need andmed on kooskõlas eelmise tööga, kus näidati, et CHF-ga inimestel, kes kasutasid metformiini, oli väiksem surmaohtlikkus kui neil, kes kasutasid teisi diabeedivastaseid ravimeid.

Metformiini omaduste uurimisel on veel üks oluline ja väga paljutõotav suund, mis on selle antokogeniline toime. Avaldati mitmeid kliinilisi uuringuid, milles väideti, et vähktõve kasvu vähendab metformiini kasutavatel patsientidel.

Bowker S. L. et al. (Populatsioonide retrospektiivne kohordi uurimus, kasutades Saskatchewani (Kanada) riigi andmebaasi 1995-2006) [13]. Uuringu eesmärk oli uurida vähktõve suremist ja suhet antidiabeetiliste ravimitega II tüüpi diabeedi raviks. Kokku uuriti uut tüüpi metformiini, sulfonüüluurea derivaate (CA) ja insuliini II tüüpi suhkurtõvega patsiendil kokku 10 309 patsienti. Patsientide keskmine vanus oli 63,4 ± 13,3 aastat, neist 55% olid mehed. Metformiin määrati 1229 patsiendile monoteraapiana, PSM - monoteraapiana 3340 patsiendile, kombineeritud ravi - 5740, 1443 - lisati insuliini. Vaatluse kestus - 5,4 ± 1,9 aastat.

Vähktõve kogu suremus oli 4,9% (162-st 3340-st) patsientidest, kes said CA-d, 3,5% (245 6969) metformiini ja 5,8% (84 1443-st) insuliini. Bowkeri esitatud andmed näitavad, et insuliinravi saanud patsientide rühmas on metformiin 1,9 (95% CI 1,5-2,4, p 2;

  • HbA1c - 7,5 ± 1,2%;
  • GFR - 73,9 ± 28,1 ml / min;
  • insuliinravi - 16,5%;
  • SA - 55,0%;
  • toitumine (ainult) - 13,0%;
  • Aktiivsed vähkkasvajad, kognitiivsed häired ja väga väike eeldatav eluiga on välja jäetud.
  • Pärast 9,6 aastat hinnati ainult 570 patsienti (42%). Nendest 122 (21%) suri vähktõbe, neist 26 (21%) kopsuvähki, 21 (17%) kõhu vähki. Kardiovaskulaarsete haiguste tõttu suri 238 patsienti (41%). 541 (94%) patsiendi surma põhjused on teada. Metformiiniga ravitud patsientidel oli vähktõve suremuse OR-ga võrreldes metformiiniga ravitud patsientidel 0,43 (95% CL 0,23-0,80). RR tõusis koos metformiini suurendava doosiga - iga metformiini grammi lisamisel oli RR 0,58 (0,95% CL 0,36-0,93).

    Tuleb märkida, et metformiini manustamine polütsüstiliste munasarjade sündroomi, mida iseloomustab IR ja mis toimib emaka vähktõve tekke riskitegurina, aitab kaasa ka võimaliku ebatüüpilise endomeetriumi hüperplaasia tasandamisele. Kahtlemata on huvi Venemaa teadlaste uuringud, kus suuruaniidid koos lipiidide taseme langetavate ravimite ja toitumisharjumustega olid pikka aega välja kirjutatud enam kui 300 kirurgilise raviga rinna- ja käärsoolevähiga patsiendile. Selle tulemusena täheldati 3-7-aastase vaatluse käigus kumulatiivse ellujäämise suurenemist, samuti primaarsete mitmekordsete kasvajate ja teise rinnanäärme metakloorsete tuumorite avastamise sageduse väikest vähenemist [16].

    Metformiini muude kasutusvõimaluste uurimise üks praegustest suundumustest on seotud võimalusega ravida rasvmaksa mittealkohoolset haigust (NAFLD). Mittealkohoolne rasvmaksa haigus on tavaline krooniline maksahaigus, mida iseloomustab rasvapiimade ebanormaalne kogunemine, mis ei ole seotud alkoholiga. NAFLD on metaboolse sündroomi, 2. tüübi diabeedi, rasvumuse komponent. NAFLDi võib kirjandusse nimetada erinevate nimetustega: alkoholivaba Laenneki tõve, rasvtõve hepatiidi, diabeetilise hepatiidi, alkoholist sarnase maksahaiguse, mittealkohoolse steatohepatiidi raviks. Steatohepatiit on rasvmaksa mittealkohoolse maksa kujunemise etapp. NAFLD-i diagnoos tehakse aminotransferaasi taseme asümptomaatilise suurenemise, püsiva hepatomegaalia seletamatu olemasolu põhjal, mida kinnitavad ka radioloogilised uuringud, tingimusel, et on välistatud kõik muud hepatomegaalia põhjustanud põhjused (alkohol, ravimid, proteiinisisalduse puudumine, toksilised seened, orgaanilised lahustid jne).

    Ainuke usaldusväärne diagnostiline kriteerium on maksa biopsia. Narkootikumide ja -tehnoloogiaga seotud haiguste patogeneesi ja efektiivsuse uurimiseks pühendatud töö väike kogus selgitab puuduvate mitteinvasiivsete diagnostiliste meetodite puudumist. Diagnoosi saab kinnitada järgmiste laboratoorsete andmetega: aspartaataminotransferaasi (AST) taseme tõus, aliniini aminotransferaasi (ALT) taseme tõus ja ensüümide aktiivsuse suurenemine rohkem kui 4 korda. ALT> AST; leeliseline fosfataas suureneb normiga võrreldes rohkem kui 2 korda. NAFLDi liikumine võib olla healoomuline ja pahaloomuline. Teisel juhul on tulemuseks tsirroos ja maksapuudulikkus või hepatotsellulaarne kartsinoom.

    On kindlaks tehtud, et perifeersete kudede insuliiniresistentsust vähendavate ravimite sihtkuded on erinevad. Niisiis toimivad tiasolidiindioonid (TZD) peamiselt lihaste ja rasvkoe tasemel ning metformiin suuremal määral maksa tasemel. Seepärast on NAFLDi raviks soovitatav kasutada metformiini.

    Lähiajal Venemaal ilmneb kliinilises praktikas uus metformiini, Glucophage® Long (joonis 4) ravimvorm. Sellise pikaajalise toimega ravimi vorm on mõeldud selliste kõrvaltoimete ületamiseks nagu seedetrakti häired, eakate ravimi manustamise režiimi lihtsustamine, ravivastuse suurendamine ja ravi efektiivsuse säilitamine. Seda ravimit on edukalt kasutatud Euroopa riikides ja see on alustuseks mitmete riikide kliinilistele juhistele. Ravimit on rahvusvahelistel mitmekeskuselises uuringus testitud ja see on osutunud tõhusaks ja ohutumaks.

    Laiendussüsteemi nimetatakse GelShieldiks ja see koosneb välimisest ja sisemisest polümeermaatriksist (joonis 4).

    Joon. 4. Metformiini aeglane vabanemine, manustatuna üks kord päevas. GelShield hajus süsteem

    Pärast pikaajalise toimega tableti vormis suukaudset manustamist on metformiini imendumine aeglasem võrreldes metformiini tavalise vabanemisega tabletiga. Maksimaalse kontsentratsiooni saavutamiseks kuluv aeg (TCmax) on 7 tundi. Samal ajal TCmax tavalise vabanemisega tablett on 2,5 tundi. Pärast ühekordse annuse manustamist 2000 mg metformiini pikaajalise toimega tablettide kujul on kontsentratsiooni / aja kõvera alune pindala (AUC) sarnane sellele, mis täheldati pärast 1000 mg metformiini võtmist tablettide kujul, kellel regulaarselt vabaneb kaks korda päevas. Metformiini maksimaalse kontsentratsiooni kõikumine (Cmax) ja AUC üksikannustega patsientidel, kui võetakse pikaajalise toimega tablettide kujul metformiin, on võrreldavad samade näitajatega nagu normaalse vabanemisprofiiliga tablettide võtmise korral.

    Metformiini imendumine toimeainet püsivalt vabastavatest tablettidest sõltub söömast sõltuvalt. Kuni 2000 mg metformiini korduvat manustamist pikaajalise toimega tablettide kujul ei ole kumulatsiooni.

    Annustamine ja manustamine

    Ravim Glyukofazh ® Pikka toimeainet manustatakse sees. Tabletid neelatakse närimiseks, õhtusöögiks (1 kord päevas) või hommiku- ja õhtusöögi ajal (2 korda päevas). Tablette tuleb võtta ainult koos toiduga.

    Ravimi annus valitakse tiitrimise teel minimaalse kuni efektiivse terapeutilise (maksimaalse) 10-15 päeva jooksul sõltuvalt glükeemia sihtväärtusest. Võibolla teiste hüpoglükeemiliste ainetega.

    Tavaline algannus - Glucophage® Long 500 mg: 1 tabletti 1 korda päevas õhtusöögi ajal. Kui lülitate metformiini aktiivse komponendi tavapärase vabanemisega Glucofage® Long-i, tuleb Glucophage® Long'i esialgne annus pikaajalise toimega olla võrdne metformiini päevase annusega aktiivse komponendi tavapärase vabanemisega.

    Glyukofazh® Long, pikaajalise toime maksimaalne ööpäevane annus on 2000 mg üks kord ööpäevas. Kui glükoosikontrolli ei saavutata maksimaalse päevaannusega üks kord päevas, siis võite kaaluda selle annuse jagamist kahte annust päevas vastavalt järgmisele skeemile: Glucophage® Long-acting 500 mg: 2 tabletti hommikueine ja 2 tabletti õhtusöögi aeg. Välismaal on ravim Glucophage® Long saadaval annustes 500, 750 ja 1000 mg 1 tabletiga. Venemaal on see ikkagi annusena 500 mg 1 tableti kohta.

    Kokkuvõttes tuleb rõhutada, et metformiin on üks vanimaid ravimeid ja paljud selle omadused on hästi uuritud, kuid see ravim omab õigustatult II tüübi diabeedi ravis juhtivat positsiooni. Kliinilised uuringud on käimas ja paljud selle uued kasulikud omadused võivad olla avastatud.

    Kirjandus
    1. Lefebvre P. Metformiin. Gold Standard. Teaduslik käsiraamat. Ed. Bailey C. J., Campbell J.W., Chan J. C. N. Wiley. 2007. P1.
    2. De Fronzo R. A. Metformiin. Gold Standard. Teaduslik käsiraamat. Ed. Bailey C. J., Campbell J.W., Chan J. C. N. Wiley. 2007 lk 37.
    3. Campbell I.W., Ritz P. Metformiin. Gold Standard. Teaduslik käsiraamat. Ed. Bailey C. J., Campbell J.W., Chan J. C. N. Wiley. 2007 lk 77-88.
    4. Muller S., Denet S., Candiloros H. Metformiini toime erütrotsüütide membraani voolavusele in vitro ja in vivo // European Jornal of Pharmacology. 1997. 337: 103-110.
    5. Jonson, A. B., Webster, J. M., Sum.C.F 2. tüüpi diabeedihaigete hüpertensiooni patsientide seiklused // Metabolism. 1993, 42, 1217-1222.
    6. Tiikkainen, M., Hakkinen, A. M., Korsheninnikova, E., Nyman, T. Effects 2004, 53: 2169-2176.
    7. Scarpello J.H. Elumust parandav metformiin: diabeet ja ainevahetus. 2003, 29: 6 S36-6 S43.
    8. Bailey C. J., Howlett H. C. S. Metformiini jaoks näidustatud patsientide populatsioonide määratlemine. Metformiin. Gold Standard. Teaduslik käsiraamat. Ed. Bailey C. J., Campbell J.W., Chan J. C. N. Wiley. 2007. lk. 193-198.
    9. Emsley-Smith A. M., Boyle D. I., Evance J. M., Sullivan F., Morris A. D. Diabeedi vastunäidustus - populatsioonipõhine uuring // Diabeedi meditsiin. 2003. 18: 483-488.
    10. Stacpoole P. W., Wright E. C., Baumgarten T. G. Looduslik lugu ja loodusliku laktatsidoosi liik. DCA-piimhappebakteri uuringuplaat // Am. Jornal of Medicine. 1992, 97, 47-54.
    11. Eurich D.T., Majumdar S. R., McAlister F.A., Tsuyuki R.T., Johanson J.A. Diabeedi ja südamepuudulikkusega patsientidega seotud kliiniliste tulemuste parandamine // Diabeedi ravi. 2005. 28: 2345-2351.
    12. McDonald, A., Eurich, D.T., Mayumidar, S.R.R. 2010. 33: 1210-1219.
    13. Bowker, S., Veugelers, P., Majumdar, S. R., Jonson, J. A. Mortalitt patsientidel, kelle tulemused on 2. tüüp. 2006. 29: 254-258.
    14. Currie C. J., Pool C. D., Gale E. A. M. Glükoositaseme langetava diabeedi mõju, Diabetoloogia. DOI: 10. 1007 / s00125-009-1440-6.
    15. Landman G. W. G., Kleefstra N., Van Haleren K. J. J. Metformiin, mis on seotud madalama vähi suremusega 2. tüüpi diabeedis // Diabeedi ravi. 2010. 33: 322-326.
    16. Bershtein L.M. Hüpopiideemilised ja diabeedivastased ravimid kui pahaloomuliste kasvajate ennetamise ja ravimise vahendid: kliinilised andmed. Onkoloogia Instituut. prof. N. N. Petrova Venemaa Föderatsiooni tervishoiuministeerium, Peterburi. VIII Vene Onkoloogilise Kongressi teeside kogu. Moskva, 22.-24. Novembril 2004.

    Täiendav Artikleid Kilpnäärme

    Inimese endokriinsüsteemi näärmed ja nende hormoonide tabelKilpnäärme ravis meie lugejad kasutavad edukalt kloostrit teed. Nähes selle tööriista populaarsust, otsustasime seda teie tähelepanu juhtida.

    Kui arst tegi vea, reageeris ettevaatamatult oma ametikohustuste täitmisele või rikkus kutsetegevuse eetilisi standardeid, siis ta tuletati kõige sagedamini meelde Hippokraatia vande rikkumist.

    Hüpertüreoidism (türotoksikoos) on kliiniline sündroom, mis on põhjustatud kilpnäärme hormonaalse aktiivsuse suurenemisest ja mida iseloomustab kilpnäärme hormoonide - T3 (trijodotüroniin) ja T4 (tiroksiini) - ületootmine.